Телпрес таблетки 40 мг 56 шт
| Производитель | Лабораториос Ликонса С.А. |
| Страна | Испания |
| Действующее вещество | Телмисартан |
Ціна: 582 грн
Телмисартан
Виробник: Лабораторіос Ликонса С.А., Іспанія
Склад препарату
Одна таблетка містить:
- Діюча речовина: телмисартан — 40,00 мг
- Допоміжні речовини:
- натрія гідроксид — 3,40 мг
- повідон-К25 — 10,80 мг
- меглюмін — 12,00 мг
- манітол — 163,80 мг
- магнію стеарат — 4,00 мг
- кросповідон — 6,00 мг
Фармакологічна дія
Телмисартан — це селективний антагоніст рецепторів ангиотензину II (тип AT1), який ефективно застосовується внутрішньо. Він має високу афінність до підтипу AT1 рецепторів, через які реалізується дія ангиотензину II. Препарат витісняє ангиотензин II із зв’язку з рецептором, не маючи агоністичних властивостей іонів або інших рецепторів.
Телмисартан зв’язується виключно з підтипом AT1 рецепторів, що забезпечує тривалий ефект. Він не впливає на рецептори AT2 та інші менш досліджені рецептори ангиотензина. Це сприяє зниженню концентрації альдостерону без впливу на рівень реніну в плазмі та не блокує іонні канали.
При застосуванні у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, 80 мг телмисартану повністю блокує гіпертензивний ефект ангиотензину II. Початок антигіпертензивної дії спостерігається через 3 години після прийому, а тривалість дії становить до 48 годин. Ефект зазвичай розвивається протягом перших 4 тижнів регулярного застосування.
Телмисартан знижує систолічний та діастолічний тиск без впливу на частоту серцевих скорочень. При раптовій відміні препарату артеріальний тиск поступово повертається до початкового рівня без розвитку синдрому відміни.
Фармакокінетика
Всасування
При внутрішньому застосуванні швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 50%. Спільне вживання з їжею зменшує AUC (площадь під кривою концентрація–час) на 6–19 % залежно від дози. Після прийому через 3 години концентрація у плазмі вирівнюється незалежно від прийому їжі.
Розподіл
Зв’язується з білками плазми крові на 99.5 %, переважно з альбуміном та альфа-1 глікопротеїном. Об’єм розподілу у стані рівноваги — приблизно 500 л.
Метаболізм
Метаболізується шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Метаболіти є неактивними фармакологічно.
Виведення
Період напіввиведення — понад 20 годин. Виводиться переважно через кишечник у незміненому вигляді, менш ніж 2 % — з сечею. Загальний кліренс високий — 900 мл/хв, що перевищує печінковий кровотік (~1500 мл/хв).
Особливості фармакокінетики у різних групах пацієнтів
- Стать: у жінок концентрація препарату у крові в 2–3 рази вища, ніж у чоловіків, без впливу на ефективність; корекція дози не потрібна.
- Похилі особи: фармакокінетика аналогічна молодим — корекція не потрібна.
- Пацієнти з порушеннями функції нирок: при легкому та помірному порушенні корекція дози не потрібна; при важкому ступені — початкова доза зменшується до 20 мг/добу. Телмисартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.
- Пацієнти з порушеннями функції печінки: збільшується біодоступність до 100 %, період напіввиведення не змінюється; при легкому та помірному порушенні — доза не повинна перевищувати 40 мг/добу.
Показання до застосування
- Артеріальна гіпертензія
- Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів віком від 55 років із високим ризиком серцево-судинних ускладнень
Застосування у період вагітності та годування груддю
Протипоказано застосовувати препарат у період вагітності, оскільки антагоністи рецепторів ангиотензину II можуть спричинити серйозні ускладнення і смерть плода, включаючи порушення нирок, олігогідрамніон та порушення оссифікації. У разі планування вагітності або її настання — препарат слід негайно скасувати і замінити альтернативною терапією, що має підтверджену безпеку.
