Виробник

Лабораторіос Ліконса С.А., Іспанія

Склад

Кожна таблетка містить:

• Діюча речовина: телмисартан - 40,00 мг
• Допоміжні компоненти: натрію гідроксид - 3,40 мг, повидон-К25 - 10,80 мг, меглюмин - 12,00 мг, маннітол - 163,80 мг, магнію стеарат - 4,00 мг, кросповідон - 6,00 мг

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Ангиотензина II рецепторів антагоніст
Код АТХ: C09.C.A.07 Телмисартан

Фармакодинаміка: Телмисартан – селективний антагоніст рецепторів ангиотензина II (тип AT1), що ефективно застосовується внутрішньо. Має високу афінність до підтипу AT1 рецепторів ангиотензина II, через які реалізується дія даного гормону. Витісняє ангиотензин II з зв’язку з рецептором, не маючи агіностичного ефекту. Связывається лише з підтипом AT1 рецепторів, зв’язок носить тривалий характер.

Телмисартан знижує концентрацію альдостерону у крові, не інгібує ренін у плазмі та не блокує іонні канали. Не впливає на фермент ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), тому побічні ефекти, спричинені брадикинином, очікувати не слід.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, доза 80 мг повністю блокує гипертензивний ефект ангиотензина II. Початок антигіпертензивної дії відзначається протягом 3 годин після першого прийому. Тривалість дії – до 48 годин. Ефект зазвичай розвивається через 4 тижні регулярного застосування.

Телмисартан знижує систолічний та діастолічний тиск без зміни частоти серцевих скорочень. Після припинення застосування тиск поступово повертається до початкового рівня, без розвитку синдрома «відміни».

Фармакокінетика: швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність – близько 50%. При прийомі з їжею зниження AUC складає 6-19%. Концентрація у плазмі досягається через 3 години після прийому. Связывається з білками крові на 99,5 %, переважно з альбуміном. Виводиться через кишечник у незміненому вигляді, менше 2 % – через нирки. Период напіввиведення – понад 20 годин.

Особливості фармакокінетики: у літніх пацієнтів та при порушеннях функції печінки або нирок фармакокінетика незначно змінюється, корекція дози не потрібна, крім тяжких випадків (гемодіаліз).

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Зниження ризику серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів віком 55 років і старше з високим ризиком ускладнень серцево-судинної системи

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Вагітність і період годування груддю
• Обструктивні захворювання жовчних шляхів
• Тяжкі порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-Пью)
• Одночасне застосування з алискиреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями нирок (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м²)
• Комбінована терапія з інгібіторами АПФ при діабетичній нефропатії
• Вік до 18 років

З обережністю:

• Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки
• Порушення функції печінки або нирок
• Стани після трансплантації нирки
• Зниження об'єму циркулюючої крові, гіпонатріємія, гіперкаліємія
• Хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця
• Стеноз аортального і мітрального клапанів, гипертрофічна обструктивна кардіоміопатія
• Первинний альдостеронизм
• Взаємодія з іншими препаратами, що впливають на РААС

Побічні дії

Загалом, частота побічних реакцій у пацієнтів, що отримують Телмисартан, порівнянна з плацебо. Реакції зазвичай легкі або помірні. Найбільш поширені:

• Інфекційні та паразитарні захворювання: частіше – інфекції верхніх дихальних шляхів, синусити, інфекції сечовивідних шляхів
• Кров і лімфатична система: анемія, тромбоцитопенія
• Психічний стан: депресія, тривожність
• Нервова система: запаморочення, вертиго, синкопе
• Зір: порушення зору
• Серце і судини: брадикардія, ортостатична гіпотензія
• Дихальні шляхи: одышка, кашель
• Шлунково-кишковий тракт: біль у животі, діарея, диспепсія, нудота
• Алергічні реакції: гиперчутливість, ангіоневротичний набряк, кропив’янка
• М’язи і суглоби: міалгія, артралгія, м’язові спазми
• Почки: гостра ниркова недостатність
• Обмін речовин: гіперкаліємія, зміни лабораторних показників (збільшення креатиніну, активності печінкових ферментів)

Взаємодії з іншими препаратами

Телмисартан може підсилювати ефект інших антигіпертензивних засобів. Взаємодії, що мають клінічне значення:

• Сумісне застосування з дигоксином, варфарином, гідрохлоротіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином, амлодипіном – без значних взаємодій
• Двойна блокада РААС: застосування з алискиреном або інгібіторами АПФ у пацієнтів із цукровим діабетом або порушеннями нирок заборонено
• Збільшення ризику гіперкаліємії при сумісному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, калійсодержащими препаратами, гепарином, іммунодепресантами
• Застосування з літієм може підвищити його концентрацію в крові
• НПВП, особливо у пацієнтів із зниженою функцією нирок, можуть зменшувати антигіпертензивний ефект і викликати порушення ниркової функції
• Перед застосуванням з діуретиками або іншими препаратами необхідно враховувати ризик гіповолемії та гіпотензії

Спосіб застосування, курс та дози

Препарат призначають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Дозу підбирає лікар індивідуально, залежно від тяжкості стану та відповіді на терапію.

Рекомендується:

• Початкова доза – 40 мг один раз на добу
• За необхідності, доза може бути збільшена до 80 мг один раз на добу
• Максимальна доза – 80 мг на добу

Курс лікування визначає лікар залежно від стану пацієнта. Регулярний контроль артеріального тиску та лабораторних показників обов’язковий.

Передозування

При передозуванні можливе сильне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія або брадикардія. Лікування symptomatic – внутрішньовенне введення розчинів для підтримки кровообігу, контроль життєвих функцій, у разі необхідності – застосування активованого вугілля або промивання шлунка. Спеціального антидоту не існує. Гемодіаліз може бути ефективним для видалення препарату з організму.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно оцінити функцію нирок та рівень калію у крові. Не рекомендується застосовувати препарат у вагітних та жінок, що годують груддю. Під час лікування слід уникати зневоднення та порушень електролітного балансу. Не слід різко припиняти терапію – дозу потрібно знижувати поступово під контролем лікаря.

Форма випуску

Таблетки по 40 мг у пластикових блістерах, упаковані у картонну коробку з інструкцією для застосування.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки від дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.