Такропик мазь для наружного применения 0,03 % 15 г 1 шт
| Производитель | Акрихин АО |
| Страна | Россия |
| Действующее вещество | Такролимус |
Ціна: 544 грн
Інструкція по застосуванню препарату Такропік®
Виробник
Акрихін АО
Склад
На 100 г: такролімус — 30 мг
Допоміжні речовини:
- макрогол 400 — 10 г
- жидкий парафін — 20 г
- білий м’який вазелін — 5 г
- емульсійний віск — 10 г
- динатрія едетат — 0,05 г
- консервант Euxyl PE 9010 (феноксиетанол 90%, етилгексилгліцерол 10%) — у перерахунку на феноксиетанол — 0,45 мг
- очищена вода — до 100 г
Фармакологічна дія
Такролімус належить до групи інгібіторів кальциневрину. Він зв’язується з цитоплазматичним білком FKBP12, який є цитозольним рецептором кальциневрину (FK506), утворюючи комплекс, що включає такролімус, FKBP12, кальцій, кальмодулін та кальциневрин. Це призводить до інгібування фосфатазної активності кальциневрину, що унеможливлює дефосфорилювання та транслокацію ядерного фактора активованих Т-лімфоцитів (NFAT), необхідного для ініціації транскрипції генів, що кодують цитокіни (IL-2, інтерферон-γ).
Крім того, такролімус гальмує транскрипцію генів, що кодують цитокіни IL-3, IL-4, IL-5, гранулоцитарно-макрофагальний колониестимулюючий фактор (ГМКСФ) та фактор некрозу пухлини (ФНО-α), які беруть участь у початкових етапах активації Т-лімфоцитів. Також він пригнічує вивільнення медіаторів запалення з тучних клітин, базофілів і еозинофілів, зменшує експресію FcεRI на клітинах Лангерганса, що знижує їх активність та презентацію антигену Т-лімфоцитам.
Мазь такролімуса не впливає на синтез колагену і не викликає атрофії шкіри.
Фармакокінетика
Всотування
При місцевому застосуванні системне всотування такролімусу мінімальне. У більшості пацієнтів з атопічним дерматитом концентрація препарату в плазмі крові становила <1,0 нг/мл як при одноразовому, так і при багаторазовому застосуванні 0,03% та 0,1% мазі. Системне всотування залежить від площі ураження і зменшується з зникненням клінічних проявів.
Розподіл
Завдяки низькому системному всотуванню, висока здатність зв’язуватися з білками плазми (>98,8%) вважається клінічно незначущою.
Метаболізм
Такролімус не метаболізується в шкірі. В системному кровообігу він значною мірою метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP3A4.
Виведення
При багаторазовому місцевому застосуванні період напіввиведення становить приблизно 75 годин у дорослих і 65 годин у дітей.
Показання до застосування
- Для системного застосування: профілактика та лікування відторгнення алотрансплантатів печінки та нирки у дорослих пацієнтів; лікування резистентного до стандартних режимів імуносупресії відторгнення алотрансплантатів у дорослих.
- Для зовнішнього застосування: лікування атопічного дерматиту середньої тяжкості та тяжких форм у випадках недостатньої відповіді на традиційні методи лікування або при наявності протипоказань.
Протипоказання
- Серйозні порушення епідермального бар’єру (синдром Нетертона, ламеллярний іхтіоз, реакція "трансплантат проти господаря", генералізована еритродермія) через ризик підвищеної системної абсорбції.
- Дитячий вік до 2 років для 0,03% мазі.
- Дитячий та підлітковий вік до 16 років для 0,1% мазі.
- Вагітність та період грудного вигодовування.
- Підвищена чутливість до такролімусу або допоміжних компонентів препарату, макролідів.
Обережність
При значному ураженні шкіри, тривалому застосуванні або у дітей рекомендується застосовувати з обережністю, оскільки метаболізм у печінці може бути порушений, а системна абсорбція підвищена.
Побічні дії
Найчастішими небажаними реакціями є симптоми подразнення шкіри — печіння, свербіж, почервоніння, біль, парестезії, висип у місці застосування. Зазвичай вони мають помірний характер і проходять у перший тиждень лікування.
