Опис препарату Зіпрасидон

Зіпрасидон — це сучасний антипсихотичний препарат, який застосовується для лікування шизофренії та біполярного розладу у дорослих та підлітків. Завдяки своїй унікальній фармакологічній дії, він допомагає стабілізувати психічний стан, зменшити симптоми галюцинацій, ілюзій, а також регулює маніакальні та депресивні епізоди.

Склад та форма випуску

Основна активна речовина: зипрасидона гидрохлорид моногідрат 45,30 мг, що еквівалентно 40 мг зипрасидона. В допоміжних компонентах використовуються:

• Лактозы моногидрат — 87,83 мг
• Кукурудзяний крахмал прежелатинизований — 15,00 мг
• Магнію стеарат — 1,87 мг

Форма випуску — капсули, корпус яких містить титана діоксид, індигокармин, желатин, а також чорнила для друку, що містять шеллак, етиловий спирт, ізопропанол, бутанол, пропиленгліколь, воду, аміак, калію гідроксид та залізооксид чорний.

Фармакологічна дія

Зіпрасидон проявляє високий аффінітет до дофамінових рецепторів типу D2 та серотонінових рецепторів типу 5HT2A. Його антагоністична дія на рецептори 5HT2A складає понад 80% через 12 годин після однієї дози 40 мг, а блокада D2 — понад 50%. Крім того, препарат активно взаємодіє з рецепторами 5HT2C, 5HT1D, 5HT1A, що підвищує його терапевтичну ефективність.

Зіпрасидон є інгібітором зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну, що сприяє покращенню настрою та зменшенню симптомів тривожності. Також він має слабке сродство до гистамінових H(1) та альфа(1) рецепторів, що може впливати на його седативний ефект.

Фармакокінетика

Всасування

Після перорального прийому з їжею пікові концентрації в крові досягаються через 6-8 годин. Біодоступність 20 мг зіпрасидона становить 60%, але при прийомі з їжею вона підвищується до 100%, тому рекомендується приймати препарат разом з їжею для досягнення оптимальної терапевтичної концентрації.

Розподіл

Об’єм розподілу — близько 1,1 л/кг. Більше 99% препарату зв’язується з білками крові, що забезпечує його тривалу дію.

Біотрансформація та елімінація

Зіпрасидон метаболізується у печінці переважно шляхом двох процесів: відновлення та метилювання з утворенням S-метилдигидрозипрасидона, а також окислювального метаболізму при участі цитохрому P450 (особливо CYP3A4). Період напіввиведення — 6,6 години, а рівноважна концентрація досягається протягом 1-3 днів.

Препарат виводиться переважно з калом (66%), з меншою кількістю з сечею (20%). Основні метаболіти виводяться через кишківник та нирки.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії у дорослих
• Лікування мани та змішаних епізодів при біполярному розладі у дорослих, дітей та підлітків віком від 10 до 17 років

Застосування для профілактики епізодів біполярного розладу не встановлено.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах показали потенційно небажані ефекти, але тератогенні властивості не доведені. Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

У період лактації зіпрасидон проникає у грудне молоко. Жінкам, які приймають препарат, рекомендується утримуватися від годування груддю, або ж припинити годування при необхідності продовження терапії.

Протипоказання

• Гіперчутливість до зіпрасидона або допоміжних компонентів
• Встановлене подовження інтервалу QT або синдром удлинення QT
• Недавній інфаркт міокарда
• Декомпенсована серцева недостатність
• Аритмії, що лікуються препаратами класів IA та III
• Взаємодія з препаратами, що викликають удлинення QT, наприклад, антиаритміками, макролідами, фторхінолонами

Побічні дії

Найчастішими реакціями, що спостерігалися у клінічних дослідженнях, були:

• З боку нервової системи: сонливість, головний біль, безсоння, дезорієнтація, тремор, дискінезії, паркінсонизм, гіпертонус
• З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищений артеріальний тиск, ортостатична гіпотензія
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, сухість у ротовій порожнині, диспепсія
• З боку шкіри: висип, кропив’янка, алергічні реакції
• Інші: збільшення апетиту, гіперпролактинемія, сексуальна дисфункція у чоловіків

Більш рідкісними побічними реакціями є серотоніновий синдром, синдром екстрапірамідних розладів, зміни ЕКГ (подовження QT), алергічні реакції та порушення з боку органів зору і слуху.

Взаємодія з іншими препаратами

Зіпрасидон може посилювати ефект препаратів, що викликають подовження QT, тому необхідно уникати їх одночасного застосування або проводити ретельний моніторинг. Взаємодія з седативними засобами може підсилювати седативний ефект. Також потрібно враховувати можливість зміни концентрації зіпрасидона при застосуванні з індукторами або інгібіторами CYP3A4.

Інструкція з застосування, дози та курс

Зипрасидон рекомендується приймати разом з їжею для забезпечення максимальної біодоступності. Початкова доза для дорослих — 40 мг на добу у вигляді однієї або розділеної дози. У разі необхідності дозу можна поступово збільшувати під контролем лікаря, максимально — до 80 мг на добу.

Для підлітків віком від 10 до 17 років початкова доза становить 20 мг, з можливим подальшим підвищенням залежно від стану пацієнта і переносимості.

Курс лікування визначає лікар індивідуально, залежно від клінічного ефекту та переносимості препарату. Тривалість терапії — за рекомендацією спеціаліста.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — сильна седація, порушення серцевого ритму, подовження QT і судоми. Необхідно забезпечити підтримку життєво важливих функцій, провести моніторинг ЕКГ та за потреби — застосувати симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує. Виведення з організму — за допомогою промивання шлунка, застосування активованого вугілля та підтримувальної терапії.

Умови зберігання та термін придатності

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Особливі вказівки

Перед початком застосування слід провести електрокардіографію для виключення подовження QT. Не рекомендується застосовувати препарат при серцевих захворюваннях, порушеннях електролітного балансу, а також у поєднанні з препаратами, що викликають подовження QT. Необхідно регулярно контролювати стан пацієнта, особливо у перші місяці терапії.

Виробник

Препарат виробляється провідними фармацевтичними компаніями, строго відповідно до встановлених стандартів якості та безпеки.