Інструкція з застосування препарату

Виробник

Препарат виробляється компанією Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лімітед, Угорщина.

Склад

Основна діяча речовина: суматриптан (суматриптана сукцинат) — 100,00 мг (зеквівалентно 140,00 мг суматриптану). Вспомогані речовини включають:

• Лактоза моногідрат — 140,00 мг
• Кроскармеллоза натрію — 3,00 мг
• Мікрокристалічна целюлоза — 13,50 мг
• Колоїдний діоксид кремнію — 0,50 мг
• Магнію стеарат — 3,00 мг

Оболонка: Опадрай II 33G28707 — біла, містить гіпромеллозу (Е 464), титан діоксид (Е 171), лактозу моногідрат, макрогол-3000, триацетин.

Фармакологічна дія

Фармакотерапевтична група: Протимігренозні засоби

Код АТХ: N02CC01

Фармакодинаміка

Механізм дії суматриптану полягає у селективній агоністичній активності щодо сосудистих 5-гідрокситриптамінових-1-рецепторів (5-HT1D). Ці рецептори розташовані переважно у краніальних судинах головного мозку, стимуляція яких сприяє їх звуженню.

У дослідах на тваринах суматриптан ізбирательно звужує судини гілок сонної артерії, не впливаючи на кровотік у мозкових судинах. Це підтверджує гіпотезу, що розширення судин і набряк їх стінок — основний механізм виникнення мігрені у людини.

Крім того, експериментальні дані свідчать, що суматриптан знижує чутливість трійчастого нерва, що також сприяє його протимігренозній дії.

Клінічно ефект зазвичай досягається через 30 хвилин після перорального застосування 100 мг препарату.

Фармакокінетика

Всасування: швидке; 70% від максимальної концентрації у плазмі досягається через 45 хвилин. Максимальна концентрація при дозі 100 мг становить 54 нг/мл.

Розподіл: зв’язування з білками плазми — 14-21%. Об’єм розподілу — близько 170 л.

Метаболізм: основний метаболіт — індолуксусний аналог, виводиться з сечею у вигляді глюкуронідів і вільної кислоти. Метаболіт не має активності щодо серотонінових рецепторів.

Виведення: період напіввиведення — приблизно 2 години. Загальний кліренс — 1160 мл/хв, з яких 260 мл/хв — нирковий. Метаболізується під дією моноаміноксідази А.

Показання до застосування

Препарат призначений для купірування нападів мігрені з або без аури, включаючи менструально-асоційовану мігрень.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Вагітність

Застосування препарату під час вагітності можливе за суворими показаннями, після оцінки співвідношення ризиків і користі. Пострегистраційні дослідження у понад 1000 жінок не виявили чітких ознак тератогенного впливу. Експериментальні дослідження на тваринах показали можливий вплив на життєздатність ембріона і плода, тому застосовувати його слід з обережністю.

Годування груддю

Після підшкірного введення суматриптан проникає у грудне молоко. Для мінімізації впливу на новонародженого рекомендується утримуватись від годування протягом 12 годин після прийому препарату.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату
• Геміплегічна, базилярна, офтальмоплегічна мігрень
• Ішемічна хвороба серця (ІБС), включаючи інфаркт, стенокардію, постінфарктний кардіосклероз
• Обструкційні захворювання периферичних судин
• Інсульт або транзиторна ішемічна атака
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія
• Одночасне застосування ерготамінів або інших триптанів, агонистів 5-HT1
• Прийом інгібіторів МАО або період менше 2 тижнів після їх скасування
• Важкі порушення функцій печінки або нирок
• Дефіцит лактази, непереносимість галактози, мальабсорбція глюкози-галактози
• Вік до 18 років та старше 65 років (без відповідних досліджень безпеки)

Особливі застереження

З обережністю застосовують при контролюваній артеріальній гіпертензії, епілепсії, порушеннях функцій печінки чи нирок, а також при підвищеній чутливості до сульфаніламідів. Не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами, що містять ерготамін або інші триптани, через ризик судинних спазмів.

Побічні дії

Нежелані реакції згідно з клінічними дослідженнями та постмаркетинговим досвідом:

• З боку нервової системи: головокруження, сонливість, парестезії, зниження чутливості
• З боку судин: тимчасове підвищення АТ, приливи
• З боку дихальної системи: одышка
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання
• З боку м’язової системи: тяжкість, слабкість, утома
• Загальні реакції: болі, відчуття холоду або жару, стягнення або тиск у різних частинах тіла
• Лабораторні дані: рідко — незначні порушення печінкових проб

Постмаркетингові спостереження також повідомляють про рідкі випадки серотонінового синдрому, судом, порушень зору, змін у серцево-судинній системі, алергічних реакцій та інші.

Взаємодії з іншими препаратами

Загалом взаємодії з пропранололом, флунаризином, пізотіфеном, етанолом не відзначено. Проте, одночасне застосування з ерготамінами або іншими триптанами може викликати судинні спазми, тому має бути з обережністю:

• Мінімальний час між застосуванням суматриптану та ерготамінів — 24 години
• Після застосування суматриптану рекомендується почекати не менше 6 годин перед застосуванням ерготамінів
• Застосування інгібіторів МАО одночасно з суматриптаном заборонено

Рекомендується бути обережними при застосуванні з препаратами, що впливають на серотонінову систему, через ризик серотонінового синдрому.

Як приймати, курс і дозування

Препарат застосовується внутрішньо, цілком запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується застосовувати для профілактики мігрені.

Рекомендована початкова доза — 50 мг. У разі недостатнього ефекту через 2 години можна повторно прийняти ще 50-100 мг. Максимальна доза протягом 24 годин — 300 мг.

Якщо перша доза не купує напад, не слід приймати другу ту ж саму порцію для цього ж нападу. В наступних нападах можна застосовувати препарат за вказаними дозами.

Препарат слід застосовувати не раніше, ніж через 24 години після прийому препаратів, що містять ерготамін або інші триптани.

Передозування

При передозуванні можливі посилені побічні ефекти, зокрема, підвищення артеріального тиску, судоми, порушення серцевого ритму. У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування і звернутися до медичного закладу.

Особливі вказівки

Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, епілепсією, порушеннями функцій печінки або нирок. Не рекомендується застосовувати частіше ніж 2 рази на тиждень, щоб уникнути розвитку медикаментозної мігрені або залежності.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування, по 50 мг і 100 мг у пластикових блістерах. Кожна упаковка містить 2, 6 або 12 таблеток.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у сухому, недоступному для дітей місці. Берегти від прямих сонячних променів.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення строку придатності.

Діюча речовина

Суматриптан — селективний агонист 5-HT1D-рецепторів, що сприяє звуженню судин головного мозку і зменшенню симптомів мігрені.