Інструкція із застосування препарату Велсон®

Загальна інформація

Велсон® — це синтетичний аналог гормона шишкоподібної залози — мелатоніну, який використовується для нормалізації біологічних ритмів, покращення якості сну та адаптації організму до змін часового поясу. Препарат має седативну, снотворну та адаптогенну дію, сприяє регуляції циклу сон-бодрствування і покращенню психоемоційного стану.

Склад препарату

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діюча речовина: мелатонін — 3 мг
• Вспомогані речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат — 64,67 мг; мікрокристалічна целюлоза — 25,00 мг; повидон К-25 — 3,33 мг; кроскармелоза натрію — 2,00 мг; тальк — 1,00 мг; колоїдний кремній діоксид — 0,50 мг; кальцію стеарат — 0,50 мг.

Оболонка таблетки складається з: опадрай білого кольору (03А280002), що містить гіпромеллозу (гідроксипропілметилцелюлозу) — 40%, мікрокристалічну целюлозу — 32%, діоксид титану — 20%, макрогол (поліетиленгліколь) — 8%.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: адаптогенні засоби
Код АТС: N05CH01

Фармакодинаміка

Велсон® є синтетичним аналогом мелатоніну — гормона шишкоподібної залози, що регулює біологічний ритм і має седативний, снотворний та адаптогенний вплив. Препарат нормалізує циркадні ритми, підвищує рівень гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і серотоніну у мозку та гіпоталамусі, змінює активність пиридоксалькінази — ферменту, що відповідає за синтез ГАМК, дофаміну і серотоніну.

Велсон® покращує якість сну, прискорює заспокоєння, регулює нейроендокринні функції та адаптує організм до метеочутливих умов. Препарат сприяє організації біологічного ритму, покращує пам’ять, емоційний стан і підвищує рівень уваги.

Фармакокінетика

Абсорбція: швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 20 хвилин після прийому, а у слині — через 60 хвилин. Вік пацієнта може впливати на швидкість всмоктування — у літніх осіб вона знижена приблизно на 50%. Споживання їжі гальмує абсорбцію мелатоніну.

Біодоступність: коливається від 9% до 33%, в середньому становить 15%.

Розподіл: зв'язується з білками плазми крові на рівні 60%, основним з яких є альбумін. Об’єм розподілу — приблизно 35 л. Вільно проходить через гематоенцефалічний бар’єр, визначається у плазмі, слюні і мозковій рідині (у 2,5 рази нижча за рівень у плазмі).

Метаболізм: переважно у печінці за участю ізоферментів CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, з утворенням неактивного метаболіту — 6-сульфатоксимелатоніну. Значна частина мелатоніну проходить через перше пасажне метаболічне руйнування — до 85%.

Виведення: з організму через нирки, у вигляді сульфатних і глюкуронових кон’югатів, а також у невеликій кількості у незміненому вигляді. Період напіввиведення — 45 хвилин.

Показання до застосування

• Розлади сну, у тому числі спричинені порушенням ритму «сон-бодрствування», наприклад десинхроноз (зміна часових поясів).
• Порушення циклу сну у пацієнтів із змінами в режимі та режимах роботи.
• Покращення якості сну та прискорення заспокоєння у дорослих та літніх пацієнтів.

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Препарат Велсон® протипоказаний до застосування під час вагітності та в період грудного вигодовування через відсутність достатніх даних щодо безпеки для плоду і немовляти.

Протипоказання

• Гіперчутливість до мелатоніну або допоміжних компонентів препарату.
• Значна порушена функція нирок (потребує обережності).
• Вагітність і період годування груддю.

Побічні дії

Можливі реакції з боку різних систем організму, частота яких залежить від індивідуальної чутливості:

• З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, нервозність, тривожність, порушення пам’яті та концентрації уваги.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, сухість у роті, гастрит.
• Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряки.
• Інші реакції: зміни настрою, дратівливість, дезорієнтація, порушення сну, нічні кошмари.

Взаємодія з іншими препаратами

Мелатонін може впливати на метаболізм інших препаратів через індукцію або інгібування ізоферментів CYP1A2, CYP2C19, що здатне змінювати їх концентрацію у крові.

• Інгибітори CYP1A2 і CYP2C19: підвищують рівень мелатоніну у плазмі, що може спричинити посилення його дії.
• Індуктори CYP1A2: знижують рівень мелатоніну, зменшуючи його ефективність.
• Флувоксамін: може значно підвищувати концентрацію мелатоніну в крові — у 17 та 12 разів відповідно, тому рекомендується уникати одночасного застосування.
• Куріння, естрогени, і деякі інші препарати також можуть впливати на рівень мелатоніну.

Крім того, мелатонін потенціює седативну дію бензодіазепінів і снодійних засобів, таких як залеплон, золпідем, зопіклон, що потрібно враховувати при їх сумісному застосуванні.

Спосіб застосування, дози та тривалість курсу

Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.

• Розлади сну: по 3 мг за 30-40 хвилин до сну один раз на добу.
• Десинхроноз (зміна часових поясів): за 1 добу до перельоту та у наступні 2-5 днів по 3 мг за 30-40 хвилин до сну.
• Максимальна добова доза: 6 мг.

Літнім пацієнтам рекомендується приймати препарат за 60-90 хвилин до сну через уповільнений метаболізм.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки — необхідно враховувати особливості метаболізму та, за необхідності, коригувати дозування під контролем лікаря.

Передозування

При передозуванні можливі посилення побічних реакцій — головний біль, сонливість, порушення концентрації. У разі появи симптомів передозування слід припинити застосування препарату та звернутися до лікаря.

Особливі вказівки

• Не рекомендується застосовувати вагітним і годуючим жінкам.
• Під час прийому препарату слід уникати вживання алкоголю, оскільки він знижує ефективність препарату та може посилювати побічні реакції.
• При тривалому застосуванні рекомендується контролювати стан здоров’я та функцію печінки і нирок.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення строку придатності.