Зокардіс (Zokardis) – інгібітор АПФ для зниження артеріального тиску та лікування серцевої недостатності

Зокардіс є ефективним фармакологічним засобом, що належить до класу інгібіторів ангиотензинперетворювального ферменту (АПФ). Препарат застосовується для терапії артеріальної гіпертензії, а також для лікування гострої та хронічної серцевої недостатності. Висока біо доступність та тривалий терапевтичний ефект роблять його одним з основних препаратів у кардіологічній практиці.

Склад препарату

Діюча речовина:

• Зофеноприл кальція 30 мг

Вспоміжні речовини:

• Лактозу моногідрат
• Магнію стеарат
• Мікрокристалічна целюлоза
• Кукурудзяний крохмаль
• Кремнію диоксид колоїдний

Оболонка таблетки містить:

• Гіпромелоза
• Титану диоксид
• Маковол 400
• Маковол 600

Фармакологічна дія

Зокардіс є інгібітором АПФ, що зменшує перетворення ангіотензину I у ангіотензин II, що сприяє зниженню рівня останнього. Це призводить до:

• Зменшення секреції альдостерону
• Розширення артерій, переважно артеріол
• Зниження системного опору судин (ОПСС)
• Зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску
• Зменшення навантаження на серце

При цьому препарат:

• Збільшує синтез простагландинів
• Зменшує деградацію брадикинину
• Покращує коронарний та нирковий кровотік

Довгострокове застосування сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка, уповільненню прогресування серцевої недостатності та покращенню кровопостачання ішемізованого міокарда.

Максимальний ефект досягається через 4-6 годин після прийому і зберігається до 24 годин.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Після перорального застосування зофеноприл кальція швидко та повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Майже повністю перетворюється у активний метаболіт – зофеноприлат.

Максимальна концентрація зофеноприлату у плазмі крові досягається через 1,5 години. Связывається з білками крові на 88%, що забезпечує тривалу дію.

Метаболізм і виведення

Зофеноприл швидко метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту – зофеноприлату. Термін напіввиведення становить 5,5 години. Виводиться переважно нирками – близько 69%, решта (26%) – через кишечник.

Показання до застосування

• М’яка та середньотяжка артеріальна гіпертензія
• Гострий інфаркт міокарда з симптомами серцевої недостатності у стабільних пацієнтів, які не отримували тромболітичну терапію

Протипоказання

• Підвищена чутливість до зофеноприлу або інших інгібіторів АПФ
• Ангіоневротичний набряк у анамнезі, пов’язаний з застосуванням інгібіторів АПФ
• Порфірія
• Тяжкі порушення функції печінки
• Вагітність і лактація
• Вік до 18 років
• Тяжка ниркова недостатність

Осторожність при застосуванні

Зокардіс слід застосовувати з обережністю у випадках:

• Первинного гіперальдостеронізму
• Двостороннього стенозу ниркових артерій
• Стенозу єдиної нирки
• Гіперкаліємії
• Після трансплантації нирки
• Аортального або мітрального стенозу
• Ідіопатичного гіпертрофічного субаортального стенозу
• Захворювань сполучної тканини, цереброваскулярних захворювань, цукрового діабету, печінкової недостатності
• Паралельного застосування з імунодепресантами, у літніх пацієнтів, при псоріазі

Побічні дії

Сторони серцево-судинної системи

• Значне зниження АТ, ортостатичний колапс
• Рідко – болі за грудиною, стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії, тахікардія, мерцання передсердь

Центральна та периферична нервова система

• Головокруження, головна біль, слабкість, безсоння, тривога, депресія, спутаність свідомості, сонливість
• Рідко – нервозність, парестезії

Органи зору та слуху

• Рідко – порушення зору, шум у вухах, порушення вестибулярного апарату

Органи травлення

• Сухість у роті, нудота, діарея, запор, болі в животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія
• Рідко – панкреатит, гепатит, порушення жовчовивідних шляхів, жовтяха

Дихальні шляхи

• Сухий кашель, рідко – інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, риніт, фарингіт

Кровотворна система

• Тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, еозинофілія

Мочовивідна система

• Підвищення рівня креатиніну і мочовини, порушення функції нирок, протеїнурія

Лабораторні показники

• Гіперкреатинінемія, підвищення рівня мочовини, активність АСТ і АЛТ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатремія, зниження гематокриту і гемоглобіну, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, еозинофілія

Алергічні реакції

• Кожна висипка, ангіоневротичний набряк, дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит
• Рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, свербіж, кропив’янка, фотосенсибілізація, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит

Взаємодія з іншими препаратами

Зокардіс може посилювати дію:

• Гіпотензивних засобів, діуретиків, анестетиків, анальгетиків, етилового спирту
• З НПВС – можливо зниження гіпотензивного ефекту
• Калийзберігаючих діуретиків – гіперкаліємія
• Літію – уповільнення виведення
• Імунодепресантів, аллопуринолу, цитостатиків – підвищення гематотоксичності
• Гіпоглікемічних засобів – ризик гіпоглікемії

Спосіб застосування, режим дозування

Таблетки Зокардіс приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія

• Початкова доза для дорослих – 15 мг 1 раз на добу, у разі недостатнього ефекту – з інтервалом у 4 тижні підвищують до 30 мг
• Загальна доза – до 60 мг на добу, розділена на 1-2 прийоми

Пацієнти з порушеннями водно-електролітного балансу

Перед початком терапії необхідно скоригувати баланс та скасувати діуретики за 2-3 дні. Початкова доза – 15 мг або 7,5 мг при нестабільних балансах.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

При КК > 45 мл/хв – дозування не змінюється. При менше 45 мл/хв – зменшити до половини стандартної дози.

Пожилі пацієнти

Без корекції дози при нормальній функції нирок. При зниженій функції – зменшити дозу до половини.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Легка або середня ступінь – початкова доза становить 1/2 стандартної. Тяжка недостатність – препарат не застосовують.

Лікування гострого інфаркту міокарда

Починають у перші 24 години після симптомів. Тривалість терапії – до 6 тижнів. Режим дозування:

• День 1-2: по 7,5 мг кожні 12 годин
• День 3-4: по 15 мг кожні 12 годин
• Після 4-го дня: по 30 мг кожні 12 годин

При значному зниженні АТ початкову дозу не підвищують або скасовують.

Передозування

Може спричинити різке зниження АТ, колапс, порушення мозкового кровообігу. Лікування включає горизонтальне положення, внутрішньовенне введення фізіологічних розчинів, плазмозамінників, за потреби – введення ангіотензину II, гемодіаліз.

Спеціальні вказівки

Після транзиторного зниження АТ можливо продовжити терапію після стабілізації. У разі повторного значного зниження – знизити дозу або скасувати препарат. У пацієнтів із зниженим об’ємом циркулюючої крові слід контролювати АТ та рівень електролітів.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування у дозах 7,5 мг та 30 мг.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після його закінчення.

Діюча речовина

Зофеноприл кальція – активний компонент, що забезпечує терапевтичний ефект препарату.