Сингуляр таблетки покрыт.об.10 мг 28 шт
| Производитель | Органон Фарма (ЮКей) Лимитед |
| Страна | Великобритания |
| Действующее вещество | Монтелукаст |
Ціна: 251 грн
Інструкція з застосування препарату Сингуляр
Виробник
Виготовляє препарат Сингуляр компанія Органон Фарма (ЮКей) Лімітед, Великобританія.
Склад
Одна таблетка містить:
- Активний компонент: Монтелукаст натрію 10,4 мг (що відповідає 10 мг монтелукасту)
- Вспомогальні речовини: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 4 мг; мікрокристалічна целюлоза – 89,3 мг; лактози моногідрат – 89,3 мг; натрію кроскармелоза – 6 мг; магнію стеарат – 1 мг
- Оболонка таблетки: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза) – 1,73 мг; гіпромеллоза (метилгідроксипропілцелюлоза) – 1,73 мг; титану диоксид (E171) – 1,5 мг; заліза оксид червоний (E172) – 0,004 мг; заліза оксид жовтий (E172) – 0,036 мг; карнаубський віск – 0,006 мг
Клінічна фармакологія
Сингуляр належить до групи антагоністів лейкотриенових рецепторів. Це препарат, що застосовується для лікування бронхіальної астми та алергічного риніту.
Фармако-терапевтична група
Лейкотриенові рецептори антагоністи.
Фармакологічна дія
Монтелукаст є високоефективним антагоністом лейкотриенових рецепторів типу CysLT1. Лейкотриєни LTC4, LTD4, LTE4 – це сильні медіатори запалення, що відіграють ключову роль у розвитку бронхоспазму, підвищенні секреції слизу, збільшенні проникності судин та залученні еозинофілів у процес запалення.
Монтелукаст зв'язується з рецепторами CysLT1 в дихальних шляхах, блокуючи їх активність та запобігаючи розвитку бронхоспазму. Це сприяє поліпшенню вентиляції легень і зменшенню симптомів бронхіальної астми і алергічного риніту.
Препарат проявляє швидкий бронходилатуючий ефект, починаючи з 2 годин після прийому. Може доповнювати дію бронхолітиків β2-адреноміметиків.
Фармакокінетика
Всасування. Монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) досягається через 3 години. Біодоступність становить близько 64%. Прийом їжі не впливає на всмоктування.
Розподіл. Більше 99% препарату зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу (Vd) – 8-11 л. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр мінімальна.
Метаболізм. Активно метаболізується у печінці за участю цитохрому Р450 (ізоферменти 3А4, 2С8, 2С9). Метаболіти не мають фармакологічної активності.
Виведення. В основному виводиться з калом (86%), менш ніж 0,2% – з сечею. T1/2 – від 2,7 до 5,5 годин.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня метаболізм уповільнюється, що супроводжується збільшенням AUC на 41%, але корекція дози не потрібна.
Показання до застосування
- Профілактика та тривале лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей з 6 років і старше: запобігання денним та нічним симптомам, лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти
- Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням
- Зменшення симптомів сезонного та/або цілорічного алергічного риніту у дорослих і дітей з 6 років і старше
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Клінічних досліджень застосування Сингуляр у вагітних жінок не проводилося. Препарат можна застосовувати під час вагітності лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Під час постреєстраційного використання повідомлялось про випадки вроджених дефектів кінцівок у новонароджених, матері яких приймали Сингуляр під час вагітності. Враховуючи недостатність даних, застосування у період годування груддю слід проводити з обережністю, враховуючи можливий перехід препарату у грудне молоко.
Рекомендації щодо застосування
Препарат доступний за рецептом лікаря. Дозування та тривалість курсу визначаються лікарем залежно від клінічної ситуації.
Протипоказання
- Дитячий вік до 6 років
- Фенілкетонурія
- Гіперчутливість до компонентів препарату
Побічні дії
Загалом Сингуляр добре переноситься. Побічні ефекти зазвичай мають легкий характер і не потребують припинення терапії. Частота побічних явищ у порівнянні з плацебо є схожою.
У дітей віком 2-5 років
У клінічних дослідженнях у 573 дітей цієї вікової групи найчастішим побічним явищем було відчуття спраги, що спостерігалося у менше 1% пацієнтів. Схожі дані отримані і при тривалішому лікуванні.
У дітей 2-14 років з сезонним алергічним ринітом
У короткострокових дослідженнях препарат добре переносився, побічних явищ, що були б частіше за плацебо, не зареєстровано.
У дорослих та підлітків ≥15 років з бронхіальною астмою
Головний біль і дискомфорт у животі – найчастіші побічні явища, що проявлялись у менше ніж у 1% пацієнтів. Тривале застосування не змінює профіль безпеки.
Взаємодія з іншими препаратами
Дані про значущі фармакологічні взаємодії Сингуляр з іншими лікарськими засобами відсутні. Монтелукаст не інгібує і не індукує цитохром Р450, що зменшує ризик взаємодій.
Як приймати, курс і дозування
Дозу та тривалість лікування призначає лікар. Зазвичай дорослі та підлітки ≥15 років приймають по 10 мг один раз на добу. Для дітей 6-14 років рекомендується по 5 мг один раз на добу, а для дітей 2-5 років – по 4 мг один раз на добу у формі таблеток або суспензії.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.
Передозування
Дані щодо передозування обмежені. У разі випадкового прийому підвищених доз рекомендується симптоматичне лікування та спостереження. Спеціальної антидоти немає.
Особливі вказівки
Препарат не слід використовувати для швидкої купірування гострих нападів бронхіальної астми. У разі загострень необхідно застосовувати відповідні швидкодіючі бронходилататори.
При виникненні побічних реакцій або погіршенні стану слід звернутися до лікаря.
Форма випуску
Таблетки по 10 мг у блістерах, у картонній упаковці.
Умови зберігання
Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Діюча речовина
Монтелукаст (montelukast).