Визарсин Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 100 мг 4 шт
| Производитель | КРКА дд Ново место |
| Страна | Словения |
| Действующее вещество | Силденафил |
Ціна: 776 грн
Інструкція щодо застосування препарату Візарсин® Ку-таб®
Виробник
Компанія-розробник: КРКА дд, Ново Место, Словенія
Склад
Одна таблетка, диспергуюча у ротовій порожнині, містить:
- Діюча речовина: силденафіл – 50 мг або 100 мг
- Допоміжні речовини: гипролоза, маннітол, аспартам, неогесперидин дигідрохалкон, м'ятний ароматизатор, ароматизатор м’яти перечної, кросповідон тип А, кальція силікат FM1000, магнію стеарат
*Ароматизатор м’яти перечної складається з мальтодекстрину, камеді акації, сорбітолу, м'ятної олії, левоментолу та води.
Фармакологічна дія
Група препаратів: засоби для лікування еректильної дисфункції – фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5) інгібітори.
АТХ код: G04BE03
Фармакодинаміка
Силденафіл є потужним селективним інгібітором циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) – специфічної ФДЕ5. Механізм дії базується на підсиленні ефекту оксиду азоту (NO), що звільняється під час сексуальної стимуляції, що сприяє підвищенню рівня цГМФ, розслабленню гладких м’язів кавернозного тіла і збільшенню кровотоку до статевого члена.
Силденафіл не має прямого розслаблюючого ефекту на ізольоване кавернозне тіло, але підсилює ефект NO через інгібування ФДЕ5, яка відповідає за розпад цГМФ. Висока селективність силденафілу до ФДЕ5 забезпечує мінімальні впливи на інші ізоферменти ферменту.
Ключовим для ефективності є сексуальна стимуляція, без якої препарат не проявляє терапевтичної дії.
Клінічні дані
- При застосуванні до 100 мг силденафілу у здорових добровольців не виникало значущих змін у ЕКГ. Максимальне зниження систолічного АТ становило до 8,3 мм рт. ст.
- У пацієнтів із важкою ішемічною хворобою серця (ІБС) застосування 100 мг силденафілу призводило до незначного зниження АТ та покращення кровотоку у коронарних артеріях без негативного впливу на серцевий викид.
- У дослідженнях у пацієнтів із стабільною стенокардією та еректильною дисфункцією застосування силденафілу покращувало фізичну витривалість під час навантажень і збільшувало тривалість фізичних вправ.
- У пацієнтів з артеріальною гіпертензією та на антигіпертензивній терапії препарат підвищував здатність до статевих актів у 71% випадків.
Вплив на зір
Можливі легкі, тимчасові порушення кольорового зору (синій/зелений) через інгібування ФДЕ6 у сітківці. Зазвичай такі ефекти зникають через 2 години після прийому. Не відзначалося суттєвих змін у гостроті зору або внутрішньоочного тиску.
Ефективність лікування
Ефективність силденафілу підтверджена в понад 20 рандомізованих клінічних дослідженнях тривалістю до 6 місяців, у яких взяли участь понад 3000 пацієнтів з різними причинами еректильної дисфункції. Препарат сприяє досягненню та підтриманню ерекції, достатньої для задовільного статевого акту. Відсоток пацієнтів із позитивним ефектом становив до 82% при дозі 100 мг, що значно перевищує показники плацебо (близько 25%).
Фармакокінетика
Всасання
Після прийому внутрішньо силденафіл швидко всмоктується. Біодоступність в середньому становить 40%. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягається через 60 хвилин (від 30 до 120 хв). Споживання жирної їжі знижує швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь абсорбції.
Розподіл
Об’єм розподілу у стані рівноваги – близько 105 л. Концентрація силденафілу у плазмі зв’язується з білками приблизно на 96%. Менше 0,0002% дози виявлено у спермі через 90 хв після прийому.
