Виробник

Препарат виробляється компанією Пліва Хрватска д.о.о., Хорватія.

Склад

1 г порошку для приготування суспензії для внутрішнього застосування містить:

• Діюча речовина: азитроміцину дигідрат — 50,094 мг (з розрахунку на азитроміцин — 47,790 мг)
• Допоміжні речовини: сахароза — 898,206 мг/902,706 мг/904,206 мг; натрію фосфат (триосновний безводний) — 20,000 мг; гідроксипропілцелюлоза (гипролоза) — 1,600 мг; ксантанова камедь — 1,600 мг; банановий ароматизатор — 12,000 мг; ванільний ароматизатор — 4,500 мг; клубничний ароматизатор — 12,000 мг; малиновий ароматизатор — 10,500 мг; титан диоксид — 5,000 мг; колоїдний кремній діоксид безводний — 7,000 мг.

Значення з розрахунку теоретичної активності азитроміцину — 95,4%. Кількість сахарози може змінюватися залежно від фактичної активності азитроміцину.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Азитроміцин — бактеріостатичний антибиотик широкого спектра дії з групи макролідів-азалідов. Виявляє широкий спектр антимікробної активності, механізм дії полягає у пригніченні синтезу білка мікробної клітини. Связываючись з 50S-субодиницею рибосоми, він гальмує трансляцію-пептидний трансляційний процес та пригнічує синтез білка, що призводить до уповільнення росту і розмноження бактерій. У високих концентраціях проявляє бактерицидну дію.

Азитроміцин активний щодо багатьох грамположних, грамотрицних, анаеробних, внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів. Здатність мікроорганізмів до розвитку резистентності можлива як з початку, так і при тривалому застосуванні.

Мікроорганізми, чутливі до азитроміцину

Азитроміцин застосовувався для лікування інфекційних захворювань, викликаних Salmonella typhi (МІК — до 16 мг/л) та Shigella spp.

Інші мікроорганізми

• Грамположні аероби: Staphylococcus aureus (метицилін-чутливий), Streptococcus pneumoniae (пеніцилін-чутливий), Streptococcus pyogenes.
• Грамотрицні аероби: Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
• Анаероби: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp..
• Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування біодоступність азитроміцину становить близько 37%. Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 2-3 години. Об’єм розподілу — 31,1 л/кг. Связывание з білками плазми крові — від 12% до 52%, залежно від концентрації у крові. Проникність через гематогематичні бар'єри забезпечує високий рівень у тканинах, у 50 разів вище, ніж у плазмі, а в фокусі інфекції — на 24-34% більше, ніж у здорових тканинах.

Азитроміцин повільно виводиться з тканин, має тривалий період напіввиведення — від 2 до 4 днів. Терапевтична концентрація зберігається до 5-7 днів після останнього застосування. Виводиться переважно у незміненому вигляді — 50% через кишечник, 12% через нирки. У печінці метаболізується з втратою активності. У пацієнтів із важкою нирковою недостатністю період напіввиведення збільшується на 33%.

Показання до застосування

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
• інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);
• інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, обострення хронічного бронхіту, пневмонія, у тому числі викликані атиповими збудниками;
• інфекції шкіри та м’яких тканин (рожі, імпетіго, вторинні інфіковані дерматози);
• початкова стадія хвороби Лайма (бореліоз) — мигруюча еритема (erythema migrans).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат застосовують під час вагітності та годування груддю лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. За необхідності застосування під час годування рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Індивідуальна підвищена чутливість до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідів або компонентів препарату;
• Тяжкі порушення функції печінки (клас C за Чайлд-Пью);
• Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• Дитячий вік до 6 місяців;
• Одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном.

Обережність при застосуванні

• Міастенія;
• Порушення функції печінки легкого та середнього ступеня важкості;
• Термінальна ниркова недостатність з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв.;
• Пацієнти з проаритмогенними факторами (особливо похилих років): довжиною інтервалу QT, з врожденним або набутим подовженням QT, прийомом антиаритмічних препаратів класів IA та III, цизаприду, терфенадину, антипсихотиків, антидепресантів, фторхінолонів, порушеннями водно-електролітного балансу, брадикардією, серцевою недостатністю.
• Одночасний прийом дигоксину, варфарину, циклоспорину.

Побічні дії

Частота побічних ефектів класифікується відповідно до рекомендацій ВООЗ:

• Дуже часто (не менше 10%): діарея, головний біль, нудота, блювання, болі в животі.
• Часто (від 1% до 10%): запаморочення, порушення смаку, сонливість, безсоння, нервозність, висипка, свербіж.
• Нечасто (від 0,1% до 1%): кандидоз слизової рота та піхви, лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, гастрит, зміни функції печінки, зміна кольору язика.
• Рідко (від 0,01% до 0,1%): синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції, порушення слуху, зміни ЕКГ, аритмії.
• Дуже рідко (<0,01%): летальні випадки, некроз печінки, гепатит, у тому числі з летальним результатом.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з дигоксином, варфарином, циклоспорином слід враховувати можливе підвищення їх концентрації у крові, що може призвести до токсичних ефектів. Препарат може посилювати або зменшувати ефекти інших лікарських засобів, тому необхідно враховувати можливі взаємодії та контролювати стан пацієнта.

Як приймати, курс і доза

Азитроміцин призначають внутрішньо у вигляді суспензії або капсул. Доза та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від типу та тяжкості інфекції:

• Дорослі та діти старше 12 років: зазвичай 500 мг раз на добу протягом 3 днів або за індивідуальним призначенням.
• Діти віком від 6 місяців до 12 років: дозування визначається масою тіла, зазвичай 10 мг/кг один раз на добу протягом 3 днів.

Перед застосуванням порошок розводять у невеликій кількості води до однорідної суспензії. Прийом рекомендується натще або через 1-2 години після їжі.

Передозування

При випадковому або навмисному передозуванні можливі симптоми — нудота, блювання, діарея, порушення серцевого ритму. Необхідно провести симптоматичне лікування та звернутися до лікаря. Специфічного антидоту немає; проводиться підтримуюча терапія, моніторинг функцій життєво важливих органів.

Опис

Азитроміцин — це порошок білого або майже білого кольору, який використовується для приготування суспензії для внутрішнього застосування. Володіє широким спектром антимікробної активності, має пролонгований період напіввиведення та високу проникність у тканини.

Особливі вказівки

Перед початком лікування необхідно виключити алергію на макроліди. У процесі терапії слід контролювати функцію печінки та крові. Не рекомендується тривалий прийом без контролю лікаря. У разі появи шкірних висипів, задишки або інших алергічних реакцій — припинити застосування та звернутися до лікаря.

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії для внутрішнього застосування у флаконах по 30 г. В комплекті — мірна ложка для точного дозування.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°C у недоступному для дітей місці. Берегти від вологи та світла. Термін придатності — 2 роки з дати виготовлення.

Термін придатності

Термін придатності — 2 роки. Не застосовувати після закінчення строку, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Азитроміцин — основний активний компонент препарату, що визначає його антимікробну ефективність.