Інструкція з застосування препарату

Виробник

Виробником препарату є компанія, що спеціалізується на випуску лікарських засобів для неврологічної практики.

Склад

Одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

• Діюча речовина: топірамат – 25,0 мг
• Допоміжні речовини:
  • мікрокристалічна целюлоза – 31,4 мг
  • прежелатинізований крохмаль – 23,0 мг
  • стеарат магнію – 0,4 мг
  • колоїдний діоксид кремнію (Аэросил) – 0,2 мг

Оболонка таблетки: Опадрай II жовтий (85F32830) – 3,2 мг, що містить: полівініловий спирт – 1,28 мг, макрогол (полиетиленгліколь) – 0,65 мг, тальк – 0,47 мг, титан диоксид – 0,23 мг, жовтий алюмієвий лак – 0,53 мг та сонячний захід жовтий алюмієвий лак – 0,04 мг.

Фармакологічна дія

Топірамат — противоепілептичний препарат, що відноситься до класу сульфамат-заміщених моносахаридів.

Механізм дії:

• Блокує натрієві канали та пригнічує виникнення повторних потенціалів дії на фоні тривалої деполяризації мембрани нейронів.
• Підвищує активність гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), зокрема, через ГАМК-рецептори (ГАМКА), а також моделює їх активність.
• Зменшує активність каїнат-чутливих каналів, що запобігає активації глутаматних рецепторів (каїнат/АМПК).
• Не впливає на активність NMDA-рецепторів.
• Модулює активність карбоангідрази, але ця дія не є основною для його противоепілептичної ефективності.

Фармакокінетика

Всаскування

Біодоступність топірамату становить 81%. Прийом їжі не впливає на швидкість його всмоктування.

Розподіл

Зв’язується з білками плазми на 13-17%. Об’єм розподілу у дорослих — 0,55–0,8 л/кг, залежно від статі та жирової тканини.

Метаболізм

Після перорального прийому метаболізується близько 20% дози. У пацієнтів, що застосовують індукуючі ферменти протиепілептичні препарати, метаболізм збільшується до 50%.

Виведення

Основний шлях — нирковий. Неактивні метаболіти та незмінений препарат виводяться через нирки (70%). Плазмовий кліренс — 20-30 мл/хв.

Особливості фармакокінетики

• Лінійна залежність концентрації від дози в діапазоні 100–400 мг.
• Період напіввиведення — близько 21 години.
• Значно зменшується при порушенні функції нирок та печінки.
• Ефективно виводиться під час гемодіалізу, що може вимагати додаткових доз для підтримки терапевтичної концентрації.

Показання до застосування

• Епілепсія: у дорослих та дітей від 3 років, у складі монотерапії або комплексної терапії при парціальних та генералізованих судомах, включно із синдромом Леннокса-Гасто.
• Мігрень: профілактика нападів мігрені у дорослих. Лікування гострих нападів мігрені не досліджувалось.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Дитячий вік до 3 років.
• Протипоказано для профілактики мігрені у період вагітності та у жінок з збереженим репродуктивним потенціалом без надійних засобів контрацепції.

З обережністю застосовують: при порушеннях функції нирок і печінки, нефроуролітіазі, гіперкальціурії.

Побічні дії

Нежелані реакції класифіковані за частотою:

• Дуже часто (≥1/10): анорексія, зниження апетиту, сонливість, головокруження, депресія, порушення пам’яті, тремор, ністагм, парестезії, дисгевзія, зниження маси тіла, у тварин — назофарингіт.
• Часто (≥1/100 — <1/10): анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперчутливість, запаморочення, порушення зору, нудота, діарея, запор, метеоризм, зміни настрою, тривожність, безсоння, порушення концентрації.
• Нечасто (≥1/1000 — <1/100): гепатит, порушення функцій печінки, артралгія, міалгія, гіперкальціурія, гіпогевзія, нейропатія, порушення слуху, глухота, серцеві порушення, гіпотензія, набряки, сухість у роті, порушення ковтання.
• Рідко (≥1/10 000 — <1/1000): синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілаксія, судоми, порушення свідомості, порушення зору.

Взаємодія з іншими препаратами

Може посилювати або знижувати ефективність інших ліків, зокрема:

• Протиепілептичні засоби, індукуючі ферменти — зменшують концентрацію топірамату.
• Гіпоглікемічні засоби — потенціюють свою дію.
• Інгібітори або індуктори CYP450 — можуть впливати на метаболізм.

Як приймати, курс лікування і дозування

Загальні рекомендації: дози підбираються індивідуально залежно від клінічної відповіді та толерантності.

• Початкова доза — зазвичай 25 мг один раз на добу, поступово збільшується кожні 3-7 днів.
• Звичайна підтримуюча доза — 200–400 мг на добу, що поділяється на 2 прийоми.
• Дози, що перевищують 400 мг на добу, застосовуються рідко та під контролем лікаря.

Спеціальні групи: при порушеннях функції нирок дозу коригують у залежності від ступеня порушення. У пацієнтів із важкою нирковою недостатністю можливо застосування половини звичайної дози.

Передозування

Можливі симптоми — сильна сонливість, порушення свідомості, судоми. Лікування — симптоматичне, з контролем життєвих функцій. Не існує специфічного антидоту. Ефективно видалення препарату — гемодіаліз.

Особливі вказівки

• Контроль крові та функцій печінки і нирок під час лікування.
• Може сприяти розвитку психічних порушень, тому пацієнти мають бути під ретельним наглядом.
• Застосовувати з обережністю у пацієнтів із порушеннями психіки, підвищеною ризикованістю до суїцидальних думок.
• При перервах у лікуванні можливе повернення симптомів — необхідний контроль стану.

Форма випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою, по 25 мг у блістерах, у пакуванні — картонна коробка з інструкцією.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати поза зоною досяжності дітей.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Топірамат — основний компонент, що забезпечує терапевтичний ефект.