Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Верапаміл має антиангінальні, гіпотензивні та антиаритмічні властивості. Блокуючи кальцієві канали, він знижує трансмембранний кальцієвий ток, що призводить до зменшення скоротливості міокарда, частоти водія ритму синусового вузла та швидкості проведення імпульсів у AV-узлі, синоатріальній та AV-проводимості. Препарат розслаблює гладкі м’язи, переважно артеріол, сприяючи периферичній вазодилатації та зниженню загального периферичного опору судин, що зменшує навантаження на серце (постнавантаження). Верапаміл підвищує перфузію міокарда, зменшує диспропорцію між потребою та постачанням кисню до серця, сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка та знижує артеріальний тиск. Ефективно запобігає спазмам коронарних артерій при вазоспастичній стенокардії (стенокардія Принцметала). У пацієнтів з неосложненою гіпертрофічною кардіоміопатією покращує відтік крові з шлуночків. Зменшує частоту та інтенсивність головних болів сосудистого генезу. Антиаритмічна дія розвивається через 1-5 хвилин після внутрішньовенного введення, гемодинамічні ефекти - у межах 3-5 хвилин.

Фармакокінетика: При пероральному застосуванні швидко всмоктується у тонкому кишечнику (абсорбція 90-92%), біодоступність після однократного прийому становить 24-35% через ефект першого проходження через печінку. Тривале застосування збільшує біодоступність в 1,5-2 рази. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1-2 години after прийому. Связується з плазмовими білками на 90%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, а також у грудне молоко в низьких концентраціях. Метаболізується у печінці шляхом N-дезалкиліювання та O-деметилування, утворюючи кілька метаболітів, серед яких основний активний - норверапаміл (20% гіпотензивної активності верапамілу). Период напіввиведення становить 3-7 годин при однократному прийомі та 4-12 годин при тривалому застосуванні. Виводиться переважно нирками (70%), частково з жовчю (16-25%). Не піддається гемодіалізу.