Вимпат таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 14 шт
| Производитель | Эйсика Фармасьютикалс ГмбХ |
| Страна | Германия |
| Действующее вещество | Лакосамид |
Ціна: 543 грн
Лакосамід – інструкція, склад, фармакологічні особливості та застосування
Загальна інформація
Лакосамід є сучасним противоепілептичним засобом, що застосовується для контролю парціальних та генералізованих судомних приступів у дорослих та дітей. Препарат має високий профіль безпеки та підтверджену ефективність при різних формах епілепсії.
Склад препарату
Одна таблетка покрита плівковою оболонкою містить:
- Діюча речовина: лакосамід 100 мг
- Вспомогальні речовини:
- мікрокристалічна целюлоза (TYP102) — 28,0 мг
- гипролоза низькозамінена — 25,0 мг
- силифікована мікрокристалічна целюлоза — 62,6 мг
- кросповідон — 20,0 мг
- магнію стеарат — 2,4 мг
- гипролоза — 2,0 мг
- Оболонка: Опадрая II (кольорова) — 9,6 мг
Целлюлоза микрокристалічна силифікована складається на 98 % з целюлози та на 2 % — з кремнію діоксиду безводного.
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: противоепілептичні засоби, інші противоепілептичні засоби
Код АТХ: N03AX18
Механізм дії: активне речовина — лакосамід — є функціоналізованим аміноксилотоїдом, що впливає на потенціалзалежні натрієві канали нервових клітин. Точний механізм його протисудомної дії не цілком з’ясований, однак він проявляє селективне посилення медленої інактивації натрієвих каналів, що сприяє стабілізації мембран нейронів та зменшенню їх гіпервозбудливості.
Лакосамід запобігає розвитку судом та знижує їх частоту у моделях тварин із парціальною та генералізованою епілепсією, а також у комбінації з іншими протисудомними препаратами демонструє синергетичний або адитивний ефект.
Клінічна ефективність та безпека
У дорослих
Лакосамід застосовують як монотерапію та у комбінації з іншими протисудомними засобами. Його ефективність була підтверджена у двофазних дослідженнях порівняно з карбамазепіном, де у більшості пацієнтів спостерігався значний спад частоти судом.
При застосуванні у монотерапії у пацієнтів з ново- або раніше діагностованою епілепсією очікуваний 6-місячний період без приступів досяг 89,8 %, а 12-місячний — 77,8 %. У пацієнтів старше 65 років результати були подібними до загальної популяції.
Перехід на монотерапію
Проведено дослідження, яке підтверджує безпечність та ефективність переходу на лакосамід у дозі 300–400 мг/день у пацієнтів із парціальними припадками, що дозволяє зменшити кількість препаратів у полі терапії та покращити якість життя.
Додаткова терапія
При додаванні лакосамида у дозах 200 або 400 мг/день до базової терапії спостерігалося значне зниження частоти припадків у пацієнтів з неконтрольованими парціальними судомами. Ефективність при дозі 600 мг/день була менш переносимою через побічні ефекти.
Фармакокінетика та безпека
Всасання та розподіл
Лакосамід швидко та повністю всмоктується після перорального застосування, біодоступність близько 100 %. Максимальна концентрація у крові досягається через 0,5–4 години.
Об’єм розподілу — приблизно 0,6 л/кг, зв’язування з білками плазми — менше 15 %.
Метаболізм та виведення
95 % лакосамида виводиться нирками у незміненому вигляді (приблизно 40 %) та у вигляді О-дезметилметаболіту (до 30 %). Период напіввиведення — приблизно 13 годин. Лакосамід добре видаляється під час гемодіалізу, що зменшує його рівень у крові майже на 50 % протягом процедури.
Виведення у пацієнтів із порушенням функцій печінки або нирок має свої особливості, що враховуються при корекції доз.
Особливі групи пацієнтів
Пожилі
У пацієнтів старше 65 років спостерігається збільшення експозиції препарату, що потребує корекції дози. У клінічних дослідженнях виявлено підвищення AUC на 30–50 %, що зумовлено зниженням маси тіла та функціональної активності нирок.
Діти та підлітки
У дітей віком від 4 років фармакокінетика схожа з дорослими, при цьому рекомендуються початкові дози 2 мг/кг/день із поступовим збільшенням до досягнення терапевтичної концентрації. Максимальна доза для дітей з масою тіла понад 50 кг становить 600 мг/день.
Пацієнти з порушеннями функцій
У пацієнтів з порушеннями роботи нирок або печінки необхідно враховувати зміну фармакокінетики та відповідно коригувати дозування для запобігання побічних ефектів.
Протипоказання
- Індивідуальна непереносимість лакосамида або допоміжних компонентів препарату
- Період вагітності та годування груддю без консультації лікаря
- Активна печінкова недостатність
Побічні дії
Можуть виникати такі побічні ефекти:
- Головний біль, запаморочення
- Порушення шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія
- Порушення сну, слабкість
- Підвищена втомлюваність
- Рідко — алергічні реакції, висипання
При появі будь-яких побічних симптомів слід звернутися до лікаря для корекції терапії.
Взаємодія з іншими засобами
Лакосамід може застосовуватись у комбінації з іншими протисудомними препаратами без значущих взаємодій. Однак необхідно враховувати потенційний вплив на концентрацію інших лікарських засобів, особливо при застосуванні з депресантами ЦНС, антикоагулянтами та іншими препаратами, що метаболізуються за допомогою цитохрому P450.
Спосіб застосування, дози та тривалість курсу
Лакосамід призначають внутрішньо, запиваючи водою. Початкова доза для дорослих — 200 мг/день, яку поступово збільшують на 100 мг кожні тижні відповідно до клінічного ефекту та переносимості, до досягнення терапевтичної дози — 400–600 мг/день.
Для дітей та підлітків дози підбираються індивідуально, враховуючи масу тіла та функціональний стан нирок. Зазвичай початкова доза — 2 мг/кг/день, що поступово збільшується до досягнення цільової терапевтичної концентрації.
Курс лікування визначається лікарем та залежить від клінічної відповіді. Терапію слід проводити під контролем лікаря з регулярними оглядами та тестами.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми: сильна сонливість, нудота, блювання, порушення свідомості, судоми. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування, забезпечити підтримку життєво важливих функцій і провести процедуру промивання шлунка. Спеціального антидоту немає. Ефективною є гемодіаліз, що сприяє швидкому виведенню лакосамида з організму.
Умови зберігання та термін придатності
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.