Виробник

Лабораторіос Ліконса С.А., Іспанія

Склад

Діяльні речовини:

• Гідрохлоротіазид – 12,50 мг
• Телмисартан – 80,00 мг

Вспомогані речовини:

• Маннитол – 327,70 мг
• Повидон-К25 – 21,60 мг
• Кросповідон – 12,00 мг
• Магнію стеарат – 8,50 мг
• Меглюмін – 24,00 мг
• Натрію гідроксид – 6,70 г
• Лактозу моногідрат – 49,84 мг
• Мікрокристалічна целюлоза – 32,00 мг
• Гіпромеллоза – 3,00 мг
• Карбоксиметилкрахмал натрію, тип А – 2,00 мг
• Червоний оксид заліза (Е 172) – 0,17 мг

Фармакологічна дія

Телмисартан – це специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип AT1), який ефективно приймається внутрішньо. Має високу афінність до підтипу AT1 рецепторів, через які реалізується дія ангіотензину II. Витісняє ангіотензин II із зв’язку з рецептором, не виступаючи як агонист. Связывається виключно з підтипом AT1, зв’язок є тривалим. Не має агонистичних дій щодо AT2 або інших менш вивчених рецепторів ангіотензину II, концентрація яких може збільшуватися при застосуванні телмисартану.

Телмисартан знижує рівень альдостерону у крові, не пригнічує ренін у плазмі та не блокує іонні канали. Не інгібує фермент перетворення ангіотензину (кининаза II), тому побічні ефекти, спричинені брадикинином, не очікуються. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією 80 мг телмисартану повністю блокує гіпертензивну дію ангіотензину II. Початок дії спостерігається вже через 3 години після перорального прийому. Тривалість антигіпертензивної дії становить 24 години, а її значущість зберігається до 48 годин.

Зазвичай антигіпертензивний ефект розвивається через 4 тижні регулярного застосування. Телмисартан знижує систолічний та діастолічний тиск без впливу на частоту серцевих скорочень. При раптовій скасуванні препарату тиск поступово повертається до вихідного рівня без розвитку синдрому "відміни".

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія
• Зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у пацієнтів віком 55 років і старше з високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
• Вагітність та період годування груддю
• Обструктивні захворювання жовчовивідних шляхів
• Тяжкі порушення функції печінки (стадія C за шкалою Чайлд-Пью)
• Одночасне застосування з алискиреном у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (скорость клубочкової фільтрації < 60 мл/хв/1,73 м²)
• Використання з інгібіторами АПФ у хворих із діабетичною нефропатією
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності)

Обережність слід враховувати при:

• Двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки
• Порушеннях функції печінки та/або нирок
• Після трансплантації нирки
• Зниженому об’ємі циркулюючої крові (ОЦК)
• Гіпонатріємії, гіперкаліємії
• Хронічній серцевій недостатності
• Ішемічній хворобі серця
• Стенозі аортального та мітрального клапанів
• Гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії
• Первинному альдостеронізмі
• Водночасному застосуванні з інгібіторами АПФ або алискиреном
• Одночасному прийомі з препаратами калію або калієзберігаючими діуретиками
• Сахарним діабетом

Побічні дії

Найчастішими повідомленнями були запаморочення. У рідких випадках (< 1 випадок на 1000 пацієнтів) можливий серйозний ангіоневротичний набряк.

Залежно від системи органів, побічні реакції поділяються на:

• Інфекції та інвазії: рідко – бронхіт, фарингіт, синусит
• Імунна система: рідко – обострення системної червоної вовчанки
• Обмін речовин та енергетика: нечасто – гіпокаліємія; рідко – гіперурикемія, гіпонатріємія
• Психічний стан: нечасто – тривожність; рідко – депресія
• Нервова система: часто – головокруження; нечасто – обмороження, парестезії; рідко – безсоння, порушення сну
• Зір: рідко – порушення зору
• Слух: нечасто – запаморочення
• Серцево-судинна система: нечасто – тахікардія, аритмія, гіпотензія, ортостатична гіпотензія
• Дихальна система: нечасто – задишка; рідко – респіраторний дистрес-синдром
• Шлунково-кишковий тракт: рідко – діарея, сухість у роті, метеоризм; рідко – біль у животі, запор, диспепсія, блювота, гастрит
• Шкіра та підшкірна клітковина: рідко – ангіоневротичний набряк, еритема, свербіж, висипання, гіпергідроз, крапивниця
• М'язова система: нечасто – біль у спині, судоми, міалгія; рідко – артралгія, судоми м'язів
• Репродуктивна система: нечасто – еректильна дисфункція
• Загальні порушення: нечасто – біль у грудях; рідко – симптоми, схожі на грип
• Лабораторні показники: нечасто – підвищення рівня сечової кислоти; рідко – підвищення креатиніну, КФК, печінкових ферментів

Особлива увага приділяється можливим реакціям при застосуванні компонентів у комбінації, а також повідомленням про сепсис у дослідженнях.

Взаємодія з лікарськими засобами

При застосуванні з іншими препаратами слід враховувати:

• Літій: одночасний прийом може призводити до підвищення рівня літію в крові та його токсичності. Не рекомендується застосовувати разом без ретельного контролю.
• Препарати, що підвищують рівень калію (калійзберігаючі діуретики, калієві добавки): слід контролювати рівень калію в крові та ЕКГ.
• Лікарські засоби, що знижують рівень калію (наприклад, глікозиди наперстянки, антиаритмічні засоби): рекомендується моніторинг рівня калію та ЕКГ, оскільки можливе підвищення ризику аритмій.
• Інші антигіпертензивні засоби: телмисартан може підсилювати їх гіпотензивний ефект.
• Протидіабетичні препарати (інсулін, пероральні): можлива корекція дози.
• НПВП (нестероїдні протизапальні засоби): можуть зменшувати гіпотензивний та діуретичний ефекти.
• Гепарин та інші засоби, що впливають на рівень калію та функцію нирок: слід контролювати функцію нирок та рівень калію.

Спосіб застосування, курс і дози

Препарат призначається внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозування та тривалість курсу визначає лікар залежно від стану пацієнта.

Рекомендувана дозування

• Зазвичай починають з 80 мг один раз на добу.
• За необхідності лікар може збільшити дозу до 160 мг на добу, розподіливши її на дві рівні частини.
• Терапію слід розпочинати з мінімальних доз та коригувати залежно від відповіді організму та рівня артеріального тиску.

Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, зазвичай – довгостроково для підтримання стабільного ефекту.

Передозування

У разі передозування можливе значне зниження артеріального тиску, запаморочення, порушення функції нирок. Лікування включає симптоматичну терапію, зокрема внутрішньовенне введення розчинів для підтримки об'єму крові та контролю функції нирок. Гемодіаліз застосовують за показаннями.

Особливі вказівки

• Перед початком терапії необхідно оцінити рівень калію, натрію, функцію нирок та рівень артеріального тиску.
• Регулярний контроль показників крові та функції нирок під час лікування.
• З обережністю застосовують у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок.
• При появі ознак гіпотензії або порушень функції нирок – коригувати дозу або припинити лікування.

Діюча речовина

Телмисартан – активний компонент, що є антагоністом рецепторів ангіотензину II типу AT1, що сприяє зниженню артеріального тиску та зменшенню навантаження на серце.