У разі застосування під час другого триместру можливе зниження функції нирок у плода та порушення розвитку черепа. Новорождені матері, які отримували препарат, повинні перебувати під ретельним контролем щодо можливих проявів гіпотензії у дитини.
Застосування у період годування груддю протипоказано, оскільки дані щодо безпеки відсутні.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонентів препарату
- Вагітність
- Період грудного вигодовування
- Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
- Тяжкі порушення функції печінки (клас C за шкалою Чайлд-Пью)
- Спільне застосування з аліскиреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв)
- Спільне застосування з ингибиторами АПФ при діабетичній нефропатії
- Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності)
З обережністю слід застосовувати:
- Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз єдиної нирки
- Порушення функції печінки або нирок
- Після пересадки нирки
- Зменшення об’єму циркулюючої крові (ОЦК), гіпонатриємія, гіперкаліємія
- Хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця
- Стеноз аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардиоміопатія
- Первинний альдостеронізм
- Одночасне застосування з інгібіторами АПФ або аліскиреном
- Застосування калийзберігаючих діуретиків, препаратів з калієм
- Цукровий діабет
Побічні дії
Загалом частота небажаних реакцій у пацієнтів, які отримують телмисартан, співпадає з такою при плацебо. Побічні прояви не залежать від статі, віку або расової приналежності. За класифікацією ВООЗ частота наступна:
- Дуже часто (>1/10): — не виявлено
- Часто (>1/100 до < 1/10): — головний біль, запаморочення, втома
- Нечасто (>1/1000 до < 1/100): — інфекції верхніх дихальних шляхів, фарингіт, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, анемія
- Рідко (>1/10 000 до < 1/1000): — ангіоневротичний набряк, порушення зору, брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, нудота, блювота, підвищення рівня креатиніну, гіперкаліємія
- Дуже рідко (<1/10 000): — сепсис, серйозні реакції гіперчутливості, алергічні реакції, токсична шкірна реакція, порушення функції печінки
Можливі також такі реакції, як сухий кашель, сонливість, зміни лабораторних показників — підвищення креатиніну, рівня калію у крові, зниження гемоглобіну.
Взаємодії з іншими препаратами
Телмисартан може посилювати антигіпертензивний ефект інших засобів для зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з дигоксином, варфарином, гідрохлоротіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином або амлодипіном клінічно значущі взаємодії не виявлені.
Особливості взаємодії:
- Спільне застосування з аліскиреном заборонено у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ < 60 мл/хв).
- Комбіноване застосування з інгібіторами АПФ у пацієнтів з діабетичною нефропатією також заборонено.
- Змішане застосування з іншими препаратами, що підвищують рівень калію (калійзберігаючі діуретики, калієві добавки), вимагає контролю рівня калію у крові.
- Телмисартан може збільшувати концентрацію дигоксину у крові, тому при початку або припиненні терапії необхідно контролювати його рівень.
Спосіб застосування, курс лікування та дози
Загальні рекомендації: приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Початкова доза становить 40 мг один раз на добу. За необхідності дозу можна збільшити до 80 мг. Максимальна добова доза — 80 мг.
Дозу підбирає лікар залежно від тяжкості гіпертензії та індивідуальної реакції пацієнта. При початку лікування та при зміні доз — рекомендується контроль артеріального тиску.
Для пацієнтів із порушенням функції нирок або печінки, а також у літніх — застосовують відповідну корекцію дози, описану вище.
Передозування
Симптоми: значне зниження артеріального тиску, запаморочення, тахікардія або брадикардія.
Лікування: слід провести симптоматичну терапію, контролювати стан пацієнта, при необхідності — внутрішньовенне введення розчинів для підтримки тиску, контроль електролітів. Телмисартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно оцінити функцію нирок і рівень калію у крові. При появі ознак гіпотензії, порушень функції нирок або гіперкаліємії — корекція дози або припинення лікування.
Препарат не рекомендується застосовувати у дітей, підлітків та молодих осіб віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Не менше 3 років з дати виробництва, вказаної на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.