Виробник

Препарат виробляється компанією Берлін-Фарма, яка спеціалізується на випуску лікарських засобів для лікування цукрового діабету та інших метаболічних порушень.

Склад

Діючі речовини: метформіну гідрохлорид — 850 мг у одній таблетці.

Допоміжні речовини: гіпромеллоза — 30 мг, повідон — 45 мг, магнію стеарат — 5 мг.

Оболонка таблетки: гіпромеллоза — 10 мг, макрогол 6000 — 2 мг, діоксид титану (Е171) — 8 мг.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Сіофор® — гипоглікемічний препарат із групи бигуанідів. Забезпечує зниження рівнів глюкози в крові як у стані спокою, так і після їжі, не стимулюючи секрецію інсуліну і не викликаючи гіпоглікемії.

Механізми дії включають:

• Зниження утворення глюкози у печінці — пригнічення глюконеогенезу та глікогенолізу;
• Покращення чутливості тканин до інсуліну — підвищення поглинання глюкози периферійними тканинами і її утилизація;
• Зниження всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін активує глікогенсинтетазу, стимулює синтез глікогену всередині клітин та підвищує транспортну здатність мембранних транспортних протеїнів глюкози.

Незалежно від рівня глюкози в крові, препарат має позитивний вплив на ліпідний обмін, знижуючи рівень загального холестерину, холестерину низької щільності та тригліцеридів.

Фармакокінетика

Всасування: після перорального застосування пікове концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 2.5 години, максимальна — не перевищує 4 мкг/мл. Їжа знижує та трохи сповільнює всмоктування. Біодоступність становить 50-60% у здорових пацієнтів.

Розподіл: практично не зв'язується з білками плазми, Vd — 63–276 л. Накопичується у слинних залозах, м'язах, печінці та нирках, проникає у еритроцити.

Виведення: виводиться нирками у незміненому вигляді, кліренс — понад 400 мл/хв, напівжиття — близько 6.5 години.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу, особливо у пацієнтів із надмірною масою тіла, при недостатності дієти та фізичних навантажень.
• Може застосовуватися як монотерапія або у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами та інсуліном.

Застосування під час вагітності і годування груддю

Препарат протипоказаний у період вагітності та лактації. У разі планування вагітності або її настання необхідно повідомити лікаря. При плановій або фактичній вагітності препарат слід скасувати, а рівень глюкози в крові нормалізувати за допомогою інсуліну.

Метформін проникає у молоко лабораторних тварин, тому при годуванні груддю рекомендується припинити застосування препарату або припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Гіперчутливість до метформіну або інших компонентів препарату.
• Діабетичний кетоацидоз та діабетична прекома.
• Порушення функції нирок (КК менше 60 мл/хв).
• Гострі стани, що можуть погіршити функцію нирок: дегідратація, важкі інфекційні захворювання.
• Внутрішньовенне введення йодзмістових контрастних речовин.
• Гострі або хронічні захворювання, що викликають тканинну гіпоксію: серцева або дихальна недостатність, перенесений інфаркт міокарда, шок.
• Печінкова недостатність.
• Лактацидоз (у тому числі в анамнезі).
• Вагітність та лактація.
• Гостра алкогольна інтоксикація, хронічний алкоголізм.
• Дотримання низькокалорійної дієти (<1000 ккал/добу).
• Дитячий вік до 10 років.

З обережністю застосовують у дітей віком 10–12 років та у пацієнтів старше 60 років, особливо при високих фізичних навантаженнях, через ризик розвитку лактацидозу.

Побічні дії

Часті (<1/100, <1/10): порушення смаку.

Нечасті (<1/1000, <1/100): порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, металевий присмак у роті, зниження апетиту, діарея, біль у животі.

Рідкісні (<1/10 000, <1/1000): алергічні реакції (зуд, кропив’янка), порушення функції печінки (підвищення активності трансаміназ, гепатит).

Дуже рідкісні (<1/10 000): лактацидоз — серйозне ускладнення, що потребує негайної відміни препарату та госпіталізації. Можуть спостерігатися зниження рівня вітаміну В12 та мегалобластна анемія при тривалому застосуванні.

Взаємодії з іншими препаратами

• Заборонені: внутрішньовенне введення йодзмістових контрастних речовин у пацієнтів із цукровим діабетом через ризик ниркової недостатності та лактацидозу.
• Небажані: алкоголь, дезагреганти, деякі гормони, що підвищують рівень глюкози.
• Обережно: даназол, нітрофурани, циметидин, нікотинова кислота, бета-адреноміметики, глюкокортикостероїди, інсулін і сульфонілсечовина — можуть посилювати гіпоглікемічний ефект або впливати на рівень глюкози.

Як приймати, курс терапії та дозування

Препарат слід приймати внутрішньо під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Для дорослих

Монотерапія: початкова доза — 500 мг 1-2 рази на добу або 850 мг 1 раз на добу. Через 10-15 днів можливо поступове підвищення дози залежно від рівня глюкози в крові до середньої добової — 1500-2000 мг (максимум 3000 мг/добу у 3 прийоми).

Комбінована терапія з інсуліном: початково — 500 мг 1-2 рази на добу або 850 мг 1 раз, поступово збільшуючи дозу під контролем рівня глюкози. Максимальна — 3000 мг/добу.

Для дітей віком від 10 до 18 років

Монотерапія та комбінована терапія з інсуліном: початкова доза — 500 мг 1 раз на добу або 850 мг 1 раз, з подальшим поступовим збільшенням залежно від рівня глюкози. Максимальна доза — 2000 мг/добу.

Передозування

При застосуванні метформіну у дозах до 85 г гіпоглікемії не спостерігається. При значній передозуванні можливий розвиток лактацидозу, що супроводжується слабкістю, порушеннями дихання, сонливістю, нудотою, блюванням, діареєю, болями у животі, зниженням температури, артеріальним тиском і брадикардією. Лікування — негайна відміна препарату та госпіталізація. Найефективніший метод — гемодіаліз для видалення метформіну та молочної кислоти з крові.

Особливі вказівки

Лактацидоз — рідкісне, але серйозне ускладнення, що пов’язане з накопиченням молочної кислоти у крові, особливо у разі кумуляції метформіну. Тому важливо регулярно контролювати функцію нирок, особливо у літніх пацієнтів та при змінах у стані здоров’я.

Форма випуску

Таблетки по 850 мг у пластикових блістерах або контейнерах, упаковані у картонні коробки з інструкцією для застосування.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Зазначений на упаковці. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.