Можливі реакції:
- Інфекційні ускладнення: місцеві шкірні інфекції, у тому числі герпетична екзема, фоллікуліт, інфекції, викликані вірусом Herpes simplex.
- Обмін речовин і харчування: непереносимість алкоголю (почервоніння обличчя, подразнення шкіри).
- З боку нервової системи: парестезії, гіперестезії.
- З боку шкіри і підшкірної клітковини: фоллікуліт, свербіж, нечасто — акне.
- Загальні порушення і локальні реакції: дуже часто — печіння, свербіж, відчуття тепла, почервоніння, біль, подразнення, висип (частота невідома — набряк у зоні застосування).
Можливі випадки розвитку розацеа, злоякісних новоутворень шкіри і лімфом, проте вони реєструвалися дуже рідко.
Взаємодії з іншими препаратами
Такролімус не метаболізується у шкірі, тому ризик взаємодії з препаратами, що впливають на метаболізм у печінці, мінімальний. При застосуванні мазі системна абсорбція низька, тому взаємодії з інгібіторами CYP3A4 (еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол, дилтіазем) малоймовірні, але не виключені при великих площах ураження або при еритродермії.
Вакцинація перед застосуванням препарату рекомендується провести за 14 днів. Вакцинація живими атенуйованими вакцинами може вимагати періоду до 28 днів після лікування, щоб уникнути зниження її ефективності.
Як приймати, курс лікування та дозування
Дорослим і дітям старше 2 років мазь Такропік® наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Можна застосовувати на будь-яких ділянках тіла, включаючи обличчя та шию, у складках шкіри. Не слід наносити на слизові оболонки та під оклюзійні пов’язки.
Дитячий вік (від 2 років до 16 років)
Лікування починають з нанесення 0,03% мазі Такропік® 2 рази на добу. Тривалість курсу — не більше 3 тижнів. Потім частоту застосування зменшують до 1 разу на добу, лікування триває до повного зникнення симптомів. При повторних проявах — знову застосовують 0,1% мазь 2 рази на добу.
Дорослі та підлітки (від 16 років)
Застосовують 0,1% мазь Такропік® 2 рази на добу до повного очищення уражених ділянок. За поліпшенням допускається перехід на 0,03% мазь або зменшення частоти нанесення. При рецидивах — знову використовують 0,1% мазь 2 рази на добу.
Літні пацієнти (від 65 років)
Особливості застосування у цій групі відсутні. Відзначається поліпшення вже через 1 тиждень. Якщо ознаки покращення відсутні через 2 тижні, слід переглянути тактику лікування.
Обострення та профілактика
Можливе короткочасне або довгострокове періодичне застосування. Лікування триває до повного зникнення симптомів. У разі відсутності ефекту або при погіршенні — слід переглянути підхід до терапії.
Для профілактики обострень рекомендується застосовувати мазь 2 рази на тиждень на уражені ділянки, уникати застосування у період обострення. Тривалість підтримувальної терапії — не більше 12 місяців, після чого необхідна оцінка клінічної ситуації.
Передозування
При місцевому застосуванні випадки передозування не зафіксовані. При випадковому потраплянні всередину — необхідно провести симптоматичне лікування, контроль життєвих функцій. Стимуляція блювання або промивання шлунка не рекомендуються.
Особливі вказівки
- Застосовувати препарат не рекомендується у пацієнтів із імунодефіцитами або при прийомі імуносупресивних препаратів.
- Уникати тривалого впливу сонячних променів, солярію, фототерапії UVA/UVB (зокрема, у поєднанні з псораленом).
- Не застосовувати на потенційно злоякісних або передзлоякісних ураженнях шкіри.
- У перші 2 години після нанесення препарату уникати застосування зволожуючих засобів.
- При наявності ознак інфікування шкіри слід провести відповідне лікування до початку застосування мазі.
- Застосування може бути пов’язане з підвищеним ризиком розвитку герпетичних інфекцій. При їх прояві — необхідно оцінити співвідношення користі та ризику.