Загальна інформація

Телмисартан – це специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT1), який застосовується для лікування артеріальної гіпертензії та зниження ризику серцево-судинних ускладнень у пацієнтів віком від 18 років. Препарат має виражену антигіпертензивну дію, не впливає на частоту серцевих скорочень і не стимулює систему ренін-ангиотензин-альдостерон.

Склад препарату

Діюча речовина: Телмисартан – 80,00 мг у кожній таблетці.

Вспомогальні речовини: натрію гідроксид – 6,70 мг, повидон-К25 – 21,60 мг, меглюмин – 24,00 мг, манітол – 327,70 мг, магнію стеарат – 8,00 мг, кросповидон – 12,00 мг.

Фармакологічна дія

Телмисартан належить до фармакотерапевтичної групи антагоністів рецепторів ангіотензину II (AT1). Механізм дії полягає у специфічному зв’язуванні з підтипом AT1-рецепторів, через які реалізується дія ангіотензину II. Препарат витісняє ангіотензин II з зв’язку з рецептором, не проявляючи агіоністичних властивостей. Це сприяє зниженню концентрації альдостерону, зменшенню вазоконстрикції та зниженню рівня артеріального тиску.

Телмисартан не впливає на ренін-ангиотензинову систему безпосередньо і не блокуватиме фермент ангиотензинпревращаючий фермент (КІНІНАЗА II). Це дозволяє уникнути побічних ефектів, пов’язаних із підвищенням рівня брадикинину.

Доказано, що препарат ефективно знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, початок дії спостерігається через 3 години після прийому, а дія зберігається до 48 годин. Повна антигіпертензивна дія зазвичай розвивається через 4 тижні регулярного застосування.

Фармакокінетика препарату

Всмоктування

Телмисартан швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50 %. Прийом з їжею зменшує AUC (площадь під кривою концентрація – час) на 6–19 %, але концентрація у плазмі досягається через 3 години і є незалежною від прийому їжі.

Розподіл

Зв’язується з білками плазми на 99,5 %, переважно з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Об’єм розподілу – близько 500 л.

Метаболізм

Метаболізується шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою, метаболіти є фармакологічно неактивними.

Виведення

Період напіввиведення – понад 20 годин. Виводиться через кишечник в незмінному вигляді, менш ніж 2 % – через нирки. Загальний кліренс – близько 900 мл/хв.

Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнтів

• Похилого віку: фармакокінетика подібна до молодих, корекція дози не потрібна.
• Пацієнти з порушенням функції нирок: при легких та середніх формах корекція дози не обов’язкова; при важких порушеннях (гемодіаліз) – початкова доза 20 мг.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: біодоступність збільшується до 100 %, дозування не повинно перевищувати 40 мг на добу при легких та середніх порушеннях.

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів віком від 55 років із високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень

Протипоказання

• Підвищена чутливість до телмисартану або допоміжних компонентів
• Вагітність та період грудного вигодовування
• Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
• Тяжкі порушення функції печінки (клас С за шкалою Чайлд-Пью)
• Комбіноване застосування з алискиреном у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (СКФ менше 60 мл/хв/1,73 м²)
• Комбіноване застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів із діабетичною нефропатією
• Вік до 18 років

З обережністю

• Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки
• Порушення функції печінки та/або нирок
• Стан після трансплантації нирки
• Зниження об’єму циркулюючої крові, гіпонатріємія, гіперкаліємія
• Хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, стеноз клапанів
• Гіпертрофічний субаортальний стеноз, первинний альдостеронизм
• Одночасне застосування з інгібіторами АПФ або алискиреном
• Застосування калийзберігаючих діуретиків та препаратів з калієм

Побічні дії

Загалом частота побічних реакцій при застосуванні телмисартану співпадає з показниками плацебо. Побічні ефекти можуть проявлятися з різною частотою, зокрема:

• Інфекції та паразитарні захворювання: рідко – інфекції верхніх дихальних шляхів, синусити, цистити; невідомої частоти – сепсис.
• Зміни крові: нечасто – анемія; рідко – тромбоцитопенія; невідомої частоти – еозинофілія.
• Психічні порушення: нечасто – депресія; рідко – тривожність.
• Нервова система: нечасто – безсоння, вертиго, синкопе; рідко – обморок.
• Зір: рідко – порушення зору.
• Серце та судини: нечасто – брадикардія; рідко – тахікардія, виражене зниження АТ, ортостатична гіпотензія.
• Дихальна система: нечасто – задишка, кашель.
• Шлунково-кишковий тракт: нечасто – біль в животі, діарея, диспепсія, нудота; рідко – порушення функції печінки.
• Алергічні реакції: рідко – анафілаксія, ангіоневротичний набряк, гіперчувствительность.
• Кожа: нечасто – свербіж, висипка; рідко – кропив’янка, еритема.
• М’язи та скелет: нечасто – міалгія, біль у спині, артралгія.
• Нирки: нечасто – гостра ниркова недостатність.
• Обмін речовин: нечасто – гіперкаліємія.

Взаємодія з іншими препаратами

Телмисартан може посилювати антигіпертензивний ефект інших засобів для зниження тиску. Спільне застосування з дигоксином, варфарином, гідрохлоротіазидом, глибенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином та амлодипіном не викликає значних клінічних взаємодій.

Двойна блокада РААС: комбінація з алискиреном або інгібіторами АПФ протипоказана у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями функції нирок. У разі застосування з калийзберігаючими препаратами та препаратами з калієм слід контролювати рівень калію у крові.

При одночасному застосуванні з літієм можливе підвищення його концентрації в крові. Спільне застосування з НПВП може знизити ефективність антигіпертензивної дії та спричинити порушення функції нирок.

Рекомендації щодо застосування, курс і дози

Режим дозування визначає лікар індивідуально. Зазвичай початкова доза становить 40 мг один раз на добу. За необхідності, доза може бути збільшена до 80 мг або зменшена відповідно до клінічного стану пацієнта. Максимальна добова доза – 80 мг.

Прийом препарату можна здійснювати незалежно від прийому їжі. Тривалість курсу залежить від клінічної ситуації та досягнення цільового рівня артеріального тиску.

Передозування

При передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія. Лікування – симптоматичне, з контролем життєвих функцій, проведення заходів щодо підняття артеріального тиску та викликання блювоти або промивання шлунка. Спеціальної антидоти не існує. Телмисартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно оцінити функцію нирок та рівень калію у крові. Під час терапії слід регулярно контролювати ці показники. Не рекомендується застосовувати препарат у вагітних та жінок, що годують груддю.

При появі симптомів гіпотензії, запаморочення або порушень функції нирок слід проконсультуватися з лікарем. У разі операцій або анестезії потрібно повідомити лікаря про застосування Телмисартану.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності – вказаний на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Термін придатності

Зазвичай становить 3 роки з дати виробництва. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.