Інструкція з застосування препарату Тадалафіл

Загальна характеристика

Тадалафіл — це лікарський засіб, який належить до фармакотерапевтичної групи інгібіторів фосфодиєстерази 5 типу (ФДЕ-5). Його основне застосування пов’язане з лікуванням еректильної дисфункції у чоловіків, а також симптомів доброякісної гіперплазії простати (ДГПЖ). Препарат має виражену селективність до ФДЕ-5, що забезпечує його ефективність та безпеку при правильному застосуванні.

Склад та форма випуску

Склад:

• Діючий компонент: тадалафіл — у дозах 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг.
• Вспомогальні речовини: лактозы моногідрат, натрію лаурилсульфат, повидон-К12, кросповидон, натрію стеарилфумарат, а також захисна оболонка Опадрай II 85F32782 (жовтий колір) з компонентами: полівініловий спирт, макрогол-3350, титан диоксид, тальк, залізо оксид жовтий.

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, різної дозування.

Умови зберігання: зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C, недоступному для дітей.

Срок придатності: зазначений на упаковці, зазвичай 3 роки.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тадалафіл є селективним інгібітором ферменту фосфодиєстерази 5 типу (ФДЕ-5), що відповідає за розщеплення циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). При сексуальній стимуляції відбувається місцеве висвобождування оксиду азоту, що стимулює підвищення рівня цГМФ у тканинах пещеристого тіла статевого члена. Це сприяє розслабленню гладких м'язів артерій та підвищенню кровотоку, що викликає ерекцію. Тадалафіл не викликає ерекції самостійно без сексуальної стимуляції.

Механізм дії при ДГПЖ

Інгібування ФДЕ-5 тадалафілом також впливає на гладкі м'язи простати, сечового міхура та судин, що їх кровопостачають. Це сприяє релаксації цих структур, покращенню кровопостачання та зменшенню симптомів гіперплазії простати. Такий механізм дозволяє використовувати тадалафіл для терапії симптомів нижніх сечових шляхів у хворих на ДГПЖ.

Клінічна ефективність

Клінічні дослідження підтвердили високу селективність тадалафілу щодо ФДЕ-5. В умовах досліджень препарат не викликає значущого зниження артеріального тиску у стані спокою або під час фізичних навантажень. Також було встановлено, що тадалафіл майже не впливає на зір у контексті зміни кольорового сприйняття та не викликає значущих побічних ефектів у більшості випадків.

Фармакокінетика

Всасання та розподіл

Після прийому внутрішньо тадалафіл швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2 години. Вживання їжі не впливає на швидкість та ступінь всмоктування. Тадалафіл має об’єм розподілу близько 63 л та зв’язується з білками крові на 94 %.

Метаболізм і виведення

Основним шляхом метаболізму є участь ізоферменту CYP3A4. Основний метаболіт є неактивним та швидко виводиться з організму. Тадалафіл виводиться переважно через кишечник (близько 61 % дози) та частково — через нирки (приблизно 36 %). Период напіввиведення становить 17,5 годин, що дозволяє застосовувати препарат в режимі разової або регулярної терапії.

Показання до застосування

• Еректильна дисфункція у дорослих чоловіків, що викликає потребу в сексуальній стимуляції.
• Симптоми нижніх сечових шляхів у пацієнтів з ДГПЖ (дозування 5 мг).
• Комбіноване лікування еректильної дисфункції та симптомів ДГПЖ.

Протипоказання

• Гіперчутливість до тадалафілу або будь-яких компонентів препарату.
• Прийом препаратів, що містять органічні нітрати, через ризик розвитку гострої гіпотензії.
• Вік молодше 18 років.
• Наявність серйозних захворювань серцево-судинної системи, таких як недавній інфаркт, нестабільна стенокардія, гостра серцева недостатність, неконтрольовані аритмії, важка артеріальна гіпотензія, інсульт або транзиторні порушення мозкового кровообігу.
• Порушення зору через неартеріитну передню ишемічну нейропатію (НАПИОН).
• Одночасне застосування з інгібіторами гуанілатциклази (например, ріоцигуат), що може призвести до важкої гіпотензії.

Побічні дії

Найчастішими побічними ефектами є головний біль, диспепсія, біль у спині та м'язова біль. Вони зазвичай мають тимчасовий характер і зменшуються при тривалому застосуванні. Також можливі:

• Зміни з боку нервової системи: запаморочення, іноді — транзиторні порушення зору (нечіткість, зміни кольорового сприйняття).
• Зміни з боку судин: почервоніння обличчя, підвищена чутливість до світла.
• Зміни з боку серцево-судинної системи: рідко — підвищення або зниження артеріального тиску, прискорене серцебиття.
• З боку органів слуху: дзвін у вухах, рідко — раптова втрата слуху.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат може взаємодіяти з іншими лікарськими засобами, зокрема:

• З інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, еритроміцин тощо), що може змінювати концентрацію тадалафілу.
• З препаратами для лікування гіпотензії або препаратами, що знижують кров’яний тиск.
• З алфузозином або тамсулозином — з обережністю через ризик гіпотензії.
• З стимуляторами гуанілатциклази — протипоказано через ризик розвитку симптоматичної гіпотензії.

Рекомендації щодо застосування

Дозування: залежно від показань та індивідуальної реакції пацієнта. Для лікування еректильної дисфункції зазвичай призначають по 10 мг за 30-60 хвилин перед статевим актом. За потреби дозу можна збільшити до 20 мг або зменшити до 5 мг. Для симптомів ДГПЖ — по 5 мг один раз на добу.

Курс застосування: залежить від клінічного ефекту та рекомендацій лікаря. Тривалість терапії визначається індивідуально.

Передозування: можливі посилення побічних реакцій, зокрема гіпотензія, запаморочення, головний біль. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування та консультація лікаря.

Особливі застереження

Перед початком терапії необхідно провести обстеження стану серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів з ризиком ускладнень. Не рекомендується застосовувати препарат у разі наявності протипоказань або при загостренні захворювань.

Зберігання та термін придатності

Умови зберігання: у сухому, прохолодному місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 25°C.

Термін придатності: вказаний на упаковці та становить 3 роки.