Метаболізм
Перший шлях метаболізму – у печінці під дією CYP3A4, утворюючи активний метабітол, що має подібну активність. Метабітол проходить подальший метаболізм. Период напіввиведення – близько 4 годин.
Виведення
Загальний кліренс – 41 л/год, T½ – 3-5 годин. Більша частина препарату виводиться через кишечник (80%) і менша – через нирки (13%).
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів старше 65 років кліренс знижується, концентрація у крові підвищується приблизно на 40%. При нирковій недостатності та циррозі печінки фармакокінетика змінюється відповідно, що потребує корекції дозування.
Показання
Лікування еректильної дисфункції у чоловіків, що характеризується неспроможністю досягти або зберегти ерекцію, достатню для задовільного статевого акту. Важливо зазначити, що препарат активується лише за умов сексуальної стимуляції.
Застосування під час вагітності і годування груддю
Препарат Візарсин® Ку-таб® не призначений для застосування у жінок і не має показань для вагітних або годуючих матерів.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до силденафілу або будь-яких компонентів препарату.
- Застосування у пацієнтів, які отримують органічні нітрати або донори оксиду азоту для профілактики або лікування серцево-судинних захворювань (через ризик гіпотензії).
- Одночасне застосування з інгібіторами ФДЕ5 та стимуляторами гуанілатциклази (наприклад, риоцигуат), оскільки це може спричинити важку гіпотензію.
- Тяжка печінкова недостатність (клас С за Чайлд-П’ю).
- Одночасне застосування з ритонавіром.
- Тяжкі серцево-судинні захворювання (нестабільна стенокардія, недавній інфаркт або інсульт, життєво загрозливі аритмії, артеріальна гіпертензія >170/100 мм рт.ст. або гіпотензія <90/50 мм рт.ст.).
- Пацієнти з епізодами неартеріитної передньої ишемічної нейропатії з втратою зору одного ока.
- Наследственный пігментний ретиніт.
- Дитячий вік до 18 років.
- Жінки.
- Індивідуальна непереносимість фруктози (через вміст сорбітолу), фенілкетонурія (через аспартам).
Особливі вказівки та обережність
- У разі анатомічних деформацій статевого члена або при патологіях, що сприяють розвитку приапізму (серповидноклітинна анемія, мієлома, лейкоз, тромбоцитемія).
- При захворюваннях, що супроводжуються кровотечею або виразками шлунка і дванадцятипалої кишки.
- З обережністю у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок тяжкого ступеня.
- При застосуванні з α-адреноблокаторами можливий ризик гіпотензії.
Побічні дії
Найчастішими побічними ефектами були головний біль і приливи крові. Зазвичай вони слабо або помірно виражені та минають самостійно.
Інші можливі побічні ефекти включають:
- Запаморочення
- Проблеми з травленням
- Проблеми з зором (тимчасові порушення кольорового зору)
- Блювота, нудота
- М’язова слабкість
- Підвищена втомлюваність
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Заборонено застосовувати силденафіл одночасно з органічними нітратами або стимуляторами гуанілатциклази через ризик раптової гіпотензії. Також слід уникати застосування з інгібіторами ФДЕ5, що містять ритонавір або інші сильні інгібітори CYP3A4, оскільки це може підвищити концентрацію силденафілу у крові і збільшити ризик побічних ефектів.
Спосіб застосування, курс та дози
Рекомендується приймати по 50 або 100 мг за 30-60 хвилин до статевого акту. Таблетку слід розсмоктувати у ротовій порожнині до повного розчинення. Максимальна добова доза – 100 мг. Не рекомендується перевищувати цю дозу. У разі недостатнього ефекту можливо збільшити дозу до 100 мг, але не частіше ніж один раз на добу.
При застосуванні у пацієнтів із порушеннями функцій печінки або нирок дозування може бути зменшена відповідно до рекомендацій лікаря.
Передозування
При передозуванні можливе посилення побічних ефектів, таких як головний біль, запаморочення, порушення зору. У разі передозування слід провести симптоматичне лікування та звернутися до медичного закладу.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.