Главная > Лекарственные средства > Антибиотики > Антибиотики > Зивокс

Зивокс таблетки покрыт.плен.об. 600 мг 10 шт

ПроизводительПолисан НТФФ ООО
СтранаРоссия
Действующее веществоЛинезолид

Ціна: 257 грн

ЗІВОКС® — інструкція із застосування

Виробник

Полісан НТФФ ООО, Росія

Склад препарату

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

  • Активний компонент: линезолід — 600 мг
  • Вспомогані речовини: кукурудзяний крохмаль — 60 мг, мікрокристалічна целюлоза — 117,6 мг, гипролоза — 12 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію — 42 мг, магнію стеарат — 8,4 мг

Плівкова оболонка: карнаубський віск — 0,0336 мг, Опадрай білий YS-1-18202-A (титану діоксид — 31 %, гідромелоза — 63 %, макрогол — 6 %) — 21 мг

Фармацевтичні чорнила: шеллак — 39,663 %, бутанол — 7 %, макрогол — 3,5 %, оксид заліза червоний — 22,5 %, концентрований розчин аміаку — 2,479 %, очищена вода — 24,858 %

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: антибіотик-оксазолідинон

Код ATX: J01XX08

Фармакодинаміка

Линезолід — синтетичний антимікробний препарат, що належить до нового класу протимікробних засобів — оксазолідинонів. Активний in vitro щодо аеробних грамположних бактерій, деяких грамотрицательных та анаеробних мікроорганізмів. Механізм дії полягає у селективному гальмуванні синтезу білка в бактеріях шляхом зв’язування з бактеріальними рибосомами, що перешкоджає утворенню функціонального 70S-комплексу, необхідного для трансляції.

Чутливість

Препарат активний in vitro та in vivo щодо:

  • Грамположних аеробів:
      — Enterococcus faecium (включаючи штами, резистентні до ванкоміцину)
      — Staphylococcus aureus (включаючи метицилінрезистентні штами)
      — Streptococcus agalactiae
      — Streptococcus pneumoniae (включаючи полірезистентні штами)
      — Streptococcus pyogenes
  • Грамположних аеробів:
      — Enterococcus faecalis (включаючи штами, резистентні до ванкоміцину)
      — Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами)
      — Streptococcus viridans
  • Грамотрицательних аеробів:
      — Pasteurella multocida

Мікроорганізми, резистентні до линезолида:

  • Haemophilus influenzae
  • Moraxella catarrhalis
  • Neisseria spp.
  • Enterobacteriaceae spp.
  • Pseudomonas spp.

Механізм резистентності: відрізняється від механізмів дії інших класів антибіотиків, тому перекрестна резистентність малоймовірна. Резистентність розвивається повільно, з частотою менше 1×10-9 — 1×10-11.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо линезолід швидко та інтенсивно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Cmax) — 21,2 мг/л, досягнення — через 2 години (Tmax). Абсолютна біодоступність — близько 100 %. Їжа не впливає на всмоктування. Рівноважні концентрації у крові досягаються на 2 день від початку терапії.

Розподіл

Об’єм розподілу — 40-50 л, що відповідає загальній кількості води в організмі. Зв’язування з білками плазми — 31 %, не залежить від концентрації препарату.

Метаболізм

Не залучає цитохром Р450. Метаболізується шляхом окиснення в утворенні неактивних метаболітів: гидроксиэтилгліцина та аминоэтоксиуксусної кислоти.

Виведення

Початковий кліренс — 65 % через нирки та кишечник. Т1/2 — 5-7 годин. У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація метаболітів зростає, але рівень основного препарату залишається стабільним. Виведення з організму відбувається головним чином нирками у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді — 30-35 %, решта — через кишечник.

