Інструкція з застосування препарату Велаксин (Венлафаксин)

Виробник

Виробником препарату є компанія ЕГІС, що здійснює виготовлення високоякісних фармацевтичних препаратів.

Склад

Діюча речовина: венлафаксин.

Допоміжні речовини входять до складу препарату відповідно до офіційної інструкції та можуть включати інертні компоненти, забезпечуючи стабільність і біодоступність.

Фармакологічна дія

Фармакодинамічні властивості: Венлафаксин – це антидепресант, що належить до групи психоаналептиків та інших антидепресантів (код АТХ: N06AX16). Його структура не відноситься до класичних трициклічних або тетрациклічних антидепресантів. Венлафаксин має дві активні енантіомерні форми, які мають подібну фармакологічну активність. Механізм дії полягає у посиленні нейротрансмітерної активності у центральній нервовій системі шляхом інгібування зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) та норепінефрину (NE). Венлафаксин і його основний метаболіт – ОДВ – є потужними інгібіторами зворотного захоплення 5-НТ і NE, слабо порушують захоплення дофаміну. Це сприяє зниженню бета-адренергічних реакцій. Препарат не має значного сродства до мускаринових, холінергічних, гістамінових (Н1) і α1-адренорецепторів головного мозку, не інгібує МАО, а також не має взаємодії з опіоїдними, бензодіазепіновими, фенциклидиновими або М-метил-D-аспартатовими (NMDA) рецепторами.

Фармакокінетика

Всасовування

При пероральному застосуванні венлафаксин швидко і майже повністю всмоктується – біодоступність становить 40-45%, а ступінь – не менше 92%. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 2–3 години після прийому.

Розподіл

Венлафаксин і його метаболіти зв'язуються з білками крові у мінімальній мірі (27-30%). Об’єм розподілу у терапевтичних концентраціях становить приблизно 4,4 л/кг.

Біотрансформація

Препарат активно метаболізується у печінці за участю ізоферментів CYP2D6 (до активного метаболіту ОДВ) та CYP3A4 (до менш активного N-десметилвенлафаксину). Венлафаксин є слабким інгібітором CYP2D6 і не порушує активність інших ізоферментів.

Елімінація

Виводиться переважно через нирки у вигляді некон’югованого ОДВ та інших метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) становить у середньому 5 годин для венлафаксину і 11 годин для ОДВ. Середній кліренс венлафаксину – 1,3 л/год/кг.

Показання

• Лікування депресивних розладів, включаючи профілактику рецидивів
• Лікування генералізованих тривожних розладів
• Лікування соціальних тривожних розладів
• Лікування панічних розладів, з або без агорафобії

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Безпечність застосування венлафаксину під час вагітності не доведена, тому його застосування можливе лише у разі, коли потенційна користь для матері переважає можливий ризик для плода. Жінки репродуктивного віку мають бути попереджені та консультуватися з лікарем щодо можливих ризиків.

Годування груддю

Венлафаксин і його метаболіт (ОДВ) виділяються у грудне молоко. Безпека для новонароджених не доведена, тому застосування під час лактації не рекомендується. За необхідності лікування слід припинити грудове вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до венлафаксину або допоміжних компонентів
• Одночасне застосування інгібіторів МАО або протягом 14 днів після їх відміни
• Тяжкі порушення функцій печінки та нирок (КФК < 10 мл/хв або час кровотечі > 18 сек)
• Вік до 18 років (без підтвердженої безпеки і ефективності)
• Вагітність або планування вагітності
• Годування груддю

Побічні дії

Загальний профіль безпеки: Найчастішими побічними реакціями у клінічних дослідженнях були нудота, сухість у роті, головний біль і потовиділення (у тому числі нічна). Більшість побічних ефектів залежить від дози та зменшується при тривалому застосуванні.

Розподіл за системами органів за частотою:

• Кров і лімфатична система: рідко – тромбоцитопенія; дуже рідко – агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія.
• Ендокринна система: нечасто – синдром неадекватної секреції АДГ; дуже рідко – підвищення рівня пролактину.
• Обмін речовин і харчування: часто – зниження апетиту; нечасто – гіпонатріємія.
• Психічні розлади: дуже часто – безсоння, збудження; часто – спутаність, незвичні сновидіння, тривога, аноргазмія; нечасто – апатія, галюцинації, зниження лібідо, бруксизм; рідко – мани, гіпоманія; дуже рідко – бред.
• Нервова система: дуже часто – головний біль, запаморочення, сонливість; часто – підвищення тонусу м'язів, парестезії, тремор; нечасто – обмороження, порушення мови, судоми, серотоніновий синдром; дуже рідко – екстрапірамідні порушення.
• Зір: часто – порушення акомодації, мідріаз, погіршення зору.
• Слух і лабіринт: часто – шум у вухах.
• Серце: часто – часте серцебиття; нечасто – тахікардія; дуже рідко – поліформна шлуночкова тахікардія, подовження інтервалу QT, фібриляція шлуночків.
• Судини: часто – артеріальна гіпертензія, розширення судин («приливи»); нечасто – ортостатична гіпотензія.
• Шлунково-кишковий тракт: часто – нудота, блювання, сухість слизових, запор; рідко – кровотечі з ШКТ; дуже рідко – панкреатит.
• Печінка і жовчовидільна система: нечасто – тимчасове підвищення активності ферментів; рідко – гепатит.
• Шкіра і підшкірна клітковина: часто – пітливість, шкірна висипка, свербіж; нечасто – крововиливи, реакції фоточутливості, ангіоневротичний набряк, кропив’янка; рідко – алопеція, мультиформна еритема.
• М’язи і скелет: часто – артралгія, міалгія; нечасто – спазм м’язів; рідко – рабдоміоліз.
• Мочовивідна система: нечасто – затримка сечі.
• Репродуктивна система: часто – порушення еякуляції, ерекція; нечасто – порушення менструального циклу; рідко – галакторея; невідома – кровотечі після пологів.*

* Ці симптоми зареєстровані при застосуванні групи СІОЗС / СІОЗСН.

Синдром відміни: раптова відміна або зниження дози може спричинити утомлюваність, головний біль, нудоту, рвоту, сухість у роті, запаморочення, діарею, безсоння, тривогу та інші симптоми. Важливо поступово знижувати дозу під контролем лікаря.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно ретельно оцінити стан пацієнта, особливо у випадках порушень функцій печінки або нирок. При появі будь-яких побічних реакцій слід звернутися до лікаря. Не рекомендується одночасне застосування з іншими антидепресантами без консультації фахівця. Важливо контролювати стан пацієнта під час лікування та уникати раптової відміни препарату.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати у оригінальній упаковці, захищеній від світла і вологи.

Термін придатності

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Венлафаксин.