Інструкція з застосування препарату Тамсулозин

Загальна інформація

Тамсулозин — це препарат, який використовується для лікування доброякісної гіперплазії простати (ДГП). Його основна дія полягає у розслабленні гладкої мускулатури простати та шийки сечового міхура, що сприяє полегшенню процесу сечовипускання та зменшенню симптомів обструкції.

Склад препарату

Одна таблетка з пролонгованим висвобоженням, покрита плівковою оболонкою, містить:

Плівкова оболонка може містити:

• гіпромелозу 2910, тальк, титану діоксид, макрогол 4000 (полиетиленгліколь 4000), жовтий залізовмісний барвник
• або суху суміш для плівкового покриття, що містить гіпромелозу 2910, тальк, титану діоксид, макрогол 4000, жовтий залізовмісний барвник

Фармакологічна дія

Тамсулозин є специфічним конкурентним блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів, особливо α1А та α1D підтипів, що відповідають за розслаблення гладкої мускулатури простати, шийки сечового міхура та уретри.

В дозі 0,4 мг препарат підвищує швидкість сечовипускання, знижує тонус гладкої мускулатури простати й уретри, покращуючи відтік сечі та зменшуючи симптоми обструкції. Також він зменшує симптоми наповнення сечового міхура, що обумовлено гіперактивністю детрузора.

При тривалому застосуванні зберігається ефект зменшення симптомів наповнення і опорожнення, що знижує ризик гострої затримки сечі та потребу оперативного втручання. Блокатори α1А-адренорецепторів можуть знижувати артеріальний тиск, проте у дозі 0,4 мг не спостерігається значущого зниження АТ.

Фармакокінетика

• Всасывання: забезпечує тривале і повільне висвобожнення тамсулозину, концентрація у крові залишається стабільною протягом 24 годин. Абсорбується у кишечнику, оцінюється у 57% від прийнятої дози. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація досягається через 6 годин. У стані рівноваги — через 4-6 годин.
• Розподіл: зв’язується з білками крові приблизно на 99%, об’єм розподілу — близько 0,2 л/кг.
• Метаболізм: повільно метаболізується у печінці з утворенням менш активних метаболітів, більша частина експонована у незміненому вигляді. Не індукує ферменти печінки.
• Виведення: основним шляхом є нирки, приблизно 4-6% виводиться у незміненому вигляді. Тривалість напіввиведення — 15-19 годин.

Показання до застосування

Доброкачественна гіперплазія простати (ДГП), що проявляється симптомами порушення сечовипускання.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонента або інших складових препарату
• Ортостатична гіпотензія
• Тяжка печінкова недостатність
• Дитячий вік до 18 років
• Вагінальний пол, застосовується лише у чоловіків

З обережністю: хронічна почечна недостатність (кліренс креатиніну <10 мл/хв), важка печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія.

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, теофіліном взаємодія не виявлена. З циметидином — можливе підвищення концентрації тамсулозину; з фуросемідом — зниження. Не потрібно коригувати дозу. Взаємодіє з іншими препаратами:

• з діазепамом, пропранололом, глибенкламідом, хлормадіоном, амітриптилином, диклофенаком, варфарином — без зміни фракції активної речовини
• з сильними інгібіторами CYP3A4 — можливе підвищення концентрації
• з пароксетином — збільшення концентрації в крові

Не рекомендується застосовувати разом з активними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з порушеннями метаболізму. Взаємодія з іншими препаратами вивчена недостатньо, тому потрібно враховувати можливі ефекти при сумісному застосуванні.

Режим та тривалість застосування

Препарат приймати внутрішньо по 1 таблетці (0,4 мг) один раз на добу незалежно від прийому їжі. Тривалість терапії — не обмежена; препарат застосовують у вигляді постійної терапії. Таблетку потрібно ковтати цілою, не розжовувати, щоб зберегти пролонговане вивільнення активної речовини.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску, компенсаторна тахікардія.
Лікування: симптоматичне, рекомендується горизонтальне положення для відновлення АТ і частоти серцебиття. За відсутності ефекту — застосовувати засоби, що збільшують об’єм циркулюючої крові, або сосудозамісні препарати. Контролювати функцію нирок. Гемодіаліз неефективний через сильне зв’язування з білками крові.

Важливо промити шлунок, застосувати сорбенти (активоване вугілля) і осмотичні слабкі засоби для запобігання всмоктуванню препарату.

Особливі вказівки

• Може виникати ортостатична гіпотензія, що проявляється запамороченням або слабкістю. У разі появи симптомів — слід сісти або лягти, і почекати поки симптоми зникнуть.
• Може розвинутися синдром інтраопераційної нестабільності радужної оболонки ока (синдром вузького зрачка) під час операцій на очах у пацієнтів, що приймали препарат. Рекомендується повідомляти про застосування тамсулозину перед операціями.
• Обов’язково провести обстеження перед початком терапії, а також контролювати рівень ПСА та пальцеве ректальне дослідження для виключення інших причин симптомів.
• Можливе виникнення тривалої ерекції або приапізму. За тривалої ерекції понад 4 години — слід негайно звернутися до лікаря.
• При нирковій недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Вплив на здатність керувати транспортом або механізмами відсутній, але через можливе запаморочення рекомендується уникати водіння або роботи з механізмами до встановлення індивідуальної реакції.

Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення строку придатності.