Інструкція щодо застосування препарату Зонегран®

Опис препарату

Зонегран® — це противоепілептичний препарат, який використовується для контролю парціальних судомних приступів у дорослих та дітей з 6 років. Препарат належить до групи інших противоепілептичних засобів та має широкий спектр дії, спрямований на зниження частоти та тяжкості судомних нападів.

Склад і форма випуску

Основна діяча речовина: зонізамід — 25,0/50,0/100,0 мг у залежності від дозування.

Вспомогані речовини включають:

• растительное гидрогенізоване масло
• мікрокристалічна целюлоза
• лаурилсульфат натрію

Оболонка капсули містить:

• желатин
• діоксид титану (Е171)
• барвники: оксид заліза чорний (Е172), червоний очаровательний (Е129), сонячний захід жовтий (Е110)
• фарбувальні добавки для друку: лак, пропіленгліколь, калій гідрохлорид, оксид заліза чорний (Е172)

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: противоепілептичні засоби, інші противоепілептичні препарати.

Код АТХ: N03АХ15

Механізм дії

Зонізамід є похідним бензізоксазолу та частково пригнічує діяльність карбоангідрази in vitro. Його структура відрізняється від інших противоепілептичних препаратів. Механізм його дії, ймовірно, полягає у блокуванні потенціалчутливих натрієвих і кальцієвих каналів, що знижує нейрональну збудливість, пригнічує розвиток нападів та поширення епілептичної активності. Також зонизамід посилює тормозне вплив гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), що сприяє зменшенню судомної активності нейронів.

Фармакодинамічні ефекти

Зонизамід проявляє широкий спектр противоепілептичної активності. Він запобігає розвитку максимальних електросудорожних нападів, обмежує поширення судом від кори головного мозку до підкоркових структур і пригнічує активність епілептогенного фокуса. В порівнянні з фенитоїном і карбамазепіном, зонизамід має більш селективний механізм дії, спрямований саме на напади, що виникають у корі головного мозку.

Клінічна ефективність і безпека

Монотерапія: Ефективність зонисамида при монотерапії парціальних нападів підтверджена у дослідженнях на 583 дорослих пацієнтах, у яких застосовували дозу 300-500 мг до 24 місяців. Відзначена значна зменшення частоти нападів.

Додаткова терапія: Зонизамід ефективний при додатковому застосуванні у пацієнтів з парціальними нападками з або без вторинної генералізації, знижуючи їх частоту у дослідженнях до 24 тижнів.

Примітки для педіатрії: У дітей з 6 років препарат показаний у дослідженнях, що демонструють зниження частоти нападів на понад 50% у половини пацієнтів. Однак можлива поява побічних явищ, таких як зниження апетиту, маси тіла, рівня бикарбонатів, а також підвищений ризик мочекаменної хвороби та дегідратації.

Фармакокінетика

Всасовування

Зонизамід добре всмоктується при пероральному застосуванні, максимум концентрації досягається через 2-5 годин. Абсолютна біодоступність — 100%, незалежно від прийому їжі, хоча час досягнення максимуму може зменюватися.

Розподіл

Робочий об'єм розподілу — 1,1-1,7 л/кг. Зонизамід зв'язується з білками крові на 40-50%. Концентрація у еритроцитах у 15 разів нижча за плазменну при низьких концентраціях і у 3 рази — при високих.

Метаболізм і виведення

Зонизамід метаболізується за участю CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів. Основний шлях виведення — нирки, з кліренсом 0,70 л/год та періодом напіввиведення близько 60 годин. Виводиться переважно у вигляді метаболітів та у незмінному вигляді — 15-30% прийнятої дози.

Показання до застосування

• Монотерапія у дорослих з парціальними нападами з або без вторинної генералізації, вперше діагностована епілепсія.
• Додаткова терапія у дорослих, підлітків та дітей з 6 років з парціальними нападами з або без вторинної генералізації.

Особливості застосування у вагітних та годуючих жінок

Жінки з репродуктивним потенціалом: повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування та протягом 1 місяця після його припинення. Перед плануванням вагітності необхідно проконсультуватися з лікарем щодо можливих ризиків.

Вагітність: застосування Зонегран® під час вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли потенційна користь перевищує ризик. Існує підвищення ризику розвитку вроджених дефектів, таких як дефекти нервової трубки, порушення серцево-судинної системи та губно-небесний розкол.

Годування груддю: препарат проникає у грудне молоко, тому при застосуванні рекомендується припинити годування або припинити терапію. Грудне вигодовування може бути поновлене не раніше, ніж через місяць після скасування препарату.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату, зокрема до сульфонамідної групи.
• Алергія на арахіс або соєвий білок (міститься масло з соєвих бобів).
• Дитячий вік до 6 років.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Період вагітності та грудного вигодовування.
• Одночасне застосування у дітей з інгібіторами карбоангідрази (топірамат, ацетазоламід).

Побічні реакції

Загальна інформація: досвід застосування препарату включає понад 1200 пацієнтів, у тому числі більш ніж 400 — тривалістю понад 1 рік. Зонизамід має сульфонамідну групу, тому можливі алергічні реакції, шкірна висип, гематологічні порушення, включаючи апластичну анемію, що в окремих випадках може бути летальним.

Найчастішими побічними ефектами є сонливість, запаморочення та анорексія. У монотерапії відзначаються зниження рівня бикарбонатів та маси тіла, а також можливе зниження рівня біохімічних показників крові.

Звертається увага на необхідність контролю крові та стану пацієнта під час лікування.

Взаємодія з іншими препаратами

Зонізамід не індукує власний метаболізм і не впливає суттєво на концентрацію інших протиепілептичних засобів у більшості випадків. Однак слід враховувати потенційний вплив на рівень препаратів, що метаболізуються CYP3A4.

Спеціальні зауваження

При застосуванні Зонегран® необхідно регулярно контролювати лабораторні показники крові, функцію печінки і нирок. Не рекомендується раптове припинення терапії через ризик розвитку судомних нападів. При появі алергічних реакцій або побічних явищ — негайно звернутися до лікаря.