Топирамат Канон таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 28 шт
| Производитель | Канонфарма продакшн ЗАО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Топирамат |
Ціна: 572 грн
Інструкція з застосування препарату "Топірамат"
Виробник
Виробник: Канонфарма Продакшн ЗАО
Склад
Одна таблетка містить:
- Топірамат — 100 мг
Допоміжні речовини:
- Лактози моногідрат
- Мікрокристалічна целюлоза
- Прежелатинізований крахмал
- Сорбітол
- Кремнію діоксид колоїдний
- Магнію стеарат
Оболонка таблетки:
- Опадрай II (серія 85): полівініловий спирт частково гідролізований, макрогол-3350, титану діоксид (E171), тальк, залізооксид жовтий (Е172)
Фармакологічна дія
Препарат належить до класу сульфатзаміщених моносахаридів. Топірамат зменшує частоту виникнення потенціалів дії, характерних для нейрона у стані стійкої деполяризації, що свідчить про його блокуючий ефект на натрієві канали, залежно від стану нейрона. Він підсилює активність ГАМК у відношенні до деяких підтипів ГАМК-рецепторів (у тому числі GABAA), модулярує їх активність, а також перешкоджає активації глутаматних каїнатних рецепторів (у тому числі NMDA-рецепторів). Ці ефекти є дозозалежними і проявляються при концентрації топірамату в плазмі від 1 мкМ до 200 мкМ, з мінімальною активністю у межах від 1 мкМ до 10 мкМ.
Крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази, але цей ефект є слабкішим, ніж у ацетазоламіду, і не вважається головним у його противоепілептичній дії.
Фармакокінетика: швидко всмоктується після перорального прийому, біодоступність — 81%. При прийомі з їжею біодоступність не змінюється. Связывание з білками плазми складає 13-17%. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді (70%) та у вигляді метаболітів. T1/2 — в середньому 21 годину при багаторазовому застосуванні.
Показання до застосування
- Епілепсія: монотерапія початкового лікування у пацієнтів старше 2 років — парціальні або первинно генералізовані тонико-клонічні припадки.
- Комбінована терапія: у пацієнтів старше 2 років — парціальні або генералізовані тонико-клонічні припадки, а також припадки при синдромі Леннокса-Гасто.
- Мігрень: профілактика нападів мігрені у дорослих.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Даних про безпечність застосування топірамату під час вагітності не проведено. Відомо, що застосування топірамату може спричинити ризик розвитку пороків розвитку у плода, таких як черепно-лицеві дефекти (заяча губа, волчья пасть), гіпоспадія та інші аномалії. У регістрах вагітних зафіксовані випадки збільшення частоти народження з низькою масою тіла (менше 2500 г). Тому застосування при вагітності слід ретельно зважувати, враховуючи баланс між користю для матері та потенційним ризиком для плода.
Відомо, що топірамат виділяється з грудним молоком, тому при необхідності застосування під час лактації рекомендується припинити годування груддю.
Застосування у дітей
Застосування у дітей молодше 2 років не рекомендоване через недостатність досліджень безпеки та ефективності.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до топірамату
- Нарушення функції печінки (з обережністю)
Побічні дії
З боку нервової системи
- Парестезії, сонливість, головокружіння
- Порушення пам’яті, амнезія, психомоторна збудливість
- Судоми, порушення координації, тремор
- Летаргія, гіпестезія, ністагм
- Дисгевзія, порушення рівноваги, порушення артикуляції
- Динамічне тремтіння, седативний ефект, пригнічення свідомості
- Судоми великого типу, порушення зору, порушення мовлення
- Психомоторна гіперактивність, запаморочення, порушення сну
З боку психіки
- Депресія, уповільнене мислення, тривожність
- Безсоння, галюцинації, агресія
- Параноїдальні розлади, зміни настрою, суїцидальні думки
З боку зору
- Затуманення зору, диплопія, фотопсія
- Сухість очей, мідріаз, глаукома
З боку кровоносної системи
- Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи
- Алергічні реакції, набряк
З боку обміну речовин
- Алопеція, зниження апетиту, гіперпролактинемія
З боку органів слуху та рівноваги
- Вертиго, дзвін у вухах, глухота
З боку серцево-судинної системи
- Брадикардія, гіпотензія, приливи крові
З боку дихальної системи
- Назофарингіт, кашель, диспное
З боку травної системи
- Тошнота, блювота, діарея, запор
- Біль у верхній частині живота, диспепсія
З боку шкіри та підшкірної клітковини
- Алопеція, висип, крапивниця, свербіж
З боку м'язово-скелетної системи
- Міалгія, судоми, м'язова слабкість
З боку сечовидільної системи
- Нефролітіаз, дизурія, гематурія
З боку репродуктивної системи
- Еректильна дисфункція
Загальні реакції
- Втома, підвищена температура, роздратованість, погане самопочуття
Взаємодії з іншими препаратами
Одночасне застосування топірамату з фенитоїном або карбамазепіном може знижувати концентрацію топірамату у крові через індукцію метаболізму ферментами. Водночас, застосування топірамату може підвищувати рівень фенитоїну, що потребує моніторингу його концентрації.
При спільному застосуванні з дигоксином можливе зменшення його AUC. З пероральними контрацептивами, що містять норэтіндрон і етинілестрадіол, топірамат може знижувати їх ефективність через підвищений кліренс етинілестрадіолу.
З препаратами, що впливають на рівень глюкози, такими як метформін, піоглітазон і глібенкламід, можливі коливання рівня глюкози у крові. Необхідний контроль рівня цукру при їх спільному застосуванні.
При застосуванні з препаратами, що сприяють розвитку нефролітіазу (кам'яни в нирках), можливо підвищення ризику утворення каменів.
Передозування
При передозуванні можливі симптоми, такі як сильна сонливість, порушення свідомості, судоми. Не існує специфічного антидоту, лікування — симптоматична, з підтримкою життєво важливих функцій, можливо проведення промивання шлунка, застосування активованого вугілля.
Особливі вказівки
- Перед початком терапії необхідно визначити функцію нирок та печінки.
- Регулярний моніторинг крові та зору під час лікування.
- У разі появи психічних розладів або порушень зору — звернутися до лікаря.
- З обережністю застосовувати у пацієнтів з порушеннями обміну речовин.
- Під час лікування слід уникати керування транспортом та роботи зі складними механізмами через можливий седативний ефект.
Форма випуску
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазвичай 3 роки від дати виготовлення, вказаної на упаковці.