Суматриптан - ефективний препарат для швидкого полегшення мігрені

Суматриптан — це селективний агонист серотонінових 5-HT_1D-рецепторів, що застосовується для купірування нападів мігрені з або без аури. Його дія спрямована на звуження розширених судин головного мозку, що є основною причиною болю та інших симптомів при мігрені. Препарат швидко надає терапевтичний ефект і широко використовується у клінічній практиці для боротьби з цим захворюванням.

Склад препарату

Компонент	Кількість
Діюча речовина	Суматриптан сукцинат, що містить 100 мг суматриптану
Вспомогкові речовини	Лактозы моногідрат — 182,20 мг Мікрокристалічна целюлоза — 18,00 мг Повідион (полівінілпіролідон низькомолекулярний) — 7,20 мг Магнію стеарат — 5,40 мг Кремнію діоксид колоїдний — 3,60 мг Кроскармеллоза натрію — 3,60 мг
Оболонка таблеток	Гіпромеллоза — 6,00 мг Тальк — 2,00 мг Титану діоксид — 1,10 мг Макрогол 4000 (полиетиленгліколь 4000) — 0,90 мг
Сухий склад для оболонки	Гіпромеллоза — 60% Тальк — 20% Титану діоксид — 11% Макрогол 4000 — 9%

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: протимігренозний засіб
Код АТХ: N02CC01

Механізм дії: Суматриптан є селективним агоністом 5-HT_1D-рецепторів, розташованих у краніальних судинах. Стимуляція цих рецепторів приводить до звуження розширених судин мозку та зменшення запалення, що є причиною мігрені. Крім того, препарат знижує чутливість трійчастого нерва, що сприяє зменшенню больових відчуттів. У дослідженнях показано, що дія проявляється вже через 30 хвилин після перорального застосування 100 мг.

Фармакокінетика: Всмоктування швидке — 70% концентрації досягається через 45 хвилин. Біодоступність становить близько 14% через пресистемний метаболізм. Максимальна концентрація крові — 54 нг/мл при дозі 100 мг. Метаболізується в печінці за участю МАО-А, основним метаболітом є індолуксусний аналог, що не має фармакологічної активності. Виведення відбувається переважно через нирки, період напіввиведення — близько 2 годин.

Показання до застосування

• Купування нападів мігрені з аурою або без неї
• Менструально-асоційована мігрень

Важливо: Суматриптан має застосовуватися лише за встановленим діагнозом мігрені, при перших ознаках нападу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітність

Застосування суматриптану під час вагітності можливо лише за суворою необхідністю, коли потенційна користь для матері перевищує ризики для плода. Доступні дані пострегистраційного спостереження понад 1000 жінок, що приймали препарат у I триместрі, не свідчать про підвищення ризику вроджених вад. У II і III триместрах застосування обмежене. На тваринах не виявлено тератогенного ефекту при дослідженнях.

Годування груддю

Суматриптан виділяється у грудне молоко. Рекомендується уникати годування груддю протягом 12 годин після прийому препарату для зменшення ризику для новонародженого.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до компонентів препарату
• Непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція
• Геміплегічна, базилярна та офтальмоплегічна мігрень (високий ризик інсульту)
• Ішемічна хвороба серця (стенокардія, інфаркт, постінфарктний кардіосклероз)
• Оклюзійні захворювання периферичних судин
• Інсульт або транзиторні порушення мозкового кровообігу
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія
• Одночасне застосування з ерготаміном або іншими триптанами/агоністами 5-HT_1D-рецепторів
• Прийом з інгібіторами МАО або протягом 2 тижнів після їх скасування
• Тяжкі порушення функції печінки і нирок
• Вік до 18 років або понад 65 років

З обережністю рекомендується:

• Контрольована артеріальна гіпертензія
• Захворювання, що впливають на всмоктування, метаболізм або виведення препарату
• Епілепсія або підвищений ризик судом
• Алергія на сульфаніди

Побічні дії

Частотність побічних ефектів класифікується відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• Дуже часто (≥ 1/10): головокруження, сонливість, порушення чутливості, парестезії, підвищення артеріального тиску, приливи, одышка, нудота, блювота, м’язові болі, відчуття тяжкості та тиску, слабкість, швидка втомлюваність.
• Часто (від ≥ 1/100 до < 1/10): зміни на ЕКГ, судоми, тревога, порушення зору (миготіння, диплопія), підвищена чутливість шкіри, алергічні реакції.
• Нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100): тахікардія, гіпотензія, підвищена температура, артралгія, міалгія.
• Рідко (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000): анафілаксія, серотоніновий синдром, порушення зору, інфаркт міокарда.

Пострегистраційні дані повідомляють про можливі реакції гіперчутливості, судоми, порушення зору, аритмії і транзиторну ішемію.

Взаємодія з іншими препаратами

Не виявлено значущих взаємодій із пропранололом, флунаризином, пізотіфеном і етиловим спиртом. Спільне застосування з ерготаміном або іншими триптанами може спричинити тривалий спазм судин, тому потрібно дотримуватися інтервалу не менше 24 годин між застосуваннями. Одночасне застосування з інгібіторами МАО заборонено через ризик підвищення концентрації суматриптану і розвитку серотонінового синдрому. Важливо враховувати можливість адитивних ефектів при спільному застосуванні з препаратами, що підвищують ризик судом.

Як приймати, курс і дози

Рекомендується приймати по 50-100 мг при появі нападу мігрені, при необхідності — повторний прийом через 2 години, але не більше 300 мг на добу. Таблетки слід запивати водою, не розжовуючи. Не рекомендується перевищувати зазначену дозу. При перших ознаках нападу слід швидко застосувати препарат. У разі неефективності або погіршення стану — звернутися до лікаря.

Курс лікування — строго індивідуальний, залежно від частоти та тяжкості нападів. Не застосовувати тривалий час без консультації лікаря.

Передозування

Симптоми передозування включають сильне підвищення артеріального тиску, судоми, порушення серцевого ритму. У разі випадкового прийому великої дози необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до медичного закладу. Специфічного антидоту не існує.

Особливі зауваження

• Препарат не запобігає розвитку мігрені і не використовується для профілактики.
• Не застосовувати більше ніж 2 рази на тиждень, щоб уникнути медикаментозної мігрені.
• При повторних нападах або погіршенні симптомів — обов’язково звернутися до лікаря.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування по 50 мг або 100 мг у пачках по 2 або 6 штук. Кожна таблетка має захисну оболонку, що полегшує застосування та зберігає стабільність.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення строку, зазначеного на упаковці.