Зінфоро® (Цефтаролін фосаміл) — інструкція із застосування

Зінфоро® є сучасним широкоспектральним антибіотиком з групи цефалоспоринів III покоління, що застосовується для лікування складних інфекційних захворювань у дорослих пацієнтів. Препарат відзначається високою активністю проти багатьох грамположних та грамотрицних мікроорганізмів, включаючи штами з резистентністю до інших цефалоспоринів.

Виробник

Зінфоро® виробляється компанією ЕйСіЭс Добфар С.п.А., Італія.

Склад

Фармакологічна дія

Зінфоро® належить до групи цефалоспоринів III покоління, що мають бактерицидну дію. Механізм його дії полягає у інгібуванні біосинтезу клітинної стінки бактерій шляхом зв’язування з пеніцилінзв’язуючими білками (ПСБ). Препарат активний проти широкого спектра грамположних та грамотрицних мікроорганізмів, включаючи штами з резистентністю до інших цефалоспоринів.

Механізм дії

Після внутрішньовенного введення пролекарство цефтаролін фосаміл швидко перетворюється у активний цефтаролін. Він проявляє бактерицидну активність, інгібуючи синтез клітинної стінки бактерій за рахунок зв’язування з ПСБ. Це особливо ефективно щодо штамів MRSA (метицилін-резистентний Staphylococcus aureus) та PNSP (пеніцилін-нечутливий Streptococcus pneumoniae).

Зв’язок фармакокінетики та фармакодинаміки

Антимікробна активність цефтароліну найкраще корелює з часом, коли концентрація препарату у крові залишається вище мінімальної подавлюючої концентрації (МПК) %T > МПК. Це означає, що ефективність залежить від тривалості часу, протягом якого рівень препарату у плазмі перевищує МПК патогена.

Механізми резистентності

Цефтаролін активний проти багатьох штамів, але неефективний щодо Enterobacteriaceae, що продукують бета-лактамази розширеного спектра (БЛРС) типів TEM, SHV або CTX-M, а також серинових карбапенемаз або металобета-лактамаз. Резистентність може виникати через зміну проникності клітинної стінки або активне виведення препарату з клітини.

Перекрестна резистентність

Хоча можливий розвиток перекрестної резистентності, деякі штами, резистентні до інших цефалоспоринів, залишаються чутливими до цефтароліну. Природна резистентність характерна для Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Proteus spp. та Pseudomonas aeruginosa.

Взаємодії з іншими препаратами

In vitro дослідження показали відсутність антагонізму при поєднанні цефтароліну з іншими антибіотиками, такими як амікацин, азитроміцин, левофлоксацин, лінезолід, меропенем, ванкоміцин та ін. Цефтаролін не інгібує системи цитохрому P450 та не є субстратом транспортерів OAT, OCT або P-gp, що зменшує ризик взаємодій з іншими лікарськими засобами.

Показання до застосування

• Лікування у дорослих складних інфекцій шкіри та м’яких тканин, викликаних чутливими штамами бактерій, зокрема:
  • Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентний штам)
  • Streptococcus pyogenes
  • Streptococcus agalactiae
  • Група Streptococcus anginosus
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Klebsiella oxytoca
  • Morganella morganii
• Несприятлива внебольнична пневмонія, викликана чутливими штамами:
  • Streptococcus pneumoniae (включаючи випадки з бактериемією)
  • Staphylococcus aureus (тільки метицилін-чутливий)
  • Escherichia coli
  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Klebsiella pneumoniae

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дані щодо безпеки застосування цефтароліну у вагітних відсутні. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу на фертильність, вагітність або розвиток потомства. Враховуючи можливе проникнення препарату у грудне молоко, при необхідності терапії препаратом Зінфоро® рекомендується припинити грудне вигодовування, оскільки багато бета-лактамних антибіотиків виділяються з грудним молоком.

Протипоказання

• Тяжка почкова недостатність (КК < 30 мл/хв) або термінальна стадія хронічної ниркової недостатності
• Дитячий вік до 18 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до будь-якого бета-лактамного антибіотика (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми)
• Алергія на цефтаролін фосаміл або L-аргінін

З обережністю застосовувати пацієнтам з історією судомних нападів.

Побічні дії

Можливі побічні реакції, що проявляються у різних системах організму:

• З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювота, болі в животі, запор
• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми
• Шкіра та підшкірні тканини: висип, свербіж, кропив’янка
• Печінка та жовчовивідна система: підвищення активності трансаміноз, гепатит
• Серцево-судинна система: флебіт, брадикардія, відчуття серцебиття
• Обмін речовин: гіперглікемія, гіпокаліємія, гіперкаліємія
• Загальні реакції: лихоманка, реакції у місці інфузії (еритема, флебіт, біль)
• Кров та лімфатична система: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія
• Імунна система: гіперчутливість, анафілаксія
• Інфекції та інвазії: коліт, викликаний Clostridium difficile
• З боку нирок: порушення функції нирок (зростання рівня креатиніну)

Взаємодії з лікарськими засобами

На даний час клінічні дослідження взаємодії цефтароліну з іншими препаратами не проводились. В in vitro дослідженнях показано, що цефтаролін не інгібує систему цитохрому P450 і не є субстратом транспортерів OAT, OCT або P-gp, що зменшує ризик взаємодій. Взаємодії з іншими антибіотиками не виявлені.