Валацикловір

Інструкція із застосування

Валацикловір є противірусним препаратом системної дії, що належить до групи нуклеозидних аналогів. Його застосовують для лікування та профілактики інфекцій, викликаних вірусами герпесу, а також для запобігання цитомегаловірусної інфекції у пацієнтів після трансплантації органів.

Виробник

Виробник: Алиум АО.

Склад

• Активна речовина: валацикловір
• Допоміжні речовини: стеарат кальцію, повидон К90 (коллидон 90F, пласдон K90), кросповідон, кремнезем діоксид колоїдний (аеросил), тальк, мікрокристалічна целюлоза M102

Фармакологічна дія

Валацикловір є пролікарством ацикловіру, яке після всмоктування в кров швидко перетворюється у активний метаболіт — ацикловір під впливом печінкових ферментів валацикловіргідролаз. Ацикловір проникає у вірус-інфіковані клітини, де під дією вірусної тимідинкінази перетворюється у монофосфат, а потім — у активний трифосфат. Трифосфат ацикловіру інгібує ДНК-полімеразу вірусів, що призводить до порушення реплікації вірусної ДНК. Також можливо вбудовування ацикловіру у вірусну ДНК, що сприяє знищенню вірусних частинок.

Активний відносно вірусів герпесу типу 1 і 2, Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини 6.

Фармакокінетика

Після перорального застосування валацикловір швидко абсорбується з травного тракту та майже повністю перетворюється у ацикловір і L-валін під впливом ферментів печінки. Максимальна концентрація ацикловіру в крові (Cmax) досягається через 1–2 години після прийому. Біодоступність ацикловіру становить близько 54%, незалежно від прийому їжі. Концентрація в плазмі валацикловіру у 4% від рівня ацикловіру і досягається приблизно через 30–100 хвилин. Связування з білками плазми дуже низьке — 15%. Термін напіврозпаду ацикловіру у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 3 години, а виводиться переважно з сечею у вигляді ацикловіру (>80%) та його метаболітів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю час напіврозпаду збільшується до 14 годин. У вагітних ж рівень AUC після прийому 1 г валацикловіру у 2 рази вищий, ніж при застосуванні ацикловіру в аналогічних дозах.

Показання

• Лікування і профілактика інфекцій, спричинених вірусом герпесу з типами 1 і 2 (Herpes simplex)
• Лікування та профілактика інфекцій, викликаних вірусом Varicella zoster (зострий герпес, оперізувальний лишай)
• Профілактика цитомегаловірусної інфекції у пацієнтів, що отримують імуносупресивну терапію після трансплантації органів

Застосування під час вагітності та годування груддю

Дослідження щодо безпеки застосування валацикловіру під час вагітності та грудного вигодовування обмежені. Його застосування можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Відомо, що ацикловір, метаболіт валацикловіру, проникає у грудне молоко у концентраціях, що у 0,6–4,1 разів перевищують його рівень у крові матері. Тривалість напіврозпаду ацикловіру з молока становить близько 2,8 години.

Протипоказання

• Гіперчутливість до валацикловіру або ацикловіру

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, дискомфорт у животі, біль, блювання, діарея, відсутність апетиту; рідко — транзиторне підвищення печінкових проб.

З боку нервової системи: головний біль, почуття втоми, запаморочення, порушення свідомості, галюцинації; рідко — кома, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок або ризиком неврологічних ускладнень.

Алергічні реакції: рідко — висип, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

Інше: тромбоцитопенія, задуха, порушення функції нирок, фотосенсибілізація.

Взаємодія з іншими препаратами

Ацикловір у незміненому вигляді виділяється з організму за допомогою активної канальцевої секреції. Препарати, що конкурують із ним за цей механізм, можуть підвищувати концентрацію ацикловіру у крові. Циметидин та інші препарати, що блокують канальцеву секрецію, при спільному застосуванні з валацикловіром підвищують AUC ацикловіру та знижують його нирковий кліренс. При застосуванні з імуносупресорами, такими як микофенолат мофетил, можливо збільшення концентрацій обох препаратів. З особливою обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції нирок, оскільки це може спричинити погіршення їх роботи.

Як приймати, курс і дозування

Для дорослих рекомендована разова доза становить 0,25–2 г внутрішньо. Частота прийомів і тривалість курсу залежить від клінічних показань. У пацієнтів із важкими порушеннями функції нирок необхідно коригувати режим дозування. Перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем для визначення оптимальної дози.

Дітям препарат не рекомендується через відсутність достатнього досвіду застосування.

Пацієнтам похилого віку рекомендується збільшити об’єм споживаної рідини під час лікування.

Особливі вказівки

• Пацієнти з порушеннями функції нирок потребують особливої уваги та корекції режиму дозування.
• При застосуванні у вагітних та годувальниць слід враховувати потенційний ризик та користь.
• Не рекомендується застосовувати у дітей через відсутність достатнього досвіду.

Діючі речовини

Валацикловір

Умови відпуску з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

Штрих-код та вага

Штрих-код: 4605077019830