Загальна інформація

Ламотригін є потужним протиепілептичним засобом, що застосовується для контролю різних форм епілепсії та профілактики біполярних розладів. Виготовляється у вигляді таблеток, він сприяє стабілізації нейрональних мембран і зменшенню патологічної активності нервових клітин, що викликає судоми та епізоди порушень настрою.

Склад препарату

Активна речовина: ламотриджина – 50 мг у одній таблетці.

Додаткові компоненти: гипролоза низькозамещена, кальція карбонат, карбоксиметилкрахмал натрію, кремнія діоксид колоїдний, магнія алюмосилікат, магнія стеарат, натрію сахаринат, повидон, мікрокристалічна целюлоза, ароматизатор чорносмородиновий.

Фармакологічна дія

Ламотриджин є блокатором потенціал-залежних натрієвих каналів, що зменшує патологічну активність нейронів без пригнічення їх функцій. Засіб стабілізує нейрональні мембрани через вплив на Na+-канали, блокуючи надмірний вивільнення глутамату, зберігаючи при цьому нормальний рівень його виділення. Це сприяє зниженню частоти та інтенсивності судомних напружень і порушень настрою, що виникають при біполярних розладах.

Фармакокінетика

Всмоктування

Ламотриджин швидко та повністю всмоктується з кишечника, практично не піддаючись пресистемному метаболізму. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 2,5 години після прийому. Їжа може трохи збільшити час досягнення максимуму, але не впливає на ступінь всмоктування.

Розподіл

Препарат зв'язується з плазмовими білками приблизно на 55%, що зменшує ризик токсичних взаємодій. Об'єм розподілу становить 0,92–1,22 л/кг.

Метаболізм

Ламотриджин метаболізується ферментом УДФ-глюкуронілтрансфераз, з невеликим збільшенням метаболізму при підвищених дозах. Взаємодіє з іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому Р450, без значних взаємних впливів.

Виведення

Кліренс препарату становить в середньому 39±14 мл/хв. Виводиться головним чином у вигляді глюкуронідів через нирки, а менше 10% – у незміненому вигляді. Період напіввиведення – від 24 до 35 годин у здорових дорослих. У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок цей показник може змінюватися залежно від стану.

Особливі групи пацієнтів

• Діти: кліренс у дітей вищий, ніж у дорослих, особливо у віці до 5 років, а період напіввиведення коротший, приблизно 7 годин.
• Похилого віку: клінічно значущі відмінності у фармакокінетиці не виявлено.
• Пацієнти з порушеннями функцій нирок: початкова доза підбирається індивідуально, з урахуванням ступеня порушення.
• Пацієнти з порушеннями функції печінки: дози зменшуються приблизно на 50% при середньої ступеня недостатності і на 75% при важкій.

Показання до застосування

• Епілепсія: у дорослих і дітей старше 12 років для парціальних і генералізованих судом, включаючи тонико-клонічні напади та синдром Леннокса-Гасто. Для дітей від 3 до 12 років – у складі комбінованої терапії.
• Монотерапія для лікування абсансів: у дорослих.
• Біполярні розлади: для профілактики порушень настрою (депресії, мани, гіпомани, змішаних епізодів) у дорослих (від 18 років).

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека застосування ламотриджина під час вагітності та в період лактації недостатньо досліджена. Перед призначенням слід зважити потенційний ризик для плода та користь для матері. Ламотриджин проникає у грудне молоко у концентрації 40–45% від рівня у плазмі. У деяких випадках у грудних дітей, матері яких отримують препарат, не спостерігається побічних ефектів. Не рекомендується застосовувати у дітей до 2 років.

Протипоказання

• Підвищена чутливість: до ламотриджина або будь-яких компонентів препарату.
• Дитячий вік до 3 років: для цієї форми випуску.

З обережністю: при хронічній нирковій недостатності, алергічних реакціях або шкірних висипах на тлі прийому інших протиепілептичних препаратів.

Побічні дії

• З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення сну, відчуття втоми, агресивність, спутаність свідомості.
• З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, порушення функції печінки.
• З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.
• Алергічні реакції: шкірна висип, ангіоневротичний набряк, синдром Стивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, лімфаденопатія.

Взаємодії з іншими препаратами

• При застосуванні з індукторими метаболізму: фенитоїн, карбамазепін, фенобарбитал, примідон – прискорюють метаболізм ламотриджина, зменшуючи його концентрацію.
• При спільному застосуванні з карбамазепін або фенитоїн: зменшується період напіввиведення.
• При застосуванні з вальпроатом натрію: метаболізм ламотриджина сповільнюється, T1/2 збільшується.

Рекомендації щодо застосування, курс і дози

Для дорослих і дітей старше 12 років: початкова доза – 25-50 мг один раз на добу. Підтримуюча – 100-200 мг/добу, у рідкісних випадках – до 700 мг/добу.

Для дітей від 2 до 12 років: початкова – 0,2-2 мг/кг/добу, підтримуюча – 1-15 мг/кг/добу. Максимальна добова доза – 200-400 мг, залежно від схеми лікування.

Збільшення дози здійснюється поступово, з урахуванням реакції пацієнта та індивідуальних особливостей.

Передозування

Відомі випадки передозування у кількості в 10–20 разів понад терапевтичну дозу, що спричиняли ністагм, атаксію, порушення свідомості до коми. Лікування – симптоматичне, госпіталізація, промивання шлунка за потреби.

Особливі вказівки

• З обережністю застосовують при порушеннях функцій нирок і печінки.
• При появі алергічних реакцій – припинити прийом.
• Зменшувати дозу поступово, щоб уникнути посилення нападів.
• Вплив на психомоторні функції – можливе зниження швидкості реакції, що слід враховувати при керуванні транспортом або роботі з механізмами.

Форма випуску

Таблетки для перорального застосування.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі 15–25°C, у недоступному для дітей.

Термін придатності

3 роки.

Діюча речовина

Ламотриджин.

Виробник

Компанія Алкалоїд АД, місто Скоп'є, Республіка Північна Македонія.