Інструкція з застосування

Тафлупрост — це сучасний препарат для зниження внутрішньоглазного тиску, що застосовується у разі відкритокутової глаукоми та офтальмогіпертензії. Перед початком лікування необхідно ознайомитись з рекомендаціями лікаря та дотримуватись встановлених дозувань і режиму застосування.

Склад

Об’єм	Діяльні речовини	Допоміжні речовини
1 мл капель	тафлупрост 15 мкг	гліцерол — 22.5 мг натрія гидрофосфат дигідрат — 2 мг динатрія едетат — 0.5 мг полісорбат 80 — 0.75 мг хлористоводнева кислота і/або натрія гідроксид (для корекції pH) дистильована вода — до 1 мл

Фармакологічна дія

Тафлупрост — це фторований аналог простагландину F2α. Його біологічно активний метаболіт має високу селективність до FP-простаноїдних рецепторів людини, у 12 разів вищу за сродство з латанопростом. Препарат сприяє підвищенню увеосклерального відтоку водянистої вологи, що призводить до зниження внутрішньоглазного тиску. Фармакодинамічні дослідження показали, що дія починається вже через 2-4 години після інстиляції і триває не менше 24 годин, досягаючи максимуму приблизно через 12 годин.

Фармакодинамічний ефект

• Зниження внутрішньоглазного тиску у тварин та людей з підвищеним ВГД;
• Експерименти на обезьянах показали, що тафлупрост значно підвищує кровотік у диску зорового нерва — на 15% через 14 і 28 днів лікування;
• Клінічні дослідження демонструють, що зниження ВГД починається вже через 2-4 години, а максимальний ефект спостерігається через 12 годин і триває щонайменше 24 години;
• За 6 місяців застосування препарат знижує ВГД на 6-8 мм рт. ст., у порівнянні з латанопростом, що знижує на 7-9 мм рт. ст.;
• При додатковому застосуванні до тимололу — додатковий ефект зниження ВГД становить 5-6 мм рт. ст.;
• Загалом, препарат ефективно знижує ВГД при тривалому використанні (до 12 місяців).

Фармакокінетика

Абсорбція

Після інстиляції у око концентрація тафлупросту в плазмі крові залишається низькою, досягаючи максимуму через 10 хвилин і швидко знижуючись до рівня нижчого за межу виявлення (< 10 пг/мл) менш ніж за годину. Внутрішньоорганні дослідження показали стабільність концентрацій при тривалому застосуванні, а системна біодоступність є низькою, що мінімізує системні побічні ефекти.

Розподіл

В дослідженнях на тваринах встановлено низький рівень зв’язування з меланіном, що зменшує ризик пігментації райдужної оболонки. Максимальні концентрації спостерігаються у рогівці, склері, та в тканинах навколо ока, а системна розповсюдженість — у слізних залозах, м’яких тканинах та внутрішніх органах.

Метаболізм

Основний шлях метаболізму — гідроліз із утворенням активного метаболіту кислоти тафлупросту, який піддається глюкуронізації або бета-окисленню. Цей процес не залучає ферменти цитохрому P450, що зменшує ризик системних взаємодій.

Виведення

Більша частина препарату виводиться з організму з калом (44-58%) та сечею (27-38%). Виведення системних концентрацій швидке і становить менше години після застосування.

Показання

• Зниження підвищеного внутрішньоглазного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або офтальмогіпертензією;
• Як монотерапія у випадках недостатньої реакції на інші медикаменти або при непереносимості препаратів першої лінії;
• У якості додаткового засобу при терапії бета-блокаторами.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Вагітність

Досліджень щодо застосування тафлупросту у вагітних немає. Препарат може чинити несприятливий вплив на розвиток плода, тому застосовувати його у період вагітності рекомендується лише у разі відсутності альтернативних варіантів і за рекомендацією лікаря.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає тафлупрост або його метаболіти у грудне молоко. На підставі досліджень на тваринах рекомендується припинити годування груддю під час лікування препаратом.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до тафлупросту або інших компонентів препарату;
• Індивідуальна непереносимість або алергічні реакції.

Побічні дії

У клінічних дослідженнях більше 1400 пацієнтів, які отримували тафлупрост, найбільш поширеним побічним явищем була гиперемія очей (13%). Зазвичай вона була помірною та проходила самостійно або при припиненні лікування. У рідкісних випадках реєструвалися: сухість, свербіж, відчуття інородного тіла, зміна кольору ресниць, набряк повік, кон’юнктивіт, фотобою, змінена пігментація райдужки та шкіри навколо очей, головний біль, гіпертрихоз повік.

Взаємодії

Оскільки системна концентрація тафлупросту є низькою після закапування у око, очікується відсутність значущих взаємодій з іншими препаратами. Випадки одночасного застосування з тимололом не показали негативних ефектів або взаємного посилення дії.

Спосіб застосування, курс і дози

Дозування

Рекомендується застосовувати по одній краплі у кон’юнктивальний мішок ураженого ока один раз на день ввечері. Не слід перевищувати цю дозу або застосовувати частіше, оскільки це може зменшити ефективність.

Метод застосування

Перед застосуванням слід ретельно вимити руки. Відкрити флакон, обережно закапати одну краплю у кон’юнктивальний мішок, уникаючи контакту з краєм флакона. Після закапування рекомендується закрити очі та м’яко натиснути на слізний мішок для зменшення системної абсорбції. Флакон слід використовувати лише один раз і викинути після відкриття.

Застосування у особливих групах пацієнтів

• Пожилі — корекція дози не потрібна;
• Діти та підлітки — без даних щодо безпеки та ефективності;
• Пацієнти з порушеннями функцій печінки або нирок — застосовувати з обережністю, під контролем лікаря.

Передозування

Випадків передозування не зафіксовано. У разі випадкового потрапляння великої кількості препарату в око або у системний кровотік, слід провести симптоматичне лікування та консультацію лікаря.

Особливі вказівки

• Після застосування слід видалити надлишок розчину з шкіри навколо очей, щоб уникнути потемніння шкіри.
• Застосовувати з перервою не менше 5 хвилин між застосуванням інших очних препаратів.
• Зберігати препарат у недоступному для дітей місці, у сухому та темному місці при температурі від 2°C до 25°C.

Форма випуску

Глазні каплі у флаконах-крапельницях по 1 мл без консерванту або з консервантом. Важливо дотримуватися правил гігієни при застосуванні.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2°C до 25°C у недоступному для дітей місці, захищати від світла та вологи. Термін придатності — 2 роки. Після відкриття використовувати протягом 4 тижнів.

Термін придатності

Обмежений строк зберігання, вказаний на упаковці. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Діюча речовина

Тафлупрост — активний компонент, що забезпечує ефективне зниження внутрішньоглазного тиску за рахунок підвищення відтоку водянистої вологи.

Виробник

НекстФарма