Інструкція з застосування препарату Валтрекс (Valtrex)

Склад

Діючий компонент: валакцикловір гідрохлорид – 556 мг (еквівалентно 500 мг валакцикловіру) у кожній таблетці.

Вспомогальні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, повідон К 90, магнію стеарат, концентрат білого барвника, карнаубський віск, чорнила для друку, блакитний діамантовий 5312 (FT 203).

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

При прийомі всередину валакцикловір швидко та повністю перетворюється у ацикловір під впливом ферменту валакцикловіргідролази. Ацикловір має in vitro специфічну інгібуючу активність проти вірусів простого герпесу типу 1 і 2, вірусу Varicella zoster (зостер), цитомегаловірусу (ЦМВ), вірусу Епштейна-Барра (ВЕБ) і вірусу герпесу людини 6-го типу. Механізм дії полягає у блокуванні синтезу вірусної ДНК, що призводить до припинення реплікації вірусу.

Фосфорилювання ацикловіру відбувається в уражених вірусом клітинах за участю вірусної тимідінкінази, що забезпечує високу селективність дії препарату. Трифосфат ацикловіру конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу і вбудовується у вірусну ДНК, викликаючи її розрив та блокуючи реплікацію вірусу.

Примітка: у пацієнтів з ослабленим імунітетом можливе виникнення вірусних штамів з резистентністю до препарату, що зумовлюється дефіцитом тимідінкінази або мутаціями у вірусних ферментах.

Фармакокінетика

Після перорального прийому валакцикловір швидко всмоктується і майже повністю перетворюється у ацикловір і валін. Максимальна концентрація ацикловіру у плазмі досягається через 1-2 години. Біодоступність ацикловіру при прийомі валакцикловіру становить приблизно 54% і не залежить від прийому їжі.

Зв'язування з білками плазми дуже низьке (~15%). У пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення ацикловіру становить 3 години, у пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності — близько 14 годин. Виведення здійснюється переважно через нирки у вигляді ацикловіру (більше 80%) та метаболітів.

Примітка: у вагітних жінок концентрація валакцикловіру в плазмі може бути вищою, ніж у нерожевих — приблизно вдвічі.

Показання до застосування

• Лікування оперізувального лишаю (герпес зостер). Валтрекс прискорює зникнення болю, зменшує її тривалість та частоту.
• Лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних вірусом простого герпесу (ВПГ), включаючи перший епізод та рецидиви генітального герпесу.
• Лікування лабіального герпесу (губної лихоманки).
• Профілактика (супресія) рецидивів герпесвірусних інфекцій.
• Зниження ризику передачі генітального герпесу інтимним партнером у рамках профілактичної терапії.
• Профілактика цитомегаловірусної (ЦМВ) інфекції при трансплантації органів, а також зменшення реакції відторгнення і оппортунистичних інфекцій.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність: дані про безпеку застосування валакцикловіру у вагітних обмежені. В дослідженнях на тваринах препарат не виявив тератогенних ефектів при рекомендованих дозах. Однак застосовувати його під час вагітності слід лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Годування груддю: ацикловір екскретується у грудне молоко, і його концентрація у молоці може бути в 1,4–2,6 разів вищою за концентрацію у плазмі матері. Враховуючи можливий вплив на малюка, застосування препарату у період годування груддю слід проводити з обережністю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до валакцикловіру, ацикловіру або будь-яких допоміжних компонентів препарату.
• Важкі порушення функції нирок без відповідної корекції дози.

Побічні дії

Загалом препарат переноситься добре. Найчастіше спостерігаються:

• З боку нервової системи: головний біль (часто), запаморочення, збудження, тремор, галюцинації, судоми, енцефалопатія, кома — рідко.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота (часто), дискомфорт у животі, блювання, діарея — рідко.
• З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія — дуже рідко, переважно у імунокомпрометованих пацієнтів.
• Алергічні реакції: анафілаксія — дуже рідко; шкірні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив’янку, ангіоневротичний набряк — дуже рідко.
• З боку нирок: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність — рідко, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок або при високих дозах.

Взаємодія з іншими препаратами

Загалом серйозних взаємодій не встановлено. Водночас циметидин і пробенецид, що блокують секрецію у нирках, підвищують концентрацію ацикловіру у крові. При застосуванні високих доз (більше 4 г/день) необхідно враховувати ризик підвищення рівнів препаратів у плазмі, особливо при сумісному застосуванні з імуносупресорами, наприклад циклоспорином або такролімусом.

Рекомендації щодо застосування, курс і доза

Лікування оперізувального лишаю (герпес зостер): дорослим призначають по 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Лікування інфекцій, викликаних ВПГ: дорослим — по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу залежить від тяжкості процесу: 3-5 днів при рецидивах, до 10 днів — при первинних ускладнених випадках.

Загальні рекомендації:

• Приймати таблетки слід цілком, запиваючи достатньою кількістю води.
• При порушеннях функції нирок доза коригується відповідно до ступеня ураження.

Передозування

При випадковому або навмисному прийомі високих доз можливе проявлення симптомів з боку нервової системи, таких як збудження, судоми. Лікування — симптоматичне, з діалізом (у разі тяжких проявів). Специфічного антидоту немає.

Особливі вказівки

У пацієнтів із порушеною функцією нирок рекомендується контроль функцій нирок і корекція дози. Пацієнтам з імунодефіцитними станами препарат слід застосовувати з обережністю, з урахуванням ризику неврологічних побічних реакцій.

Форма випуску

Таблетки по 500 мг, 1000 мг.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.