Верошпилактон таблетки 25 мг 20 шт
| Производитель | Алиум АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Спиронолактон |
Ціна: 307 грн
Верошпілактон — інструкція із застосування, склад, фармакологічна дія та особливості використання
Виробник
Альіум АО, Росія
Склад препарату
1 таблетка містить:
Діюча речовина: спиронолактон — 0,025 г
Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактоза (молочний цукор), картопляний крохмаль, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), тальк.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Спіронолактон — це калійзберігаючий діуретик, специфічний антагоніст альдостерону пролонгованої дії (мінералокортикостероїдний гормон кори надниркових залоз). В дистальних відділах нефрона препарат перешкоджає затримці натрію та води під впливом альдостерону, одночасно зменшуючи виведення калію і мочовини, знижуючи кислотність сечі. Максимальний терапевтичний ефект спостерігається через 7 годин після прийому і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія обумовлена мочегінним ефектом, який проявляється через 2-5 днів лікування. Терапевтичний ефект проявляється при застосуванні протягом не менше 2 тижнів.
Фармакокінетика
Препарат швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту та перетворюється у активні метаболіти: метаболіт, що містить сірку (80%) та частково канренон (20%). Максимальна концентрація канренона у плазмі досягається через 2-4 години, зв'язок з білками плазми — 90%. Препарат має об’єм розподілу — 0,05 л/кг, період напіввиведення — 13-24 години. Виводиться через нирки: 50% у вигляді метаболітів, 10% — у незміненому вигляді, решта — з каловими масами. Время напіввиведення канренона — 2-3 години в першій фазі і 12-96 годин у другій. При циррозі печінки та серцевій недостатності період напіввиведення збільшується без ознак кумуляції. При хронічній нирковій недостатності та гіперкаліємії ризик кумуляції високий.
Показання до застосування
- Ессенціальна гіпертензія (у складі комбінованої терапії);
- Отеки при хронічній серцевій недостатності (може застосовуватись як монотерапія або у комбінації зі стандартною терапією);
- Стан, при яких можливе виявлення вторинного гіперальдостеронізму — цироз печінки з асцитом та/або набряками, нефротичний синдром та інші патології, що супроводжуються набряками;
- Гіпокаліємія або гіпомагніємія — як допоміжний засіб профілактики під час лікування діуретиками або у випадках неможливості застосування інших методів корекції рівня калію;
- Первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) — короткий передопераційний курс лікування;
- Діагностика первинного гіперальдостеронізму.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Болезнь Аддисона
- Гіперкаліємія
- Гіпонатріємія
- Тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв)
- Ануkrія
- Вагітність та період лактації
- Дитячий вік до 3 років
З обережністю слід застосовувати при:
- Гіперкальціємія
- Метаболічний ацидоз
- Атріовентрикулярна блокада
- Цукровий діабет
- Хірургічні втручання
- Використання препаратів, що викликають гінекомастію
- Пожилому віці
- Порушення менструального циклу
- Збільшення молочних залоз
- Печінкова недостатність
Побічні дії
З боку травної системи
- Тошнота, блювота, діарея, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, гастрит, кишкова коліка, болі в животі, запор.
З боку печінки
- Порушення функції печінки.
З боку нервової системи
- Атаксія, знижена активність, головокружіння, головний біль, сонливість, летаргія, порушення свідомості, судоми.
З боку кровотворної системи
- Лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку ендокринної системи
- Огрубіння голосу, гінекомастія, зниження потенції та ерекції, порушення менструального циклу, дисменорея, аменорея, гирсутизм, болі в молочних залозах, можлива поява раку молочної залози (зв'язок не доведено).
Метаболічні порушення
- Гіперкреатинінемія, підвищення рівня сечовини, порушення водно-електролітного балансу (гіперкалемія, гіпонатріємія) та кислотно-лужного балансу (метаболічний гіперхлоремічний ацидоз або алкалоз), гіперурикемія.
Алергічні реакції
- Кропив’янка, рідко макулопапульозна та еритематозна висип, лікарська лихоманка, зуд.
Інші побічні ефекти
- Алопеція, гіпертрихоз, острая ниркова недостатність, судоми ікроножних м’язів.
