Інструкція з застосування

Виробник: АЛСІ Фарма

Склад

Фармакологічна дія

Венлафаксин — антидепресант, який не належить до класичних антидепресантів (трициклічних, тетрациклічних або інших). Це рацемат, що складається з двох активних енантіомеров. Препарат є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (ІЗЗСН) і слабким інгібітором зворотного захоплення дофаміну. Механізм його антидепресивної дії полягає у посиленні активності нейромедіаторів у ЦНС, що сприяє покращенню передачі нервових імпульсів. Венлафаксин і його метаболіт, O-десметилвенлафаксин (ОДВ), не мають аффінності до холінергічних, гістамінових (H1), альфа1-адренергічних, опіоїдних та бензодіазепінових рецепторів і не пригнічують активність моноаміноксидази (МАО). Вони ефективно інгібують зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну, але уступають селективним ІЗЗС в інгібуванні серотонінового зворотного захоплення.

Фармакокінетика

Абсорбція

Добре всмоктується з ШКТ, біодоступність складає близько 92%, незалежно від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 2-3 години після перорального прийому.

Розподіл

Загальна біодоступність — 40-45%, що пов’язано з пресистемним метаболізмом у печінці. Венлафаксин та його метаболіт зв’язуються з білками плазми на 27% і 30% відповідно. Проникає у грудне молоко.

Метаболізм

Преимущественно метаболізується у печінці із участю ізоферменту CYP2D6, утворюючи активний метаболіт ОДВ, а також неактивний N-десметилвенлафаксин. Венлафаксин є слабким інгібітором CYP2D6 і не впливає на CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4.

Виведення

Виводиться переважно нирками: близько 87% прийнятої дози виводиться протягом 48 годин (5% у незмінному вигляді, 29% у вигляді некон’югованого ОДВ, 26% у вигляді кон’югованого ОДВ, 27% у вигляді інших неактивних метаболітів). Т½ венлафаксину — 5 годин, ОДВ — 11 годин.

Особливі групи

• Пацієнти похилого віку — фармакокінетика майже не змінюється, корекція дозування не потрібна, але слід уважно контролювати стан.
• Пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю — знижують метаболізм і виведення препарату. При тяжкій нирковій недостатності (КК менше 10 мл/хв) застосування не рекомендується.
• Пацієнти з легкими або середніми порушеннями функцій печінки — дозу знижують удвічі.

Показання

• Депресія: для лікування та профілактики рецидивів.

Рекомендації щодо застосування

Препарат приймати внутрішньо під час їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Початкова доза — 75 мг на добу, розділена на дві рівні частини (по 37,5 мг двічі на день). За необхідності дозу можна поступово збільшувати до 150 мг на добу, а при більш тяжких симптомах — до 225 мг. Максимальна добова доза — 375 мг, розділена на 2-3 прийоми. У разі досягнення терапевтичного ефекту, дозу поступово знижують до мінімально ефективної.

Длительность підтримуючої терапії — 6 місяців і більше. При порушеннях функцій нирок або печінки дозу коригують відповідно до ступеня порушень.

Протипоказання

• Гіперчутливість: до венлафаксину або допоміжних компонентів.
• Одновремений прийом: із інгібіторами МАО або у період до 14 днів після їх скасування.
• Тяжкі порушення функцій нирок (КК менше 10 мл/хв) та/або печінки.
• Вік до 18 років, вагітність і період лактації.

Особливі застереження

• Обережність при серотоніновому синдромі, судомах, гіпертензії, історії психотичних розладів, суїцидальних нахилах.
• Не рекомендується різко припиняти прийом препарату — поступове зменшення дози під контролем лікаря.
• При застосуванні у вагітних та жінок, що годують, слід враховувати потенційний ризик для дитини.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, оболонка білого або майже білого кольору, циліндричної форми, з рискою для розділення.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

36 місяців з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Венлафаксин гідрохлорид — 42,42 мг (що відповідає 37,5 мг венлафаксину) на одну таблетку.