Ванкомицин лиофилизат д/приг раствора для инфузий и приема внутрь 1 г фл 1 шт

Інструкція з застосування

Виробник: Публічне акціонерне товариство "Красфарма"

Склад

• Діюча речовина: ванкоміцин гідрохлорид – 1,026 г (у перерахунку на ванкоміцин – 1,0 г)

Фармакологічна дія

Ванкоміцин належить до групи антибіотиків глікопептидів. Це бактерицидний препарат, який продукується Amycolatopsis orientalis. Механізм його дії полягає у інгібуванні біосинтезу клітинної стінки бактерій, зміні проникності клітинної мембрани та у блокуванні синтезу рибонуклеїнової кислоти (РНК). Ванкоміцин прочно зв'язується з О-аланіл-О-аланіновими залишками пептидоглікану, що розташовані на зовнішній поверхні цитоплазматичної мембрани бактерій, що приводить до лізису клітини.

Препарат проявляє бактерицидну активність проти багатьох грампозитивних мікроорганізмів, таких як Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включаючи гетерогенні метицилінорезистентні штами), Streptococcus spp. (включаючи резистентні до пеніциліну штами), Enterococcus spp. (зокрема Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., а також деякі штами Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes та Bacillus spp.

Значення мінімальної подавлюючої концентрації (МПК) для більшості чутливих мікроорганізмів становить менше 5 мкг/мл. Водночас, штами Staphylococcus aureus з підвищеною резистентністю мають МПК у діапазоні 10–20 мг/л. Важливо відзначити, що розвиток резистентності до ванкоміцину у стафілококів є дуже рідким явищем.

Фармакокінетика

Всаскування

При прийомі всередину всмоктується у мінімальній кількості. Абсорбція препарату при запаленні слизової кишечника дещо підвищується. Максимальна концентрація у плазмі крові (Смак) становить 24-30 мг/л при дозі 0,5 г кожні 6 годин.

Розподіл

Об’єм розподілу становить 0,53–0,82 л/кг, що трохи менше у дітей порівняно з дорослими. Зв’язок із білками плазми крові – 30–55%. Виявляється у тканинах (нирки, печінка, легені, серце, стінки судин, тканини абсцесів) та у рідинах організму (плевральна, перикардіальна, асцитична, синовіальна). Проникає через гематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок і у грудне молоко.

Метаболізм

Практично не метаболізується, виводиться переважно нирками у незміненому вигляді.

Виведення

Період напіввиведення (Т1/2) у дорослих – 4-6 годин, у дітей залежно від віку – від 2 до 9 годин. В більшості випадків 80–90% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді протягом перших 24 годин. Залежно від функції нирок, швидкість виведення може змінюватися.

Показання

Для внутрішньовенного застосування

• Серйозні або важкі інфекції, викликані чутливими до ванкоміцину мікроорганізмами, в тому числі:
  • епідеміт
  • інфекції серця – ендокардит (включаючи ускладнені штами та після протезування клапанів)
  • сепсис
  • інфекції центральної нервової системи – менінгіт
  • інфекції нижніх дихальних шляхів – пневмонії, абсцеси легень
  • інфекції кісток і суглобів – остеомієліт
  • інфекції шкіри та м’яких тканин
• Профілактика бактеріального ендокардиту у пацієнтів з підвищеним ризиком перед стоматологічними та хірургічними процедурами

Для прийому всередину

• Псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile
• Ентероколіт, викликаний Staphylococcus aureus

Застосування при вагітності та лактації

Застосування ванкоміцину можливе лише за життєвими показаннями, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування препарату під час лактації слід припинити грудне вигодовування на період лікування.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ванкоміцину
• Неврит слухового нерва
• Період лактації (при наявності).

З обережністю застосовують у разі:

• Порушень слуху (у тому числі історія)
• Початкових стадій ниркової недостатності
• Алергії на тейкопланін
• Вагітності

Побічні дії

З боку крові та лімфатичної системи

• Лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, панцитопенія, анемія (зворотні)

З боку імунної системи

• Анафілактичні реакції

З боку серцево-судинної системи

• Остановка серця (рідко)

З боку судин

• Зниження артеріального тиску, шок, васкуліт

З боку ЖКТ

• Тошнота, псевдомембранозний коліт, блювання

З боку печінки

• Підвищення активності печінкових трансаминаз

З боку зору

• Преходяще сльозотеча (до 10 годин)

З боку органів слуху та лабіринту

• Преходяща або постійна втрата слуху, шум у вухах, вертиго

З боку дихальної системи

• Одишка, зниження дихальних шумів

З боку шкіри та підшкірних тканин

• Кропив’янка, шкірний свербіж, дерматит, синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, шкірна висипка з еозинофілією

З боку нирок

• Почечна недостатність, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність

Загальні порушення

• Флебіт, озноб, лихоманка, біль у місці введення, некроз тканин
• Синдром "червоного людини" (шкірний висип, почервоніння, озноб, прискорене серцебиття)

Взаємодії

При одночасному застосуванні ванкоміцину з препаратами, що мають ototoxicity або nephrotoxicity, можливе посилення їх дії. Введення ванкоміцину перед анестезією знижує ризик анафілактичних реакцій. Важливо контролювати рівень ванкоміцину у крові для запобігання токсичності. Колестирамін знижує його всмоктування при пероральному застосуванні.

Як приймати, курс і дози

Режим дозування

Внутрішньовенно (крапельно). Не вводити внутрішньом’язово або струйно! Для дорослих та дітей старше 12 років з нормальною функцією нирок рекомендується:

Препарат вводити повільно, зі швидкістю не більше 10 мг/хв. Тривалість курсу визначає лікар залежно від виду, локалізації та тяжкості інфекції.

Корекція дози

У пацієнтів з порушеннями функції нирок необхідно зменшувати дозу та збільшувати інтервал між введеннями, контролюючи концентрацію у крові. Важливим є моніторинг рівня ванкоміцину для запобігання токсичності.

Передозування

При передозуванні можлива важка нефротоксичність, ототоксичність, судоми. Лікування передбачає симптоматичну терапію та застосування гемодіалізу або перитонеального діалізу для швидкого виведення препарату.

Особливі вказівки

• Під час терапії слід регулярно контролювати функцію нирок і рівень ванкоміцину у крові
• При появі симптомів ототоксичності або нефротоксичності необхідно припинити лікування
• З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями слуху, нирковою недостатністю, підвищеним ризиком розвитку токсичних ефектів

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності – 3 роки. Після відкриття флакону використовувати протягом визначеного терміну, уникати повторного заморожування або використання після закінчення строку придатності.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.