Загальна інформація

Вальпроат натрію — лікарський засіб, що належить до групи противосудорожних препаратів. Його основним активним компонентом є вальпроєва кислота, яка має виражену протиепілептичну дію. Препарат застосовується для лікування різних типів епілепсії, сприяє зменшенню частоти та тяжкості приступів, а також використовується при деяких інших неврологічних станах.

Склад препарату

Фармакологічна дія

Натрію вальпроат забезпечує ефективну протисудомну активність при різних формах епілепсії. Препарат не має вираженого седативного або снотворного ефекту, не пригнічує дихальний центр, а також не впливає негативно на артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, функцію нирок або температуру тіла.

Механізм дії полягає у підвищенні рівня гамма-аміномасляної кислоти (GABA) у головному мозку, що сприяє гальмуванню нервової активності. Крім того, препарат впливає на перенос іонів калію через нейрональні мембрани, що призводить до пригнічення розвитку та поширення епілептичного збудження.

Фармакокінетика

• Всасовування: після перорального застосування таблетки з контролюваним вивільненням досягають максимуму концентрації в плазмі через 2-8 годин. Біодоступність близько 100%. Ефективність терапії проявляється при концентрації вальпроєвої кислоти у крові 40-100 мг/л.
• Розподіл: зв'язується з білками плазми на 80-90%, об’єм розподілу складає 0,2 л/кг.
• Метаболізм та виведення: метаболізується у печінці, виводиться з організму через нирки. T1/2 — приблизно 8-20 годин. У дітей час напіввиведення скорочується.

Показання до застосування

• Генералізована та парціальна епілепсія:
  • абсанси
  • міоклонічні припадки
  • тонико-клонічні припадки
  • атонічні припадки
• Парціальна епілепсія:
  • прості або комбіновані припадки
  • вторинно генералізовані припадки
• Специфічні синдроми (Веста, Леннокса-Гасто)

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат можливий для застосування під час вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Перед призначенням необхідне спеціалізоване пренатальне спостереження за розвитком плода. Годування груддю не рекомендується під час терапії.

Дітям препарат не призначають до 3 років. Для дітей з масою тіла понад 20 кг початкова доза становить 400 мг/день із подальшим поступовим збільшенням до 20-30 мг/кг/день у 1-2 прийоми. У дітей до 20 кг застосування Вальпарин ХР не рекомендується.

Протипоказання

• Тяжкі порушення функції підшлункової залози
• Активний або хронічний гепатит, у тому числі в анамнезі, особливо лікарського генезу
• Порфірія
• Тромбоцитопенія
• Вагітність
• Годування груддю
• Дитячий вік до 3 років
• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату

Побічні дії

• З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, гепатит, панкреатит
• Алергічні реакції: шкірна висипка, свербіж, фотосенсибілізація, мультиформна еритема, синдром Стівена-Джонсона
• З боку ЦНС: атаксія, тремор, порушення свідомості, кома
• З боку статевої системи: порушення менструального циклу, вторинна аменорея
• З кровотворної системи: анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, зниження рівня фібриногену, пригнічення агрегації тромбоцитів
• Інше: випадання волосся (2-12%), рідко — збільшення маси тіла, гіпераммонемія, креатинінемія

Взаємодії з іншими препаратами

• Збільшує ефективність антипсихотичних, протисудомних та антидепресантів
• Не викликає індукцію печінкових ферментів, тому не знижує ефективність пероральних контрацептивів
• При спільному застосуванні з варфарином зменшується зв’язування з білками плазми, що може підвищити його активність
• Впливає на концентрацію фенитойна та ламотригіну у крові
• При поєднанні з антикоагулянтами посилює їх антиагрегантний ефект

Спосіб застосування, курс і дози

Дозування підбирається індивідуально залежно від віку, маси тіла та клінічного стану пацієнта. Для дорослих початкова доза становить 600 мг/добу, яку поступово збільшують на 200 мг кожні 3 дні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Кратність прийому — 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза — 1-2 г.

Таблетки слід ковтати цілком, запиваючи невеликою кількістю води. Для дітей з масою тіла понад 20 кг початкова доза — 400 мг/добу з поступовим збільшенням до 20-30 мг/кг/день у 1-2 прийоми. У дітей до 20 кг застосування Вальпарин ХР не рекомендовано.

Передозування

Зазначені випадки передозування препарату, що проявлялися у симптомах — нудота, блювання, головокруження, діарея, пригнічення дихання, гіпорефлексія, кома. Лікування включає промивання шлунка, прийом активованого вугілля та симптоматичну терапію у стаціонарі. У разі необхідності застосовують гемодіаліз.

Особливі вказівки

• Регулярно контролювати рівень активності печінкових трансаміназ, билирубіну, тромбоцитів, а також рівень амилази кожні 3 місяці.
• Довготривале застосування може спричинити порушення функції печінки або панкреатит, тому потрібно ретельно спостерігати за станом пацієнта.
• Через можливе пригнічення агрегації тромбоцитів слід враховувати ризик кровотеч у післяопераційному періоді або при травмах.
• При виникненні ознак гепатиту або панкреатиту — негайно припинити лікування.
• Вплив на здатність керувати транспортом — можливе зниження концентрації уваги, тому слід бути обережним під час роботи з механізмами.

Форма випуску

Таблетки з контролюваним вивільненням, вкриті плівковою оболонкою.

Умови зберігання

Зберігати у сухому місці, при температурі не вище 30°C, недоступному для дітей.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Вальпроєва кислота