Виробник

Виробник препарату — компанія, яка здійснює його розробку та випуск. Основний виробник — компанія, що спеціалізується на фармацевтичній продукції та має відповідні сертифікати якості.

Склад

Одна таблетка 500 мг містить:

• Діюча речовина: валацикловір гідрохлорид — 556,2 мг (у перерахунку на валацикловір — 500,0 мг)
• Вспомогані речовини: цілюлоза мікрокристалічна — 106,8 мг; повідон-К25 — 12,0 мг; магнію стеарат — 5,0 мг
• Оболонка: гіпромелоза — 11,0 мг; макрогол-4000 — 3,0 мг; титан диоксид — 6,0 мг

Одна таблетка 1000 мг містить:

• Діюча речовина: валацикловір гідрохлорид — 1112,4 мг (у перерахунку на валацикловір — 1000,0 мг)
• Вспомогані речовини: цілюлоза мікрокристалічна — 213,6 мг; повідон-К25 — 24,0 мг; магнію стеарат — 10,0 мг
• Оболонка: гіпромелоза — 22,0 мг; макрогол-4000 — 6,0 мг; титан диоксид — 12,0 мг

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Валацикловір — противірусний препарат, який є L-валиновим складним ефіром ацикловіру. Ацикловір — аналг пуринового нуклеозиду (гуаніну). У організмі валацикловір швидко перетворюється у ацикловір та L-валін під впливом ферменту валацикловіргідролази.

Ацикловір — специфічний інгібітор вірусів герпесу, активний in vitro проти вірусів простого герпесу (ВПГ) 1-го та 2-го типів, вірусу варіцелла-зостер (ВЗВ), цитомегаловірусу (ЦМВ), вірусу Епштейна-Барра (ВЕБ) та вірусу герпесу людини 6-го типу.

Механізм дії полягає у інгібуванні синтезу вірусної ДНК шляхом конкуренції з натуральними нуклеозидами після фосфорилювання у активну форму — ацикловіртрифосфат, що блокує вірусну ДНК-полімеразу та спричиняє розрив ланцюгів вірусної ДНК.

Фармакокінетика

Після перорального застосування валацикловір швидко всмоктується з ШКТ і майже повністю перетворюється у ацикловір. Біодоступність ацикловіру при дозі 1000 мг становить близько 54%, і вона залишається стабільною незалежно від прийому їжі.

Концентрація в плазмі досягає максимуму через 30-100 хвилин. Валацикловір має низький ступінь зв'язування з білками крові (приблизно 15%) і добрий проникнення у ЦСЖ (приблизно 25%).

Обробка у печінці та нирках перетворює препарат у активний ацикловір та його метаболіти, які виводяться переважно через нирки, з періодом напіввиведення близько 3 годин у здорових пацієнтів.

Показання до застосування

• Для пацієнтів від 12 до 18 років: лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, викликаних ВПГ, включаючи перший епізод і рецидивуючий генітальний герпес, а також лабіальний герпес.
• Профілактика (супресія) рецидивів: інфекцій шкіри та слизових, викликаних ВПГ, у тому числі у людей з імунодефіцитом.
• Для дорослих: лікування опояшкового герпесу (Herpes zoster) та офтальмічного опояшкового герпесу.
• Профілактика інфекцій, викликаних ЦМВ та після трансплантації органів.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Обмежені дані щодо безпеки застосування валацикловіру під час вагітності. В дослідженнях на тваринах високі дози ацикловіру не впливали на фертильність. У людей застосування валацикловіру можливе лише у разі, коли потенційна користь перевищує ризик для плода.

Годування груддю

Ацикловір проникає у грудне молоко, і при застосуванні валацикловіру у дозі 500 мг двічі на добу рівень ацикловіру у молоці становить близько 2,2 разів більший за його концентрацію в крові матері. Діти, що годуються груддю, піддаються впливу ацикловіру, приблизно рівному при пероральному прийомі близько 0,61 мг/кг/день.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної або допоміжної речовини.
• Підвищена чутливість до компонентів оболонки таблетки.
• Вагітність та годування груддю без консультації з лікарем.

Побічні дії

Можуть виникати такі реакції:

• Загальні: головний біль, слабкість, підвищена втомлюваність.
• Зі сторони шкіри: висип, свербіж, кропив’янка.
• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
• З боку нервової системи: запаморочення, сонливість.
• Інші: тимчасове погіршення лабораторних показників функції печінки або нирок.

Важливо повідомляти лікаря про будь-які несподівані або тривалі побічні реакції.

Взаємодія з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне застосування з препаратами, що мають нефротоксичний ефект або можуть посилювати токсичність валацикловіру або ацикловіру. Важливо повідомляти лікаря про всі прийняті медикаменти.

Як приймати, курс лікування та дози

Дозування та тривалість лікування визначаються лікарем залежно від типу інфекції та стану пацієнта.

Загальні рекомендації:

• При гострій інфекції: дорослим зазвичай призначають 1000 мг 2 рази на день протягом 7 днів для лікування герпесу.
• Для профілактики рецидивів: курс може тривати від 3 до 12 місяців з дозами 500-1000 мг на добу.
• При опоясному герпесі: рекомендована доза — 1000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів.

Під час терапії слід дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дозування та тривалості курсу.

Передозування

При передозуванні можуть спостерігатися симптоми з боку нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. У разі передозування слід провести симптоматичне лікування, а при необхідності — застосувати заходи для прискореного виведення препарату з організму, наприклад, гемодіаліз.

Опис

Валацикловір — це таблетований препарат білого або майже білого кольору з плоскою поверхнею та рискою. Препарат має специфічний запах і смак. Використовується для лікування вірусних інфекцій, викликаних герпесвірусами, та для профілактики рецидивів.

Особливі вказівки

• Перед початком лікування слід провести оцінку функції нирок, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок.
• З обережністю застосовувати у хворих з порушеннями функції печінки.
• Під час терапії рекомендується достатній режим споживання рідини для запобігання розвитку ниркової недостатності.
• Не слід використовувати препарат без консультації лікаря.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування: 500 мг та 1000 мг.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.