Загальні відомості

Топірамат — це противоепілептичний препарат, який належить до фармакотерапевтичної групи сульфат-заміщених моносахаридів. Його основна дія полягає у блокуванні натрієвих каналів і пригніченні виникнення повторних потенціалів дії на фоні тривалої деполяризації мембрани нейронів, що сприяє зменшенню частоти судомних нападів.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Топірамат є блокатором натрієвих каналів і підвищує активність γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), що сприяє гальмуванню збуджувальних процесів у нервовій системі. Крім того, він інгібує активацію глутаматних рецепторів типу каїнат/АМПК та пригнічує активність окремих ізоферментів карбоангідрази. Ефекти дозозалежні і сприяють зменшенню частоти нападів при епілепсії та профілактиці мигрені.

Фармакокінетика: Топірамат швидко всмоктується в кишечнику, біодоступність становить близько 80%. Зв’язується з білками плазми крові на 13-17%. Об’єм розподілу — 0,55-0,8 л/кг. Метаболізується приблизно на 20%, основна частина виводиться через нирки у незміненому вигляді або у вигляді неактивних метаболітів. Период напіввиведення — близько 21 години, що дозволяє застосовувати препарат двічі на добу.

Показання до застосування

• Епілепсія: у якості монотерапії для початкового лікування у пацієнтів від 2 років — парціальні або первинно генералізовані тоніко-клонічні напади.
• У комплексній терапії — парціальні або генералізовані напади, а також напади при синдромі Леннокса-Гасто у пацієнтів від 2 років.
• Мігрень: профілактика нападів мігрені у дорослих.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Важливо: На сьогодні не проведено достатньо контрольованих досліджень безпеки застосування топірамату під час вагітності. Його застосування може спричинити ризик розвитку вроджених дефектів, таких як заяча губа, волчий зуб, гіпоспадія, аномалії розвитку різних систем організму. Під час застосування слід ретельно зважувати співвідношення користі для матері та потенційного ризику для плода.

Крім того, існують дані, що препарат проникає в грудне молоко, тому при необхідності його застосування у період лактації рекомендується припинити годування груддю.

Протипоказання

• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
• Дитячий вік до 2 років.
• Вагітність та період годування груддю у жінок з неперевіреним контрацептивним потенціалом.
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Обережність при застосуванні

Потрібно застосовувати з обережністю при печінковій або нирковій недостатності, нефролітіазі, гіперкальціурії. Враховувати підвищений ризик розвитку депресії та суїцидальних ідей. Дозу слід знижувати або припиняти поступово, щоб мінімізувати ризик загострення нападів.

Побічні дії

З боку нервової системи

• Парестезії, сонливість, головокруження, порушення пам’яті, амнезія, психомоторна збудливість, судоми, порушення координації, тремор, летаргія, порушення артикуляції, відчуття жежі, зниження концентрації уваги.

З боку зору

• Нечіткість зору, диплопія, сухість очей, фоточутливість, макулопатія, підвищене сльозотечення.

З боку кровоносної системи

• Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи

• Підвищена чутливість, алергічний набряк.

З боку обміну речовин

• Зниження або підвищення апетиту, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія.

Інші побічні дії

• Брадикардія, нудота, діарея, гепатит, алопеція, біль у м’язах, підвищена втомлюваність.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з фенитоїном або карбамазепіном концентрація топірамату у плазмі може знижуватися через індукцію ферментів метаболізму. Водночас, застосування з дигоксином може зменшити його системну біодоступність. Топірамат може знижувати ефективність пероральних контрацептивів, що містять норэтіндрон і етинілестрадіол, через підвищення їх кліренсу. Тому необхідний контроль за ефективністю контрацепції та рівнем глюкози у крові при застосуванні з цими препаратами.

Дозування і режим застосування

Дозу препарату Топірамат підбирає лікар індивідуально, залежно від віку, маси тіла, тяжкості захворювання та реакції пацієнта. Зазвичай починають із низьких доз і поступово їх збільшують. Для дорослих з епілепсією — початкова доза становить 25-50 мг на добу, поступово збільшуючи її до досягнення терапевтичної концентрації, зазвичай 200-400 мг на добу, розділених на 2 прийоми.

Дітям дозу підбирає лікар, зазвичай 1-3 мг/кг маси тіла на добу, розподілену на 2 прийоми. Максимальна добова доза для дітей — 9 мг/кг.

Курс лікування та частота прийому визначаються лікарем і залежать від характеру захворювання і реакції організму.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми — сильна сонливість, порушення свідомості, судоми, порушення дихання. Лікування — симптоматичне, з підтримкою дихання і кровообігу. Не існує специфічного антидоту. Гемодіаліз може допомогти у видаленні топірамату з організму.

Особливі вказівки

• Протягом лікування необхідно регулярно контролювати функцію печінки та нирок.
• Можливий розвиток депресії, суїцидальних думок — пацієнти повинні бути під постійним медичним контролем.
• При виникненні судом або погіршенні стану слід звернутися до лікаря.

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток по 25 мг, 50 мг або 100 мг, у пластикових блістерах або банках для перорального застосування.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Берегти від вологи та світла.

Термін придатності

Зазвичай 3 роки від дати виробництва. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Топірамат — 25 мг у кожній таблетці.

Виробник

Фармстандарт-Лексредства, Росія.