Інструкція з застосування препарату Валцикон

Загальна інформація

Валцикон – це сучасний антивірусний препарат, який використовується для лікування та профілактики герпесвірусових інфекцій у дорослих та підлітків від 12 років. Препарат має виражену активність проти вірусів простого герпесу (ВПГ), вірусу вітряної оспи та опоясуючого герпесу, цитомегаловірусу (ЦМВ), вірусу Епштейна-Барр і вірусу герпеса 6-го типу.

Виробником є компанія Вертекс. Основною діючою речовиною є валацикловір гідрохлорид.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діючий засіб	валацикловір гідрохлорид – 556,00 мг (еквівалентно валцикловіру 500,00 мг)
Допоміжні речовини	мікрокристалічна целюлоза – 95,00 мг гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 14,00 мг кросповідон – 28,00 мг магнію стеарат – 7,00 мг
Оболонка таблеток	гипромеллоза – 10,5 мг гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 4,07 мг тальк – 4,12 мг діоксид титану – 2,31 мг суха суміш для плівкового покриття (загалом 21 мг): гипромеллоза – 50%, гідроксипропілцелюлоза – 19,4%, тальк – 19,6%, діоксид титану – 11%

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: валацикловір є нуклеозидним інгібітором ДНК-полімерази вірусів герпеса. Після перорального прийому він швидко і повністю перетворюється у активний метаболіт – ацикловір та амінокислоту L-валін. Ацикловір демонструє специфічну активність проти вірусів простого герпеса (ВПГ), вірусу вітряної оспи та опоясуючого герпесу, цитомегаловірусу (ЦМВ), вірусу Епштейна-Барр і вірусу герпеса 6-го типу.

Механізм дії полягає у фосфорилюванні ацикловіру під впливом вірусних ферментів, що забезпечує його вибіркову активність у заражених клітинах. Ацикловіртрифосфат конкурентно інгібує вірусну ДНК-полімеразу, вбудовуючись у вірусну ДНК і спричиняючи її розрив, що призводить до припинення реплікації вірусу.

Фармакокінетика: швидко всмоктується з ЖКТ, виводиться через нирки переважно у вигляді ацикловіру та його метаболітів. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 1–2 години після прийому. Біодоступність становить близько 54%. Втрату препарату у тканинах відзначають у різних органах і рідинах, включаючи мозок, слизові, секрети та амниотичну рідину.

Показання до застосування

• Взрослі:
  • лікування опоясуючого герпесу (Herpes zoster), зменшення болю та тривалості болю, що виникає при цьому захворюванні
  • лікування інфекцій шкіри та слизових, викликаних ВПГ 1-го та 2-го типу, включаючи первинний і рецидивний генітальний герпес, лабіальний герпес
  • профілактика (супресія) рецидивів герпесвірусових інфекцій
  • профілактика передачі генітального герпесу партнеру за допомогою супресивної терапії
• Діти від 12 років:
  • профілактика цитомегаловірусу (ЦМВ) після трансплантації органів
  • профілактика реакцій гостого відторгнення трансплантату
  • лікування герпесвірусових інфекцій (ВПГ, ВЗВ)

Застосування при вагітності та грудному вигодовуванні

Обмежені дані щодо безпеки застосування валцикловіру під час вагітності. Його застосовують лише у випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. У дослідженнях не було зареєстровано збільшення кількості вроджених дефектів у дітей матері, які приймали препарат. У грудному молоці виявляється активний метаболіт – ацикловір, тому застосування валцикловіру у період лактації має бути з обережністю, особливо у високих дозах.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до валцикловіру, ацикловіру або будь-яких компонентів препарату
• ВІЛ-інфекція при рівні CD4+ менше 100 клітин/мкл
• Дитячий вік до 12 років для профілактики ЦМВ після трансплантації
• Діти до 18 років для інших показань

З обережністю застосовують при печінковій або нирковій недостатності, у літніх пацієнтів, при гіпогідратації, при застосуванні нефротоксичних ліків, під час вагітності та лактації, а також при важких формах ВІЛ-інфекції.

Побічні реакції

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, психотичні прояви, порушення сну, судоми, галюцинації, енцефалопатія, тремор, кома, зміни в свідомості.

З боку дихальної системи: диспное.

З боку ШКТ: нудота, блювота, діарея, дискомфорт у животі, зміни печінкових проб (підвищення активності трансамінази та фосфатази).

З боку крові: лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, тромбоцитопенічна пурпура.

Кожні реакції: висип, свербіж, фотосенсибілізація, алопеція.

Алергічні реакції: кропив’янка, набряк Квінке, анафілаксія.

З боку сечовидільної системи: больові відчуття у області нирок, порушення функції нирок, острая ниркова недостатність.

З боку органів зору: порушення зору.

Лабораторні показники: зниження гемоглобіну, підвищення креатиніну.

Інше: дисменорея, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення артеріального тиску, тахікардія, утомлюваність.

У пацієнтів із важкими імунодефіцитами, особливо у дорослих з прогресуючою ВІЛ-інфекцією, при застосуванні високих доз препарату (8 г/день і більше) можливий розвиток ниркової недостатності, мікроангиопатичної гемолітичної анемії та тромбоцитопенії.

Взаємодія з іншими препаратами

Циметидин і блокатори канальцевої секреції знижують швидкість перетворення валцикловіру у ацикловір, але не зменшують його абсолютну кількість. Не потрібно коригувати дозу у разі застосування при нормальній функції нирок.

Нефротоксичні ліки підвищують ризик пошкодження нирок. При застосуванні разом з препаратами, що виводяться нирками, можливо підвищення концентрації ацикловіру у крові.

Циметидин, пробенецид підвищують AUC ацикловіру, але корекція дози не потрібна через широкий терапевтичний індекс.

Інші взаємодії з дигоксином, антацидами та тиазидними діуретиками незначні.

Як приймати, курс лікування та дози

Валцикон слід приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Лікування опоясуючого герпесу

Взрослі: рекомендується приймати по 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Лікування інфекцій, викликаних ВПГ (генітальний та лабіальний герпес)

Взрослі: рекомендується приймати по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. У важких випадках тривалість курсу може бути збільшена за рекомендацією лікаря.

Точна дозування та тривалість лікування визначаються лікарем індивідуально залежно від клінічної ситуації.

Передозування

У разі передозування можливе проявлення ниркової недостатності, порушення з боку нервової системи, включаючи судоми. Лікування включає промивання шлунка, корекцію водно-електролітного балансу та симптоматичну терапію. Гемодіаліз може бути ефективним у випадках тяжкого передозування.

Особливі вказівки

У пацієнтів із порушеннями функції нирок необхідно коригувати дозу препарату. Під час лікування слід контролювати функцію нирок. У випадках тривалого застосування препарату рекомендується проводити моніторинг крові та функції печінки.

Не рекомендується застосовувати препарат у разі алергічних реакцій або підвищеної чутливості до компонентів.

Форма випуску

Таблетки покриті плівковою оболонкою по 500 мг. Упаковані по 20 або 30 штук у блістерні, у картонній коробці.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Срок придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.