Загальна характеристика

Азитроміцин — це бактеріостатичний антибиотик широкого спектру дії з групи макролідів-азалідов. Володіє високою ефективністю проти різних грамположних, грамотрицних, анаеробних та внутрішньоклітинних мікроорганізмів, що викликають інфекційні захворювання. Механізм дії полягає у пригненні синтезу білка бактерій шляхом зв’язування з 50S-субодиницею рибосоми, що сприяє блокуванню трансляції та зменшенню росту бактерій, а при високих концентраціях — має бактерицидний ефект.

Діюча речовина: азитроміцин дигідрат — 25,047 мг у 1 г порошку, що відповідає 23,895 мг азитроміцину.

Форма випуску: порошок для приготування суспензії для внутрішнього застосування.

Виробник: Пліва Хрватска д.о.о., Хорватія.

Склад

*Значення зазначені з урахуванням теоретичної активності субстанції — 95,4%. Кількість сахарози може змінюватися залежно від фактичної активності азитроміцину.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка: Азитроміцин належить до групи макролідів-азалідов та характеризується широким спектром антимікробної активності. Механізм дії полягає у пригненні синтезу білка бактерій, що блокує трансляцію у 50S-субодиниці рибосоми. Високі концентрації сприяють бактерицидній дії. Ефективний щодо багатьох грамположних та грамотрицних мікроорганізмів, а також внутрішньоклітинних збудників.

Мікроорганізми, чутливі до азитроміцину:

• Грамположні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes.
• Грамотрицні аероби: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.
• Анаероби: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas.
• Інші: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, які можуть придбати резистентність:

• Грамположні аероби: Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-устойчивий), Enterococcus faecalis.
• Анаероби: Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика: Після перорального прийому азитроміцин швидко всмоктується і поширюється по організму. Максимальна концентрація у крові досягається через 2-3 години, біодоступність становить близько 37%. Концентрація у тканинах і клітинах у 10-50 разів вища, ніж у плазмі. Виведення відбувається переважно у незмінному вигляді через кишечник (50%) та нирки (6%). Период напіввиведення з плазми — 35-50 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу, а терапевтична концентрація зберігається до 5-7 днів після останнього прийому.

Показання до застосування

• Інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);
• Інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі викликані атипичними збудниками;
• Інфекції шкіри та м’яких тканин (рожі, імпетіго, вторинні інфіковані дерматози);
• Початкові стадії хвороби Лайма (бореліоз) — мигруюча еритема (erythema migrans).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та годуванні груддю застосовувати препарат дозволено лише у випадках, коли передбачена користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. У період грудного вигодовування при необхідності застосування препарату рекомендується припинити годування груддю.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до азитроміцину, інших макролідів або компонентів препарату;
• Тяжкі порушення функції печінки;
• Дефіцит сахараз або ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• Вік до 6 місяців;
• Одночасне застосування ерготаміну та дигідроерготаміну.

Обережність необхідна при: міастенії, порушеннях функції печінки легкого та середнього ступеня, при термінальній нирковій недостатності з швидкістю клубочкової фільтрації менше 10 мл/хв, а також у осіб із наявністю проаритмогенних факторів, таких як довжина інтервалу QT, або прийомом терапії антиаритмічними препаратами.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• Дуже часто (≥10%): гіперемія, головний біль.
• Часто (1-10%): нудота, блювота, діарея, біль у животі, порушення смаку, головокруження, висип, свербіж.
• Нечасто (0,1-1%): кандидоз слизової оболонки рота та вагінальна інфекція, нейтропенія, лейкопенія, еозинофілія, зміни лабораторних показників печінки.
• Рідко (0,01-0,1%): анафілактичні реакції, синдром Стивена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, артралгія, міалгія, порушення серцевого ритму.

Також можуть виникати алергічні реакції, порушення з боку нервової системи, шкіри, травної системи, а також зміни лабораторних показників.

Взаємодія з іншими препаратами

Азитроміцин має слабку інгібуючу дію щодо системи цитохрому Р450, тому взаємодіє з деякими препаратами:

• Антациди: не впливають на біодоступність, але зменшують максимальну концентрацію у крові на 30%. Рекомендується приймати за 1 годину до або через 2 години після антацидів.
• Цетиризин: не викликає фармакокінетичних взаємодій.
• Диданозин: при спільному застосуванні не спостерігається значущих змін у фармакокінетиці.
• Дигоксин: можливе підвищення концентрації дигоксину у крові, тому потрібно контролювати рівень препарату.
• Зидовудин: незначний вплив на фармакокінетику, але можливе збільшення активного метаболіту зидовудину.
• Інші взаємодії: з препаратами, метаболізм яких відбувається із залученням цитохрому Р450, слід враховувати можливі зміни у концентрації.

Загалом, азитроміцин має мінімальні взаємодії та не є інгібітором або індуктором системи цитохрому Р450.

Дозування та спосіб застосування

Курс лікування та дозування визначаються лікарем залежно від тяжкості інфекції та типу збудника. Зазвичай застосовують:

• Дорослим та дітям старше 6 місяців — по 500 мг один раз на добу протягом 3-5 днів або за схемою, призначеною лікарем.
• Перед застосуванням порошок слід розвести у зазначеній кількості води до отримання суспензії з однорідною консистенцією.

Рекомендації щодо прийому: приймати суспензію за 1 годину до або через 2 години після їжі. Не рекомендується змінювати дозу або переривати курс без консультації з лікарем.

Передозування

При передозуванні можливі симптоми: нудота, блювота, діарея, порушення серцевого ритму. Необхідно негайно звернутися до медичного закладу та провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту не існує, підтримуюча терапія — за показаннями лікаря.

Особливі вказівки

Перед початком застосування необхідно повідомити лікаря про можливі алергії, стан печінки та нирок. Тривале застосування може спричинити розвиток резистентних штамів мікроорганізмів. Не рекомендується застосовувати препарат без рекомендації лікаря.

При появі побічних реакцій або несподіваних симптомів слід припинити прийом та звернутися до фахівця.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25°C. Не допускати заморожування.

Термін придатності: 3 роки з дати виготовлення. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.