Виробник

Препарат Утрожестан® виробляється компанією Безен Мануфэкчуринг Рус ООО.

Склад

Одна капсула містить:

• Діяльна речовина: прогестерон мікроінкапсульований – 100 або 200 мг;
• Допоміжні речовини: соняшникова олія – 149 мг/298 мг; соєвий лецитин – 1 мг/2 мг; желатин капсули – 76,88 мг/153,76 мг; гліцерин – 31,45 мг/62,9 мг; діоксид титану – 1,67 мг/3,34 мг.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: гестагени

Код за ATX: G03DA04

Фармакодинаміка

Діючою речовиною препарату Утрожестан® є прогестерон, ідентичний природному гормону жовтого тіла яєчника. Связываючись з рецепторами на поверхні клітин цільових органів, проникає в ядро, активує ДНК, стимулює синтез РНК. Це сприяє перетворенню слизової оболонки матки з фази проліферації, викликаної естрогеном, у секреторну фазу, а після запліднення – у стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини.

Препарат зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки та маткових труб, сприяє формуванню нормального ендометрія. Стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози та індукує лактацію.

За рахунок стимуляції протеїнлипази збільшує запаси жиру, підвищує утилізацію глюкози, сприяє накопиченню глікогену в печінці, підвищує рівень гонадотропних гормонів гіпофізу, зменшує азотемію та підвищує виведення азоту нирками.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні

Всасывання: Мікроінкапсульований прогестерон добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація в плазмі підвищується протягом першої години, максимальна (Сmax) досягається через 1-3 години після прийому. Вміст прогестерону в крові збільшується з 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 годину, до 11,75 нг/мл через 2 години та становить 8,37 нг/мл через 3 години, 2 нг/мл через 6 годин і 1,64 нг/мл через 8 годин після прийому.

Метаболізм: Основними метаболітами є 20-альфа-гідроксі-дельта-4-альфа-прегнанолон і 5-альфа-дигідропрогестерон.

Виведення: Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно глюкуронкон’югованих, таких як 3-альфа, 5-бета-прегнандіол (прегнандіон). Аналогічний природній секреції жовтого тіла.

При вагінальному введенні

Всасывання та розподіл: Абсорбція швидка, високі концентрації прогестерону в крові досягаються через 1 годину. Сmax — через 2-6 годин після введення. При дозі 100 мг двічі на добу середня концентрація в крові становить 9,7 нг/мл протягом 24 годин. При дозах понад 200 мг/день концентрація відповідає I триместру вагітності.

Метаболізм: Метаболізується з утворенням переважно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола.

Виведення: Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно 3-альфа, 5-бета-прегнандиолу. Концентрація в крові зберігається на високому рівні.

Показання до застосування

Для внутрішнього застосування

• Прогестерондефіцитні стани у жінок:
  • Угрожуючий аборт або профілактика звичного переривання вагітності через недостатність прогестерону;
  • Беспліддя через лютеінову недостатність;
  • Передменструальний синдром;
  • Порушення менструального циклу через порушення овуляції або ановуляцію;
  • Фіброзно-кістозна мастопатія;
  • Період менопаузального переходу;
  • Менопаузальна гормональна терапія (МГТ) у поєднанні з естрогенами.

Для інтравагінального застосування

• МГТ при дефіциті прогестерону при нефункціонуючих (відсутніх) яєчниках (донорство яйцеклітин);
• Профілактика передчасних пологів у жінок із групи ризику (укорочення шийки матки, анамнез передчасних пологів, передчасний розрив плодових оболонок);
• Підтримка лютеїнової фази під час підготовки до екстракорпорального запліднення;
• Підтримка лютеїнової фази при спонтанних або індукованих циклах менструації;
• Передчасна менопауза;
• МГТ у поєднанні з естрогенами;
• Беспліддя через лютеінову недостатність;
• Угрожуючий аборт або профілактика звичного переривання вагітності через недостатність прогестерону.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до прогестерону або допоміжних компонентів препарату;
• Тромбоз глибоких вен, тромбофлебіт;
• Тромбоемболічні стану (тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт);
• Внутрішньочерепні крововиливи або анамнез таких станів;
• Нечіткі кровотечі з піхви;
• Неповний аборт;
• Порфірія;
• Виявлені або підозрювані злоякісні новоутворення молочної залози та статевих органів;
• Тяжкі захворювання печінки (холестатична жовтуха, гепатит, синдроми Дубина-Джонсона, Ротора, злоякісні пухлини печінки);
• Дитячий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
• Період грудного вигодовування.

