Виробник

Велфарм-М ТОВ, Росія

Склад

Одна капсула містить:

• Діючий компонент: пипемидова кислота тригідрат – 236,0 мг, що відповідає 200,0 мг пипемидової кислоти в перерахунку.
• Вспомогальні речовини: колоїдний діоксид кремнію (аеросил), магнію стеарат, карбоксиметилкрахмал натрію (примогель, натрію гліколят крахмалу), лактозу моногідрат (молочний цукор).

Капсула желатинова складається з:

• Кришки: титану діоксид, барвники: діамантовий блакитний, хіноліновий жовтий, желатин;
• Корпуса: титану діоксид, желатин.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протимікробний засіб — хінолон.

Код АТХ: J01MB04

Фармакодинаміка

Препарат належить до групи хінолонів і застосовується при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних чутливими до пипемидової кислоти збудниками. Пипемидова кислота пригнічує бактеріальну ДНК-топоізомеразу ІІ, що сприяє дезінтеграції бактеріальної ДНК. Це дія більш виражена щодо бактерій у фазі проліферації. Високі концентрації препарату пригнічують синтез РНК і білків бактеріальної клітини.

Препарат має бактеріцидну активність щодо більшості грамотрицательных аеробних мікроорганізмів, зокрема: Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. та інші. Виникнення стійкості до пипемидової кислоти становить від 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположні мікроорганізми менш чутливі. Неактивний щодо анаеробних бактерій. Високі концентрації препарату створюються у сечі, активність посилюється при ощелачуванні сечі.

Фармакокінетика

Після перорального застосування швидко всмоктується, біодоступність становить 30-60%. Максимальна концентрація в крові (3,5 мкг/мл) досягається через 70-80 хвилин при дозі 400 мг. Связывається з білками плазми приблизно на 30%. Високі концентрації утворюються в нирках, сечі та простаті. Проникнення через плаценту можливе, у материнське молоко потрапляє в малих кількостях. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді, 50-85% введеної дози визначаються у сечі. Период напіввиведення — 2 години 15 хвилин, при порушеннях функцій нирок — до 16 годин.

Показання до застосування

• Гострі і хронічні запальні інфекції сечовивідних шляхів, зокрема:
• пієлонефрит
• цистит
• простатит

Застосування при вагітності і годуванні груддю

Застосування препарату при вагітності протипоказане. Пипемидова кислота проникає у грудне молоко, тому при необхідності лікування в період лактації годування груддю слід припинити.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до пипемидової кислоти або інших компонентів препарату
• Тяжкі порушення функцій печінки, зокрема цироз
• Тяжкі порушення функцій нирок (КК <10 мл/хв)
• Захворювання ЦНС, зокрема епілепсія і інші неврологічні стани з зниженою судомною пороговістю
• Порфірія
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Алергічні реакції на хінолони в анамнезі
• Вагітність і період годування груддю
• Дитячий вік до 18 років (період формування і росту скелета)

З обережністю слід застосовувати:

• Пацієнтам з порушеннями функцій нирок (КК від 10 до 30 мл/хв)
• Похилого віку (старше 70 років)
• Пацієнтам із порушеннями мозкового кровообігу
• Дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Побічні дії

З боку травної системи:

• Тошнота
• Рвота
• Діарея
• Псевдомембранозний коліт
• Гастралгія
• Анорексія
• Вирази в животі, здуття, запор

З боку нервової системи:

• Зміни зору
• Запаморочення
• Головний біль
• Збудження, депресія, порушення сну
• Галюцинації, тремор
• Судоми, особливо при передозуванні

З боку шкіри:

• Зуд, висипання
• Фотосенсибілізація з еритемою
• Токсичний епідермальний некроліз

Лабораторні показники:

• Гемолітична анемія у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
• Еозинофілія
• Обратима тромбоцитопенія у пацієнтів похилого віку і з порушеннями функцій нирок

Інше:

• Суперінфекції
• Остра артропатія
• Тенденіт

Взаємодія з іншими препаратами

Пипемидова кислота інгібує фермент Р450, що призводить до уповільнення метаболізму теофіліну і кофеїну. Це може підвищити концентрацію цих препаратів у крові на 40-80%. Тому слід контролювати рівень теофіліну під час лікування. Антациди і сукральфат значно знижують всмоктування пипемидової кислоти — інтервал між прийомами має бути не менше 2-3 годин. Не рекомендується одночасний прийом з циметидином і ранитидином без перерви. Препарат може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину. При спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами можливі судоми. Взаємодіє з аміноглікозидами, посилюючи бактерицидну дію.

Як приймати, курс лікування і дози

Препарат приймається внутрішньо, запиваючи водою. Рекомендується:

• Дорослим — по 400 мг (2 капсули) двічі на добу через рівні проміжки часу (зазвичай 12 годин), перед їжею.
• Тривалість курсу — в середньому 10 днів. За потребою, курс може бути продовжений до 4 тижнів залежно від перебігу захворювання.
• При лікуванні циститу у жінок — 3 дні.

При зниженій функції нирок (КК від 10 до 30 мл/хв) дозу слід зменшити. Під час лікування рекомендується багато пити.

Передозування

Летальних випадків або життє-threatening побічних ефектів при передозуванні не повідомляється. Симптоми передозування: нудота, рвота, запаморочення, головний біль, порушення свідомості, тремор, судоми. Лікування — промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, гемодіаліз. При судомах — симптоматична терапія, наприклад, діазепам. Пацієнт має бути під медичним наглядом.

Особливі вказівки

• Побічні реакції зазвичай легкі і зворотні, не потребують припинення лікування. При появі алергії — негайно припинити препарат.
• В процесі лікування потрібно уникати ультрафіолетового опромінення через ризик фотосенсибілізації.
• У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий розвиток гемолітичної анемії.
• При тривалому застосуванні необхідно контролювати кров, функції печінки і нирок, а також чутливість мікрофлори.
• Рекомендується збільшити споживання рідини під контролем діурезу.
• У пацієнтів похилого віку і з порушеннями функцій нирок потрібно коригувати дозу і регулярно моніторити стан.

Водіння транспортних засобів і роботи з механізмами під час лікування рекомендується тимчасово утриматися через можливі побічні ефекти з нервової системи.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Пипемидова кислота