Інструкція з застосування препарату Такропік®

Виробник

Препарат Такропік® виробляється компанією Акрихін АО або іншими відповідними виробниками для забезпечення високої якості та безпеки застосування.

Склад

100 г мазі містять:

Активна речовина	Допоміжні речовини
Такролімус у перерахунку на 100% речовину — 0,10 г	Макрогол 400 — 15,0 г
Рідкий парафін — 20,0 г	Білий м'який вазелін — 5,0 г
Емульсійний віск — 10,0 г	Динатрій ЕДТА — 0,05 г
Консервант Euxyl РЕ 9010 (феноксиетанол 90%, етилгексилгліцерол 10%) — 0,45 г (у перерахунку на феноксиетанол)	Очищена вода — до 100 г

Фармакологічна дія

Такролімус належить до групи інгібіторів кальциневрину. Він зв'язується з цитоплазматичним білком іммунофіліном FKBP12, що є цитозольним рецептором кальциневрину. У результаті утворюється комплекс, який включає такролімус, FKBP12, кальцій, кальмодулин і кальциневрін, що призводить до пригнічення активності фосфатази кальциневрину. Це блокує дефосфорилювання та транслокацію ядерного фактора активованих Т-лімфоцитів (NFAT), необхідного для ініціації транскрипції генів, що кодують ключові цитокіни (IL-2 та інтерферон-гамма). Також такролімус пригнічує транскрипцію генів, що кодують цитокіни IL-3, IL-4, IL-5, ГМКСФ та ФНОα, що беруть участь у початкових етапах активації Т-лімфоцитів. Крім того, препарат знижує висвобождування медіаторів запалення з тучних клітин, базофілів та еозинофілів, а також зменшує експресію FcεRI — високоспецифічного поверхневого рецептора для імуноглобуліну Е. Це веде до зниження активності та презентації антигенів Т-лімфоцитам. Мазь такролімусу не впливає на синтез колагену і не викликає атрофії шкіри.

Показання

Препарат Такропік® застосовується у дозі 0,03% та 0,1% у дорослих та підлітків старше 16 років для лікування атопічного дерматиту середньої та тяжкої ступеня у випадках резистентності до інших засобів зовнішньої терапії або при наявності протипоказань до них. У дітей від 2 до 16 років застосовується лише 0,03% мазь.

Протипоказання

• Гіперчутливість до такролімусу, допоміжних компонентів препарату або макролідів.
• Вагітність та період грудного вигодовування.
• Серйозні порушення епідермального бар'єру, такі як синдром Нетертона, ламелярний ітігоз, реакція "трансплантат проти господаря", або генералізована еритродермія — через ризик підвищеної системної абсорбції.
• Застосування 0,1% мазі у дітей та підлітків молодше 16 років, а 0,03% — у дітей молодше 2 років заборонено.

Мірі обережності

Такролімус значною мірою метаболізується у печінці. Хоча його концентрація в крові при зовнішньому застосуванні дуже низька, слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із декомпенсованою печінковою недостатністю. Також рекомендується обережність при застосуванні мазі у пацієнтів із великими вогнищами ураження, тривалими курсами лікування, особливо у дітей.

Побічні реакції

Найчастішими нежеланими реакціями є симптоми подразнення шкіри в місці нанесення — печіння, свербіж, почервоніння, біль, парестезії, висип. Зазвичай вони мають помірний характер і зникають протягом першого тижня лікування. Часто спостерігається непереносимість алкоголю, що проявляється у вигляді почервоніння обличчя або симптомів подразнення шкіри після вживання спиртних напоїв. Також можливо підвищення ризику розвитку фолікуліту, акне, герпетичних інфекцій. У рідкісних випадках можлива поява рожевих вугрів, малигнізації шкіри або інших типів лімфом.

Взаємодія

Такролімус не метаболізується у шкірі, що виключає ризик лікарських взаємодій у місці застосування. Оскільки системна абсорбція дуже низька, взаємодії з інгібіторами CYP3A4 (такими як еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, дилтіазем) малоймовірні, але не виключені при великих площах ураження або при генералізованих формах еритродермії. Вакцинація під час застосування мазі може знизити її ефективність; рекомендується проводити щеплення до початку лікування або через 14 днів після його завершення.

Спосіб застосування, курс та дози

Для дорослих та підлітків від 16 років

Лікування починається з нанесення 0,1% мазі Такропік® двічі на добу. Терапія триває до повного зняття симптомів. За покращенням можна перейти на застосування 0,03% мазі один раз на добу або за потреби — повернутися до 0,1%. У разі рецидиву симптомів рекомендується знову застосовувати 0,1% мазь двічі на добу.

Для дітей від 2 до 16 років

Лікування починається з нанесення 0,03% мазі Такропік® двічі на добу. Тривалість курсу — не більше 3 тижнів. Після цього частота застосування зменшується до одного разу на добу, терапія триває до зникнення симптомів. Терапію слід проводити під контролем лікаря.

Для дітей молодше 2 років

Застосування 0,03% мазі у дітей молодше 2 років заборонено.

Загальні рекомендації

• Наносити тонким шаром на уражені ділянки шкіри.
• Не наносити на слизові оболонки та відкриті рани.
• Не використовувати оклюзійні пов'язки.
• Після нанесення мити руки, окрім оброблюваної області.

Профілактика обострень

Для попередження загострень та подовження ремісії у пацієнтів з частими (більше 4 разів на рік) загостреннями рекомендовано підтримуючу терапію препаратом Такропік®. Застосовувати мазь 2 рази на тиждень на уражені ділянки шкіри протягом не більше 6 тижнів. Після 12 місяців необхідно оцінити клінічний стан і вирішити про доцільність подальшого застосування.

Передозування

При місцевому застосуванні випадки передозування не зафіксовані. У разі випадкового потрапляння внутрішньо — слід контролювати життєво важливі функції та звернутися за медичною допомогою. Стимуляція блювання або промивання шлунка не рекомендується.

Особливі вказівки

• Застосовувати з обережністю у пацієнтів із імунодефіцитами або при застосуванні системних імуносупресантів.
• Уникати тривалого впливу сонячних променів, соляріїв та фототерапії UVA/UVB під час лікування.
• Не застосовувати на ділянках з підозрою на злоякісні або передзлоякісні процеси.
• Уникати потрапляння мазі в очі та на слизові оболонки — при випадковому контакті промити водою.
• Не наносити мазь під оклюзійні пов'язки та носити легкий одяг.

Вплив на здатність керувати транспортом та механізмами

Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати транспортом або працювати зі складною технікою не проводилися. Застосування мазі не впливає на здатність керувати автомобілем або виконувати потенційно небезпечні роботи.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Берегти від дітей.

Діюча речовина

Такролімус