Виробник

Препарат виробляється компанією АЛСІ Фарма.

Склад

• Однією таблеткою міститься:
• активна речовина: венлафаксин гідрохлорид — 84,84 мг, що відповідає 75 мг венлафаксину;
• допоміжні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза — 134,62 мг;
  • прежелатинізований крохмаль — 99,00 мг;
  • діоксид кремнію колоїдний (аеросил) — 1,64 мг;
  • тальк — 6,60 мг;
  • магнію стеарат — 3,30 мг.

Фармакологічна дія

Венлафаксин — це антидепресант, який не належить до класу трициклічних або тетрациклічних препаратів. Це рацемат, що складається з двох активних енантіомеров. Венлафаксин та його основний метаболіт, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (СІЗЗН або СИОЗСіН) та слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну. Механізм антидепресивної дії пов'язаний із здатністю препарату підвищувати активність нейромедіаторів у центральній нервовій системі (ЦНС). Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення серотоніну, норадреналіну та дофаміну, не маючи при цьому афінності (in vitro) до холінергічних (мускаринових), гістамінових (H1), альфа1-адренергічних, опіоїдних та бензодіазепінових рецепторів, а також не пригнічують активність моноаміноксидази (МАО). За механізмом дії венлафаксин відрізняється від селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС). Фармакокінетика препарату включає хорошу абсорбцію (приблизно 92%), швидке досягнення максимальної концентрації у плазмі (через 2-3 години), а також ступінь зв'язування з білками плазми — 27-30%. Метаболізується переважно у печінці з утворенням активного метаболіту ОДВ. Виводиться переважно через нирки.

Показання до застосування

• Депресивні розлади (депресія будь-якої етіології)
• Профілактика рецидивів депресивних епізодів

Рекомендації щодо застосування

Спосіб застосування

Препарат приймається внутрішньо під час їжі, бажано в один і той же час доби, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозування

• Початкова доза становить 75 мг на добу, розділена на 2 прийоми по 37,5 мг.
• Залежно від переносимості та ефективності, дозу поступово збільшують до 150 мг/добу.
• За потреби дозу можна підвищити до 225 мг/добу.
• Збільшення дози на 75 мг/добу можливе з інтервалом не менше 2 тижнів, але за клінічною необхідністю інколи — раніше, не менше ніж через 4 дні.
• Максимальна добова доза — 375 мг, яку слід приймати у 2-3 прийоми під наглядом лікаря.
• Після досягнення терапевтичного ефекту доза може бути знижена до мінімально ефективної.

Підтримуюча терапія та профілактика рецидивів

Тривалість підтримуючого лікування становить 6 місяців і більше. Призначаються мінімальні ефективні дози, що використовувалися під час лікування депресивного епізоду.

Особливості застосування у пацієнтів з порушеннями функцій

• Почечна недостатність: при легкої (СКФ >30 мл/хв) корекція дози не потрібна. При середній (СКФ 10-30 мл/хв) — знизити дозу на 25-50%. Не рекомендується при тяжкій (СКФ <10 мл/хв).
• Печінкова недостатність: при легкій (протромбіновий час <14 сек) — корекція не потрібна. при середній (ПВ 14-18 сек) — знизити дозу на 50% або більше. Не рекомендується при тяжкій.
• Пожилі пацієнти: дозу вибирають з урахуванням переносимості та під контролем лікаря.

Протипоказання

• Гіперчутливість до венлафаксину або допоміжних компонентів
• Одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО)
• Тяжкі порушення функцій нирок (СКФ <10 мл/хв)
• Тяжкі порушення функцій печінки
• Вік до 18 років
• Період вагітності та лактації

Побічні дії

Частота побічних реакцій класифікується так: дуже часто (≥ 1/10), часто (від 1/100 до <1/10), нечасто (від 1/1000 до <1/100), рідко (від 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000). Загальні симптоми: часто — слабкість, підвищена втомлюваність, озноб; нечасто — ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація; дуже рідко — анафілактичні реакції. З боку нервової системи: дуже часто — сухість у роті, головний біль; часто — порушення сну, зниження лібідо, головокруження, тремор; нечасто — галюцинації, порушення координації, м'язовий тремор; рідко — судоми, психомоторне збудження. З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто — нудота; часто — зниження апетиту, запор; нечасто — блювання, діарея; рідко — гепатит. З боку серцево-судинної системи: часто — підвищення артеріального тиску, гіперемія шкіри; нечасто — ортостатична гіпотензія, тахікардія; дуже рідко — удлинення інтервалу QT, фібриляція шлуночків. З боку крові: нечасто — кровотечі, крововиливи; дуже рідко — тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через ризик серотонінового синдрому. При застосуванні з препаратами, що впливають на систему крові, можливі кровотечі. Одночасне застосування з препаратами, що пригнічують ЦНС, може посилити седативний ефект.

Передозування

Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювання, seizures, аритмії, зниження артеріального тиску, кома. Лікування — симптоматична терапія, підтримка життєвих функцій, застосування активованого вугілля, при необхідності — штучне дихання та інтенсивна терапія. Специфічного антидоту не існує.

Опис

Таблетки венлафаксину — білі або майже білі, круглі, плоскі з ризикою з однієї сторони, з логотипом виробника з іншого. Призначені для перорального застосування, мають швидке і стабільне всмоктування, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії.

Функціональні особливості

Препарат має високий рівень біодоступності, зумовлений швидким всмоктуванням з шлунково-кишкового тракту. Тривалість дії дозволяє застосовувати його один раз на добу при підтримуючій терапії. Метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту, який значно впливає на фармакологічний ефект. Виводиться переважно нирками.

Особливі вказівки

• Потрібно дотримуватись рекомендацій лікаря щодо дозування та тривалості лікування.
• При появі побічних реакцій або погіршенні стану необхідно звернутися до фахівця.
• Не рекомендується різко припиняти застосування препарату; потрібно поступове зменшення дози під контролем лікаря.
• Під час лікування слід уникати вживання алкоголю та інших CNS-інгібіторів.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування у пластикових банках по 30 або 60 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Обмежується 3 роками з дати виготовлення, зазначеною на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.