Інструкція щодо застосування препарату

Загальна інформація

Препарат є селективним інгібітором фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5), що застосовується для лікування еректильної дисфункції та симптомів доброякісної гіперплазії простати (ДГПЖ). Його дія базується на посиленні кровотоку до статевого члена та зниженні симптомів, пов’язаних із ураженням сечовивідних шляхів.

Склад та форма випуску

На 1 таблетку (5 мг)	Компоненти
Діючий компонент	Тадалафіл – 5,000 мг
Допоміжні речовини	Лактози моногідрат (цукор молочний) – 68,325 мг Целюлоза мікрокристалічна – 14,250 мг Кроскармелоза натрію – 6,000 мг Гіпромеллоза – 1,450 мг Макрогол-4000 – 0,425 мг Титану диоксид – 0,575 мг Железо оксид жовтий – 0,050 мг Натрію лаурилсульфат – 0,285 мг Магнію стеарат – 0,475 мг

Фармакологічна дія

Тадалафіл є високоселективним інгібітором фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5), що відповідає за розщеплення циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). У процесі сексуальної стимуляції, при місцевому звільненні оксиду азоту, інгібування ФДЕ-5 тадалафілом сприяє підвищенню рівня цГМФ у гладких м’язах пещеристого тіла статевого члена. Це веде до розслаблення гладких м’язів артеріол та збільшення кровотоку, що викликає ерекцію.

Ефекти тадалафілу проявляються у більшій селективності до ФДЕ-5, порівняно з іншими фосфодіестеразами, що зменшує ризик побічних реакцій. Його дія в 10 000 разів сильніша щодо ФДЕ-5, ніж щодо інших ферментів, таких як ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-4, ФДЕ-6, ФДЕ-8, ФДЕ-9, ФДЕ-10 та ФДЕ-11. Це забезпечує високу специфічність і мінімальні впливи на серцево-судинну систему та зір.

При застосуванні у здорових добровольців не спостерігається значущого впливу на артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, зір та внутрішньоочний тиск. Також доведено, що тадалафіл не впливає на рівень тестостерону, лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону.

Показання до застосування

• Еректильна дисфункція (ЕД)
• Симптоми нижніх сечовивідних шляхів у хворих на ДГПЖ (для дози 5 мг)
• ЕД у пацієнтів із симптомами ДГПЖ (для дози 5 мг)

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тадалафілу або будь-яких компонентів препарату
• Прийом препаратів, що містять органічні нітрати
• Дитячий вік до 18 років
• Захворювання серцево-судинної системи: недавній інфаркт міокарда (менше 3 місяців), нестабільна стенокардія, приступи стенокардії під час статевого акту, хронічна серцева недостатність II-IV кл., неконтрольовані аритмії, артеріальна гіпотензія (<90/50 мм рт. ст.), неконтрольована гіпертензія, інсульт за останні 6 місяців
• Потеря зору через неартеріальну передню ішемічну нейропатію зорового нерва
• Одночасний прийом доксазозину, інших ліків для лікування ЕД, стимуляторів гуанілатциклази (риоцигуат)
• Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв)
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція

Обережність при застосуванні

• Тяжка печінкова недостатність (клас C за Чайлд-Пью)
• Спільне застосування селективних альфа-адреноблокаторів, сильних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір тощо)
• Анатомічні деформації статевого члена (крім Пейроні)
• Предрасположеність до приапізму (серед хворих на серповидно-клітинну анемію, множинний мієлому або лейкоз)

Побічні реакції

За даними ВООЗ, побічні реакції класифікуються за частотою:

• Дуже часто (≥1/10): головний біль, приливи, диспепсія, болі в спині та кінцівках
• Часто (≥1/100, <1/10): запаморочення, приливи, гіперемія шкіри, закладеність носа, біль у животі
• Нечасто (≥1/1000, <1/100): порушення зору (нечіткість зору, больові відчуття), шум у вухах, нудота, блювання, гіпотензія, тахікардія
• Рідко (≥1/10000, <1/1000): інфаркт міокарда, інсульт, приапізм, алергічні реакції
• Дуже рідко (<1/10000): анафілаксія, гостре порушення зору

Загальні розлади включають запаморочення, біль у спині, міалгію, гіперемію шкіри та диспепсію. Можуть виникати порушення з боку серцево-судинної системи, дихальних шляхів, шкіри та інших органів.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4. Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавір, еритроміцин, саквинавір, ітраконазол) значно підвищує концентрацію тадалафілу в крові. Застосування з індукуючими CYP3A4 препаратами (рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін) знижує його ефективність.

Тадалафіл посилює ефект нітратів, що може спричинити небезпечну гіпотензію. Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що містять нітрати або стимуляторами гуанілатциклази.

При застосуванні з альфа-адреноблокаторами можливе посилення гіпотензивної дії, тому потрібно дотримуватися обережності.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймається внутрішньо, незалежно від прийому їжі, за інструкцією лікаря. Рекомендується доза для лікування еректильної дисфункції становить 5 мг один раз на добу. Тривалість курсу визначає лікар з урахуванням клінічної ситуації.

Для симптомів ДГПЖ або при поєднанні з ЕД – доза може бути збільшена за рекомендацією лікаря. Не слід перевищувати призначену дозу без консультації з лікарем.

Особливі вказівки щодо застосування:

• Перед початком терапії обов’язково проконсультуйтеся з лікарем для виявлення протипоказань та визначення режиму дозування.
• Не застосовувати препарат у разі важкої печінкової або ниркової недостатності без схвалення лікаря.
• При появі побічних реакцій необхідно припинити прийом та звернутися до медичного закладу.

Передозування

При передозуванні можливе посилення побічних реакцій, таких як головний біль, запаморочення, гіпотензія, порушення зору. У разі випадкового прийому великої кількості препарату слід негайно звернутися до лікаря або вказати швидку допомогу.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Захищати від вологи та прямих сонячних променів. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення строку придатності.

Висновки

Цей препарат є ефективним засобом для лікування еректильної дисфункції та симптомів ДГПЖ. Його застосування має бути під контролем лікаря, дотримуючись рекомендованих доз та умов використання для забезпечення максимальної безпеки та ефективності.