Взаємодії з іншими препаратами
- Знижує ефективність антикоагулянтів, підсилює токсичність серцевих глікозидів (завдяки стабілізації рівня калію).
- Посилює метаболізм феназолу (антипірин).
- Знижує чутливість судин до нопефріну, що вимагає обережності під час анестезії; збільшує період напіввиведення дигоксину — можливе отруєння.
- Посилює токсичність літію, що через зниження кліренсу може призвести до інтоксикації.
- Прискорює метаболізм і виведення карбеноксолону, що може послабити його ефект.
- Сумісний прийом з глюкокортикостероїдами та іншими діуретиками (бензотиазинові, фуросемід, етакринову кислоту) — посилення діуретичного та натрійуретичного ефектів.
- Нестероїдні протизапальні засоби зменшують діуретичний та натрійуретичний ефекти, підвищують ризик гіперкаліємії.
- Гіперкаліємія можливе при сполученні з препаратами, що містять калій або калієвими добавками, ингибиторами АПФ, блокаторами альдостерону, індометацином, циклоспорином.
- Аммонію хлорид та колестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічного метаболічного ацидозу.
- Флудрокортизон може посилити канальцеву секрецію калію.
Рекомендації щодо застосування, курс і дози
Загальні відомості
Верошпілактон приймається внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Тривалість терапії та дозування визначаються лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта та показань.
При ессенціальній гіпертензії
Зазвичай початкова доза становить 50-100 мг 1 раз на добу. За потреби її можна збільшити до 200 мг з поступовим підвищенням кожні 2 тижні. Для досягнення терапевтичного ефекту потрібно мінімум 2 тижні. Корекцію дози виконує лікар.
При гіперальдостеронізмі та гіпокаліємії
Застосовують 100-400 мг/добу у 1-4 прийоми. При поліпшенні стану дозу поступово зменшують до 25 мг/добу.
При гіпокаліємії/гіпомагніємії
Зазвичай призначають 25-100 мг/добу одноразово або у кілька прийомів. Максимальна добова доза — 400 мг.
Діагностика та лікування первинного гіперальдостеронізму
Для діагностики препарат застосовують по 400 мг/добу протягом 4 днів або 3-4 тижнів (у залежності від методу). При корекції рівня калію та артеріального тиску можна запідозрити наявність захворювання.
Передопераційна терапія та підтримуюче лікування
Після встановлення діагнозу — 100-400 мг/добу, розподілених на 1-4 прийоми упродовж підготовки до операції або для довготривалого підтримуючого лікування. Мінімальна ефективна доза підбирається індивідуально.
Отеки на фоні нефротичного синдрому
Зазвичай 100-200 мг/добу, застосовують у комбінації з петльовими або тіазидними діуретиками. Доза підбирається залежно від відповіді організму.
Отеки при цирозі печінки
В залежності від співвідношення іонів натрію та калію — 100-400 мг/добу.
Дитячий вік
Початкова доза — 1-3,3 мг/кг маси тіла або 30-90 мг/м2/добу у 1-4 прийоми. Після 5 днів дозу коригують та збільшують у 3 рази за потребою.
Передозування
Симптоми: нудота, блювота, запаморочення, діарея, алергічні реакції, гіперкаліємія (парестезії, слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, підвищення рівня мочовини.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія дегідратації та артеріальної гіпотензії. У разі гіперкаліємії — корекція водно-електролітного балансу з допомогою калійвиводних препаратів, внутрішньовенного введення розчинів з інсуліном. У важких випадках застосовують гемодіаліз.
Особливі вказівки
- Можливе тимчасове підвищення рівня азоту мочевини у крові при зниженій функції нирок та гіперкаліємії.
- Може виникнути зворотній гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
- Під час лікування необхідний регулярний контроль рівня електролітів та функції нирок.
- Препарат може ускладнити визначення рівня дигоксину, кортизолу та адреналіну.
- У хворих на цукровий діабет слід враховувати ризик розвитку гіперкаліємії.
- З обережністю застосовувати при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів.
- Уникати вживання продуктів, багатих калієм, та алкоголю під час терапії.
- Вплив на здатність керувати транспортом та виконувати роботи, що вимагають високої концентрації уваги, — обмеження щодо роботи визначає лікар.