Особливості фармакокінетики у різних групах

  • Пацієнти з нирковою недостатністю: при важкій нирковій недостатності концентрація метаболітів зростає в 7-8 разів, але рівень препарату залишається стабільним.
  • Пацієнти з печінковою недостатністю: дані обмежені, у легких та середніх формах — фармакокінетика не змінюється; важка печінкова недостатність не вивчена.
  • Діти та підлітки (12-17 років): фармакокінетика ідентична дорослим при дозі 600 мг кожні 12 годин.
  • Пожилі (65+ років): фармакокінетика не змінюється суттєво.
  • Жінки: об’єм розподілу нижчий, середній кліренс — на 20 % нижчий, концентрація — вище, ніж у чоловіків, але це не потребує корекції дози.

Показання до застосування

ЗІВОКС® призначають для лікування інфекційно-запальних захворювань, з урахуванням чутливості збудників до линезолида:

  • Позалікарняна пневмонія: викликана Streptococcus pneumoniae (у тому числі полірезистентні штами), або Staphylococcus aureus (тільки метицилінчутливі штами);
  • Госпітальна пневмонія: викликана Staphylococcus aureus (у тому числі метицилінрезистентні, метицилінчутливі) або Streptococcus pneumoniae (у тому числі полірезистентні);
  • Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин: при синдромі цукрової стопи, без остеомієліту, викликані Staphylococcus aureus (у тому числі метицилінрезистентні), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae;
  • Неконпліковані інфекції шкіри і м’яких тканин: викликана лише метицилінчутливим Staphylococcus aureus або Streptococcus pyogenes;
  • Інфекції, резистентні до ванкоміцину: викликані Enterococcus faecium, у тому числі з бактеріємією.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Дослідження безпеки застосування линезолида у вагітних не проводилися. Препарат застосовують при вагітності лише у разі, коли потенційна користь перевищує можливий ризик для плода.

Невідомо, чи виділяється линезолід з грудним молоком. У зв’язку з цим рекомендується припинити грудне вигодовування під час терапії препаратом.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до линезолида або інших компонентів препарату
  • Одночасне застосування з препаратами, що інгібують моноаміноксидазу (наприклад, фенелзін, ізокарбоксазид) або протягом двох тижнів після їх скасування
  • Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, феохромоцитомою, тиреотоксикозом, а також тим, хто отримує адреномиметики або дофаміномиметики без належного моніторингу
  • Без ретельного спостереження не рекомендується застосовувати у пацієнтів із ризиком серотонінового синдрому (при вживанні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, триптанів, меперидину, буспірону)
  • Дітям до 12 років у формі таблеток застосовувати заборонено через неможливість правильної підбору дози

Обережність

  • Пацієнти з нирковою недостатністю: застосовувати з обережністю, тільки при співвідношенні користі та ризику
  • Пацієнти з печінковою недостатністю: застосовувати за призначенням лікаря, враховуючи обмежені дані

Також слід бути обережним у пацієнтів із системними інфекціями, що становлять ризик для життя, наприклад, з венозними катетерами у відділеннях інтенсивної терапії.

Побічні дії

Частота побічних реакцій за класифікацією:

  • Дуже часті (≥10%): головний біль, диспепсія, підвищена втомлюваність.
  • Часті (≥1% та <10%): діарея, нудота, блювота, запор, болі в животі, метеоризм, кандидоз слизової оболонки рота.
  • Нечасті (≥0,1% та <1%): зміна кольору язика, підвищення рівня тромбоцитів, активності печінкових ферментів, концентрації пролактину.
  • Рідкісні (≥0,01% та <0,1%): судоми, зниження лейкоцитів, еозинофілія, підвищення рівня тригліцеридів, зміни з боку нервової системи, слиновиділення, висипання на шкірі.
  • Дуже рідкі (менше 0,01%): анафілаксія, синдром Стивенса-Джонсона, нейропатія зорового нерва, лактоацидоз, зміни кольору зубної емалі, опортуністичні інфекції, серотоніновий синдром.

Зазначені побічні явища, як правило, мають легкий або середній ступінь тяжкості і зникають після припинення лікування або корекції терапії.

Відео на цю тему

×

Оформление заказа