Інструкція з застосування препарату Солефенацин

Загальна інформація

Солефенацин — це фармакологічний препарат, який належить до групи спазмолітичних засобів і використовується для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура. Препарат має антимускаринову дію, що допомагає зменшити частоту і неприємні відчуття при позивах до сечовипускання, а також покращує якість життя пацієнтів з ургентними станами.

Склад

Компонент	Кількість у 1 таблетці
Діюча речовина	сольфенацину сукцинат — 10,00 мг
Вспомогальні речовини	лактози моногідрат — 110,50 мг, кукурудзяний крохмаль — 30,00 мг, тальк — 3,00 мг, магнію стеарат — 1,50 мг
Оболонка таблетки	опадрай білий 03B28796 — 3,60 мг (гипромеллоза 6cP E464 — 2,2500 мг, діоксид титану Е171 — 1,1250 мг, макрогол 400 — 0,2250 мг) опадрай коричневий 02F 23883 — 0,40 мг (гипромеллоза 5 cP E464 — 0,2374 мг, діоксид титану Е171 — 0,0895 мг, макрогол 6000 — 0,0475 мг, жовтий залізний оксид Е172 — 0,0128 мг, червоний залізний оксид Е172 — 0,0128 мг)

Фармакологічна дія

Класифікація

Фармакотерапевтична група: препарати для лікування частого сечовипускання та недержання мочі, спазмолітики.

Код за АТХ: G04BD08

Механізм дії

Сольфенацин є специфічним конкурентним антагоністом мускаринових рецепторів, переважно типу М₃. Мочовий міхур іннервується парасимпатичними холінергічними нервами, які через ацетилхолін викликають скорочення детрузора. Сольфенацин блокуючи М₃-рецептори, зменшує їхній вплив і сприяє розслабленню м'язів сечового міхура, що знижує частоту позивів і підвищує комфорт під час сечовипускання.

Клінічна ефективність

• Препарат починає діяти вже в перший тиждень лікування.
• Максимальний терапевтичний ефект досягається через 4 тижні.
• Дія стабілізується при тривалому застосуванні та зберігається не менше ніж на 12 місяців.

Фармакокінетика

Абсорбція

Максимальна концентрація у плазмі (С_max) досягається через 3–8 годин після прийому. Біодоступність — близько 90%, що не залежить від прийому їжі.

Розподіл

Об’єм розподілу — приблизно 600 л. Більшість (близько 98%) зв’язується з білками плазми крові, переважно з α₁-кислотним глікопротеїном.

Метаболізм і виведення

Препарат активно метаболізується у печінці за участю ферменту CYP3A4, утворюючи активний метаболіт — 4R-гідроксісольфенацин, а також неактивні метаболіти. Виводиться переважно з сечею (~70%) і меншою мірою з фекаліями (~23%). Період напіввиведення становить 45–68 годин.

Показання до застосування

• Симптоматичне лікування недержання мочі, зумовленого гіперактивністю сечового міхура.
• Ургентні позиви до сечовипускання.
• Часте сечовипускання у дорослих пацієнтів.

Протипоказання

• Затримка сечі або обструкція сечовивідних шляхів.
• Тяжкі захворювання шлунково-кишкового тракту, включаючи токсичний мегаколон.
• Міастенія гравіс.
• Закритокутова глаукома.
• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Гемодіаліз.
• Тяжка печінкова недостатність.
• Тяжка або середня ступінь ниркової недостатності при одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу).
• Дефіцит лактази, непереносимість лактози або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
• Період грудного вигодовування.
• Дитячий вік до 18 років.

Обережність при застосуванні

Перед початком терапії необхідно виключити інші причини частого сечовипускання, такі як хронічна серцева недостатність або захворювання нирок. Також потрібно враховувати ризик затримки сечі у пацієнтів з обструкцією вихідного отвору сечового міхура, гастроезофагеальним рефлюксом та іншими супутніми станами.

Побічні дії

Зазвичай побічні реакції пов’язані з антимускариновою дією і мають легкий або помірний характер. Найчастіше спостерігається сухість у роті:

• Сухість у роті — у 11% пацієнтів при дозі 5 мг і у 22% при дозі 10 мг.

Інші можливі побічні ефекти:

• Алергічні реакції: анафілаксія.
• Обмін речовин: гіперкаліємія, зниження апетиту.
• Психіка: галюцинації, спутаність свідомості, делірій.
• Шлунково-кишковий тракт: запор, нудота, диспепсія, болі в животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.
• Органи зору: нечіткість зору, сухість слизової оболонки ока, глаукома.
• Серце: тахікардія, подовження інтервалу QT, фібриляція передсердь.
• Шкіра: висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
• М’язи: м’язова слабкість.
• Мочеві шляхи: затримка сечі, зниження функції нирок.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасний прийом препаратів із антихолінергічним ефектом може підсилювати побічні реакції. Препарат не рекомендується застосовувати разом із сильними інгібіторами CYP3A4, наприклад, кетоконазолом, оскільки це може призвести до збільшення концентрації солфенацину в крові.

Фармакокінетика препарату не залежить від прийому гастроінтестинальних стимуляторів або інгібіторів ферменту CYP3A4, але при цьому необхідно враховувати можливі взаємодії з іншими ліками, що метаболізуються цим ферментом.

Рекомендації щодо застосування

• Дорослим призначають по 10 мг один раз на добу.
• За необхідності дозу можна зменшити до 5 мг один раз на добу або через день.
• Тривалість курсу визначає лікар індивідуально, залежно від ефекту та переносимості.

Передозування

При передозуванні можливі прояви сильного антимускаринового ефекту, такі як сухість у роті, порушення зору, запаморочення, тахікардія. Не існує специфічного антидоту. Лікування симптоматичне, необхідно забезпечити підтримку життєво важливих функцій і провести промивання шлунка за показаннями.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Тримати в оригінальній упаковці, уникати впливу світла та вологи.

Срок придатності

Зазначений на упаковці. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.