Інструкція з застосування препарату Занідепі-Рекордаті

Загальна інформація

Занідепі-Рекордаті — це фармацевтичний препарат, який належить до групи блокаторів "повільних" кальцієвих каналів. Його основною діючою речовиною є гідрохлорид лерканідіпіну, який має виражений антигіпертензивний ефект. Препарат виробляється компанією Рекордати хімічна і фармацевтична індустрія та застосовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з есенціальною гіпертензією.

Склад препарату

Одна таблетка містить:

• Активна речовина: гідрохлорид лерканідіпіну — 10 мг
• Допоміжні речовини: лактозы моногидрат — 30 мг, МКЦ — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрію — 15,5 мг, повидон К30 — 4,5 мг, магнію стеарат — 1 мг

Оболонка таблетки (доза 10 мг) складається з:

• Opadry жовтий (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, діоксид титану (Е171), макрогол-6000, залізовий оксид жовтий (Е172))

Фармакологічна дія

Лерканідіпін — це селективний блокатор "повільних" кальцієвих каналів, що зменшує проникнення іонів кальцію у гладком'язові клітини судин, серця та інших органів. Це сприяє їх релаксації та розширенню судин, що знижує опір судинного русла і, відповідно, артеріальний тиск.

Механізм дії включає пролонговану та селективну дію на судинну систему без негативного інотропного впливу на серце. Препарат швидко починає діяти через 5-7 годин після прийому і зберігає ефект протягом 24 годин, забезпечуючи стабільний контроль артеріального тиску. Також, він є метаболічно нейтральним і не впливає на рівень ліпопротеїдів у крові.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального застосування лерканідіпін повністю всмоктується з ЖКТ. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5-3 години і становить 3,3 нг/мл при дозі 10 мг та 7,66 нг/мл — при дозі 20 мг.

Розподіл

Розподіл з плазми крові в тканини відбувається швидко. Концентрація у крові зв'язується з білками понад 98%. При повторному застосуванні препарат не кумулюєтся.

Метаболізм

Лерканідіпін метаболізується у печінці CYP3A4 з утворенням неактивних метаболітів, що виводяться з організму переважно через нирки та кишечник.

Виведення

Полімеризація відбувається у двох фазах: ранішня (T1/2 — 2-5 годин) та кінцева (T1/2 — 8-10 годин). Виводиться препарат у вигляді метаболітів, практично не залишаючись у незмінному вигляді в організмі.

Показання до застосування

Занідепі-Рекордаті призначають для лікування:

• Ессенціальної артеріальної гіпертензії (легкого та помірного ступеня тяжкості)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний під час вагітності та при лактації через відсутність достатньої безпеки застосування у ці періоди.

Протипоказання

• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації
• Нестабільна стенокардія
• Обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка серця
• Недавній інфаркт міокарда (менше 1 місяця тому)
• Тяжкі порушення функції печінки
• Порушення функції нирок із швидкістю клубочкової фільтрації < 39 мл/хв
• Вживання потужних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин), грейпфрутового соку, циклоспорину
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, мальабсорбція глюкози/галактози
• Дитячий та підлітковий вік до 18 років
• Беремність та годування груддю
• Жінки репродуктивного віку без надійних засобів контрацепції
• Підвищена чутливість до лерканідіпіну або інших компонентів

Побічні дії

Частота проявів побічних явищ класифікується так:

• Дуже часто (≥1/10): сонливість
• Часто (1/100 — 1/10): головний біль, запаморочення, тахікардія, приливи крові до обличчя, серцебиття
• Нечасто (1/1000 — 1/100): стенокардія, підвищена утомлюваність, набряки, розлади травлення (нудота, блювання, діарея), підвищення активності печінкових ферментів
• Рідко (1/10 000 — 1/1000): обмороження, алергічні реакції, міалгія, гіперплазія десен, порушення роботи нирок
• Дуже рідко (< 1/10 000): анафілактичні реакції, порушення роботи серця (інфаркт, аритмія)

Взаємодія з іншими препаратами

Занідепі-Рекордаті не рекомендується приймати одночасно з інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, оскільки це може підвищити концентрацію лерканідіпіну у крові. Також слід бути обережним при застосуванні з циклоспорином, грейпфрутовим соком, терфенадином, астемізолом, хінідином та іншими препаратами, що мають потенціал для взаємодії з кальцієвими антагоністами.

При одночасному застосуванні з дигоксином необхідний контроль рівня препарату у крові, а з бета-адреноблокаторами — можливе зниження їхньої біодоступності. Вживання алкоголю посилює антигіпертензивну дію.

Як приймати, курс і дозування

Рекомендована початкова доза — 10 мг один раз на добу, за 15 хвилин до їжі, запиваючи достатньою кількістю води. За необхідності дозу можна збільшити до 20 мг через 2 тижні під контролем ефективності та стану пацієнта.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи. У elderly пацієнтів корекція дози зазвичай не потрібна, але вимагається регулярний моніторинг стану. При порушеннях функції печінки або нирок легкого та помірного ступеня застосування початкової дози 10 мг. У разі підвищеного ефекту — слід знизити дозу або тимчасово припинити лікування.

Передозування

При передозуванні можливо різке зниження артеріального тиску, розвиток колапсу, тахікардія або рефлекторна брадикардія. Лікування — симптоматичне, з застосуванням внутрішньовенних розчинів для підтримки АТ та моніторинг життєвих показників.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно стабілізувати стан пацієнта при серцевій недостатності. Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. Важливо контролювати стан кровоносної системи та функцію печінки під час тривалого застосування.

У період лікування слід уникати керування транспортними засобами та виконання робіт, що вимагають підвищеної уваги через можливі побічні реакції у вигляді сонливості та запаморочення.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою світло-жовтого кольору, круглі, двояковипуклі, з ризикою на одній стороні.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°C. Вологість та пряме сонячне світло не допускаються. Термін придатності — 3 роки.

Додаткові відомості

Препарат відпускається за рецептом лікаря.