Верошпирон (спиронолактон) — калийсберігаючий діуретик

Верошпирон (спиронолактон) — це препарат із вираженими діуретичними та калійзберігаючими властивостями, що застосовується для лікування різних станів, пов’язаних із порушенням водно-електролітного балансу, гіпертензією та гіперальдостеронізмом. Завдяки своєму механізму дії він є особливо цінним при хронічних захворюваннях серця, нирок та печінки.

Склад препарату

1 капсула містить:

• Діючий компонент: спиронолактон — 50 мг
• Вспомогані речовини: натрію лаурилсульфат — 2,5 мг; магнію стеарат — 2,5 мг; кукурудзяний крохмаль — 42,5 мг; моногідрат лактози — 127,5 мг
• Форма випуску капсули: твердий желатиновий оболонка з кольоровим покриттям (жовтий хінолиновий барвник, титан диоксид)

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Верошпирон є калийзберігаючим діуретиком, специфічним антагоністом альдостерона — природного гормону кори надниркових залоз, що регулює баланс натрію, калію та води в організмі. Препарат діє переважно у дистальних відділах нефрона, блокуючи рецептори альдостерона, що сприяє зменшенню затримки натрію та води, а також зменшенню втрати калію. Це забезпечує м’який діуретичний ефект із збереженням калію в крові.

Механізм дії включає зниження синтезу пермеаз у альдостеронзалежних сегментах ниркових канальців, що сприяє збільшенню екскреції натрію, хлоридів і води. Водночас зменшується виведення калію та мочевини. Діуретичний ефект проявляється через 2–5 днів від початку терапії та є пролонгованим.

Фармакокінетика

Всасання та розподіл: після перорального застосування швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Близько 98% зв’язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові (Tmax) досягається через 2–4 години.

Метаболізм: спиронолактон перетворюється у активні метаболіти, зокрема канренон та метаболіт, що містить сірку. Метаболіти мають тривалий період напіввиведення.

Виведення: понад 50% виводиться нирками у вигляді метаболітів, близько 10% — у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 13–24 години. Виведення канренона відбувається двофазно — з періодом напіввиведення 2–3 години та 12–96 годин відповідно.

Показання до застосування

• Первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) — для короткострокового передопераційного лікування та для встановлення діагнозу.
• Ессенціальна гіпертензія — у складі комплексної терапії.
• Отечний синдром при хронічній серцевій недостатності — у монотерапії або у комбінації зі стандартними препаратами.
• Гіперальдостеронізм вторинного типу — при цирозі печінки з асцитом, нефротичному синдромі та інших станах, що супроводжуються затримкою рідини.
• Гіпокаліємія і гіпомагніємія — як допоміжний засіб для профілактики при лікуванні діуретиками або за неможливості інших корекцій.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано для застосування під час вагітності та годування груддю. За необхідності лікування у період лактації слід припинити годування.

Протипоказання

• Вагітність
• Годування груддю
• Дитячий вік до 3 років
• Болезнь Аддісона
• Гіперкаліємія
• Гіпонатріємія
• Тяжка ниркова недостатність (КК < 10 мл/хв)
• Анурія
• Непереносимість лактози, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів

З обережністю застосовують при гіперкальціємії, метаболічному ацидозі, AV-блокаді, цукровому діабеті, цирозі печінки, при прийомі інших гіпотензивних та діуретичних препаратів.

Побічні дії

• Алергічні реакції: кропив’янка, макуло-папульозна та еритематозна висип, свербіж, лихоманка.
• Шкірні реакції: алопеція, гіпертрихоз.
• З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.
• М’язова система: судоми, м’язовий спазм.
• З боку ШКТ: нудота, блювота, діарея, виразки та кровотечі з ШКТ, гастрит, коліки, запор, біль у животі.
• Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, спутаність свідомості.
• Зміни у крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластоз.
• Обмін речовин: гіперурикемія, гіперкреатинінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, метаболічний ацидоз або алкалоз.
• Ендокринні порушення: огрубіння голосу, гінекомастія у чоловіків, порушення менструального циклу у жінок, гирсутизм, карцинома молочної залози.

Взаємодія з іншими препаратами

Верошпирон посилює токсичність дигоксину, знижує ефект антикоагулянтів, підвищує ризик гіперкаліємії при спільному застосуванні з калійзберігаючими препаратами, інгібіторами АПФ та блокаторами ангіотензина II. Водночас знижує ефективність саліцилатів та індометацину. З обережністю призначають при терапії з іншими препаратами, що мають вплив на водно-електролітний баланс.

Як приймати, курс і дози

Загальні рекомендації:

• При есенціальній гіпертензії — початкова доза становить 50–100 мг 1 раз на добу. За потреби її можна збільшити до 200 мг, поступово, з інтервалом не менше 2 тижнів.
• Для лікування первинного гіперальдостеронізму — 100–400 мг на добу, розподіляючи на 1–4 прийоми. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово знижують до мінімальної підтримуючої — 25 мг/день.
• При гіпокаліємії або гіпомагніємії — 25–100 мг на добу, залежно від стану, максимально — 400 мг.
• Для діагностики та передопераційної підготовки — 400 мг/добу протягом 4 днів, із розподілом по кілька прийомів.

Тривалість застосування визначає лікар залежно від стану пацієнта. Максимальна добова доза — 200 мг.

Передозування

Симптоми: гіперкаліємія (парестезії, слабкість, аритмії), нудота, блювота, зневоднення, зниження артеріального тиску, гіпонатріємія.

Лікування: промивання шлунка, корекція водно-електролітного балансу, внутрішньовенне введення розчинів з низьким вмістом калію, гемодіаліз у важких випадках.

Особливі вказівки

Перед початком терапії та під час лікування необхідно регулярно контролювати рівень електролітів у крові та функцію нирок. В період застосування слід уникати керування транспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами до стабілізації стану.

При застосуванні у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок потрібен особливий контроль та корекція дози.

Препарат може впливати на результати аналізів крові, зокрема на рівень дигоксину, кортизолу та адреналіну, тому лікар повинен враховувати цей фактор у діагностиці та моніторингу.

Форма випуску та умови зберігання

Препарат випускається у вигляді твердих желатинових капсул з оранжевим або жовтим покриттям. Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки від дати виготовлення.