Зитролид форте капсулы 500 мг 3 шт
| Производитель | Валента Фарм АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Азитромицин |
Ціна: 329 грн
Інструкція з застосування препарату Азитроміцин
Виробник
Виробник: Валента Фарм АО
Склад
Одна капсула містить:
- Діючий компонент: азитроміцин дигідрат – 525,8 мг (у перерахунку на азитроміцин – 500,0 мг);
- Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, моногідрат лактози, стеарат магнію, лаурилсульфат натрію.
Форма випуску: тверді желатинові капсули
- Оболонка капсули: титана діоксид Е 171, желатин.
- Кришка капсули: титана діоксид Е 171, барвник "Сонячний захід жовтий" Е 110, желатин.
Зверніть увагу: кількість азитроміцину вказана з урахуванням теоретичної активності 95,1 %.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка: Азитроміцин – бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії з групи макролідів, азалідов. Має широкий спектр антимікробної активності, механізм дії пов’язаний із пригніченням синтезу білка в мікробній клітині. Связывається з 50S-субодиною рибосоми, пригнічуючи трансляцію та синтез білка, що призводить до уповільнення росту і розмноження бактерій. В високих концентраціях має бактерицидну дію.
Азитроміцин активний щодо багатьох грампозитивних, грамотрицивних, анаеробних, внутрішньоклітинних і інших мікроорганізмів. Механізм дії полягає у блокуванні синтезу білка, що викликає зупинку їхнього росту або загибель. Мікроорганізми можуть бути з початковою або набуттю стійкості до препарату.
Мінімальні інгібуючі концентрації (МІК) деяких мікроорганізмів:
| Мікроорганізм | МІК, мг/л | Чутливі | Устойчиві |
|---|---|---|---|
| Staphylococcus spp. | ≤1 | Так | >2 |
| Streptococcus A, B, C, G | ≤0,25 | Так | >0,5 |
| S. pneumoniae | ≤0,25 | Так | >0,5 |
| H. influenzae | ≤0,12 | Так | >4 |
| M. catarrhalis | ≤0,5 | Так | >0,5 |
| N. gonorrhoeae | ≤0,25 | Так | >0,5 |
Основні чутливі до азитроміцину мікроорганізми:
- Грампозитивні аероби – Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae (чутливі до пенициліну), Streptococcus pyogenes
- Грамотрицательные аероби – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae
- Анаероби – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.
- Інші – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi
Мікроорганізми, здатні розвивати стійкість:
- Перш за все – Streptococcus pneumoniae з пенициліновою резистентністю
- З початковою стійкістю – Enterococcus faecalis, метицилін-стійкі стафілококи, Bacteroides fragilis
Фармакокінетика
Абсорбція: висока, кислотостійкий, липофільний. Біодоступність після прийому 500 мг – 37%, Cmax – 0,4 мг/л через 2,5–2,9 годин. Добре проникає у тканини та клітини, концентрація у тканинах у 10–50 разів вище, ніж у крові. Вільно поширюється через гистогематичні бар’єри, особливо у дихальні шляхи, сечостатеві органи, шкіру і м’які тканини. Концентрація у вогнищі інфекції вища та зберігається протягом 5–7 днів після останнього прийому.
Розподіл: зв’язується з білками плазми на 7–50%. Транспорт у клітини – активний, проходить через мембрани та створює високі концентрації у внутрішньоклітинних структурах.
Метаболізм: у печінці піддається деметилюванню, метаболіти неактивні. Взаємодіє з ферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Плазмовий кліренс – близько 630 мл/хв, T1/2 – від 8 до 24 годин, з середнім значенням 14–20 годин. Більша частина (50%) виводиться з жовчю у незмінному вигляді, 6% – нирками.
Виведення: через печінку та нирки. При прийомі з їжею фармакокінетика змінюється: Cmax знижується на 52%, AUC – на 43%.
Особливості у різних вікових групах: у пацієнтів 65–85 років фармакокінетика не змінюється, у жінок – Cmax зростає на 30–50%.
Показання до застосування
- Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, середній отит);
- інфекції нижніх дихальних шляхів – пневмонії (у тому числі атипової, обострення хронічної пневмонії), бронхіти (острий, обострення хронічного);
- інфекції шкіри та м’яких тканин – вугри, рожі, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози;
- інфекції сечовивідних шляхів – гонорейний та негонорейний уретрит, цервіцит;
- початкові стадії хвороби Лайма (бореліоз) – мигрируюча еритема.
Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні
Азитроміцин проникає через плаценту. Застосування можливе лише у разі, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування, оскільки препарат проникає у молоко.
Протипоказання
- Гіперчутливість до азитроміцину або інших макролідів та компонентів препарату.
- Тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 40 мл/хв).
- Тяжка печінкова недостатність (клас В і вище за шкалою Чайлд-П’ю).
- Період лактації.
- Вік до 12 років, маса тіла менше 45 кг.
- Одночасне застосування ерготаміну та дигідроерготаміну.
З обережністю:
- Вагітність.
- Аритмія, схильність до розвитку удлинення інтервалу QT.
- Початкова або прогресуюча ниркова та печінкова недостатність.
- Міастенія.
- Одночасний прийом терфенадину, варфарину, дигоксину.
Побічні дії
З боку травної системи:
- Діарея, нудота, біль у животі, метеоризм, блювота, мелен, холестатична жовтяха, підвищення активності печінкових трансаміназ, запор, анорексія, гастрит, кандидоз слизової порожнини рота, диспепсія, гіпербілірубінемія, гепатит, панкреатит, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки, печінкова недостатність, некроз печінки, фульмінантний гепатит.
З боку серцево-судинної системи:
- Почуття серцебиття, біль у грудях, зниження АТ, удлинення інтервалу QT, аритмії (тип "пируэт", желудочкова тахікардія).
З боку нервової системи:
- Головокруження, головна біль, вертиго, сонливість, парестезії, порушення смаку, гіпестезія, агресія, втрати свідомості, судоми, психомоторна збудливість, втрата нюху, смакових відчуттів, міастенія; у дітей – головний біль, гіперкінезія, тривога, невроз, безсоння.
Органи зору:
- Порушення зору, кон’юнктивіт, глухота, шум у вухах.
З боку сечовидільної системи:
- Підвищення рівня азоту сечовини, вагінальний кандидоз, підвищення креатиніну в крові, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку кровотворної системи:
- Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфопенія, еозинофілія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції:
- Висип, кропив’янка, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, реакція гіперчутливості, анафілактичний шок.
Інше:
- Гіперглікемія, артралгія, астенія, фотосенсибілізація, слабкість, периферичні набряки, нездужання.
Взаємодії з іншими препаратами
- Антациди (залізо- та магній-): не впливають на біодоступність, але знижують концентрацію азитроміцину у крові на 30%, тому рекомендується приймати за 1 годину до або через 2 години після їх застосування.
- Одночасне застосування з ерготаміном і дигідроерготаміном може посилювати їхню токсичну дію, викликаючи спазми судин і дизестезії.
- При комбінації з непрямих антикоагулянтами (варфарин) потрібно контролювати показники згортання крові.
- Обережність при спільному застосуванні з терфенадином – можливе удлинення інтервалу QT та розвиток аритмій.
- При застосуванні з циклоспорином потрібно контролювати рівень останнього у крові.
- З дигоксином – необхідно контролювати концентрацію у крові, оскільки можливе підвищення всмоктування.
- З іншими препаратами – ефективність може бути змінена, тому потрібен контроль відповідних показників.
Як приймати, тривалість курсу та дози
Спосіб застосування: внутрішньо, за 1 годину до або через 2 години після їжі, один раз на добу.
Дози та тривалість:
- Для дорослих і дітей старше 12 років з вагою понад 45 кг:
- інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м’яких тканин – 500 мг один раз на добу протягом 3 днів (загальний курс – 1,5 г);
- вугри обикновенні – 500 мг один раз на добу протягом 3 днів, потім по 500 мг один раз на тиждень протягом 9 тижнів; перша дозу – через 7 днів після початкового прийому, далі – з інтервалом 7 днів;
- острі інфекції сечовивідних шляхів (неускладнений уретрит або цервіцит) – одноразово 1 г;
- хвороба Лайма (інфекція I стадії, мигрируюча еритема) – 1 г у перший день, потім по 500 мг протягом 4 днів (загальний курс – 3 г);
- пневмонія – по 500 мг на добу протягом 7–10 днів, починаючи після внутрішньовенного лікування.
Передозування
Симптоми: сильна нудота, втрата слуху, блювота, діарея.
Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.
Особливі застереження
- При пропуску прийому дози її слід прийняти якомога швидше, якщо до наступного запланованого прийому залишився час – не слід подвоювати дозу.
- Під час лікування можливі побічні реакції, тому необхідно контролювати стан пацієнта.
- Застосування у разі порушень функції печінки або нирок слід проводити з обережністю.
Форма випуску
Капсули тверді желатинові, по 500 мг азитроміцину у кожній капсулі.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазвичай 3 роки з дати виготовлення, зазначеної на упаковці.
Діюча речовина
Азитроміцин – бактеріостатичний макролідний антибіотик, що застосовується для лікування різних бактеріальних інфекцій.