З обережністю

• Захворювання серцево-судинної системи, артеріальна гіпертензія;
• Хронічна ниркова недостатність, цукровий діабет;
• Бронхіальна астма, епілепсія, мігрень, депресія;
• Гіперліпопротеїнемія, порушення функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості;
• Фоточутливість.

Побічні дії

Нежелані явища, що можуть виникати при застосуванні препарату, класифіковані за частотою:

• З боку статевих органів і молочної залози: часто — порушення менструального циклу, аменорея, ациклічні кровотечі; нечасто — мастодинія.
• З боку психіки: дуже рідко — депресія.
• З боку нервової системи: часто — головний біль; нечасто — сонливість, короткочасне запаморочення.
• З боку ЖКТ: часто — здуття живота; нечасто — блювота, діарея, запор; рідко — нудота.
• З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто — холестатична жовтуха.
• З боку імунної системи: дуже рідко — кропив’янка.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто — свербіж, акне; дуже рідко — хлоазма.

Можливі відчуття сонливості та короткочасного запаморочення, особливо через 1-3 години після прийому. Ці явища можна зменшити, знижуючи дозу або застосовуючи препарат перед сном.

При неправильному застосуванні можлива короткочасна зміна менструального циклу, аменорея або ациклічні кровотечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При пероральному застосуванні

• Прогестерон посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імуносупресантів, антикоагулянтів.
• Зменшує лактогенні ефекти окситоцину.
• Актуально індукуючі ферменти печінки CYP3A4 (барбітурати, фенитоїн, карбамазепін, рифампіцин, фенілбутазон, спиронолактон, грізеофульвін) прискорюють метаболізм прогестерону.
• Деякі антибіотики (пеніциліни, тетрацикліни) можуть знижувати його ефективність.
• Кетоконазол може збільшити біодоступність прогестерону.
• Прогестерон може підвищувати концентрацію циклоспорину і кетоконазолу.
• Може знижувати толерантність до глюкози, збільшуючи потребу у інсуліні у хворих на цукровий діабет.

При вагінальному застосуванні

Взаємодії з іншими препаратами при інтравагінальному застосуванні не досліджувалися. Необхідно уникати одночасного застосування інших вагінальних препаратів.

Спосіб застосування, курс лікування та дози

Перорально

Препарат приймати внутрішньо ввечері перед сном, запиваючи водою.

Загальна доза при недостатності прогестерону — 200-300 мг на добу, розділена на два прийоми: 200 мг ввечері перед сном і 100 мг вранці, за необхідності.

При ускладненнях вагітності (угрожаючий аборт або профілактика звичного переривання вагітності) — 200–600 мг на добу протягом I та II триместру вагітності. Подальше застосування визначає лікар.

При недостатності лютеїнової фази (ПМС, мастопатія, дисменорея, перехідний період) — 200 або 400 мг на добу протягом 10 днів (з 17-го по 26-й день циклу).

При МГТ у періоді передменопаузи — 200 мг на день протягом 12 днів, у постменопаузі — 100-200 мг з першого дня прийому естрогенів.

Інтравагінально

Капсули вводити глибоко у піхву.

Для профілактики передчасних пологів — 200 мг перед сном з 22 по 34 тиждень вагітності.

При відсутності функції яєчників — у дозах, що коригуються за рекомендацією лікаря, з урахуванням вагітності та стану пацієнтки.

Підтримка лютеїнової фази під час ЕКЗ — від 200 до 600 мг на добу, починаючи з дня ін’єкції хореонічного гонадотропіну.

Передозування

При передозуванні можливі сонливість, головокруження, нудота, блювота. Необхідно припинити прийом і провести симптоматичне лікування під контролем лікаря.

Опис

Препарат Утрожестан® — це мікроінкапсульований прогестерон у формі капсул для перорального та вагінального застосування, що забезпечує високий рівень біодоступності та тривалий ефект. Виготовляється у вигляді гнучкої капсули з желатину з внутрішнім гліцерином та олією, що дозволяє забезпечити рівномірне вивільнення активної речовини.

Особливі вказівки

Перед початком лікування слід провести ретельне обстеження, зокрема, виключити злоякісні процеси, захворювання печінки, тромбоз або кровотечі з невстановленою причиною.

Під час застосування препарату слід регулярно контролювати стан пацієнтки та дотримуватися рекомендацій лікаря.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати поза досяжністю дітей.

Термін придатності

Термін зберігання становить 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діяльна речовина

Прогестерон мікроінкапсульований: 100 або 200 мг в одній капсул.