Інструкція з застосування препарату Сероквель® (Кветіапін)

Загальна інформація

Препарат Сероквель® містить активну речовину кветіапін у формі фумарату, яка належить до класу атипових антипсихотичних засобів. Його застосовують для лікування різних психічних розладів, включаючи шизофренію, біполярний розлад (у тому числі маниакальні та депресивні епізоди). Препарат має широкий спектр фармакологічної дії та впливає на серотонінові та дофамінові рецептори головного мозку, що забезпечує його ефективність у комплексній терапії психічних захворювань.

Склад препарату

Одна таблетка, покрита оболонкою, містить:

• активну речовину: кветіапін (у вигляді фумарату) — 25 мг;
• вспомогальні речовини:
  • повидон;
  • дигідрат двохосновного фосфату кальцію;
  • мікрокристалічна целюлоза (МКЦ);
  • крахмал (гліколят натрію);
  • моногідрат лактози;
  • магнію стеарат.

Оболонка таблетки містить:

• оксид заліза червоний;
• діоксид титану;
• гідроксипропілметилцелюлозу;
• полиетиленгліколь 400.

Фармакологічна дія

Кветіапін є атиповим антипсихотиком, що взаємодіє з широким спектром нейротрансмітерних рецепторів головного мозку. Він проявляє високий аффінітет до 5НТ2-серотонінових і D1- та D2-дофамінових рецепторів. Це забезпечує його ефективність у лікуванні позитивних та негативних симптомів шизофренії, а також у профілактиці маниакальних та депресивних епізодів у рамках біполярного розладу.

Механізм дії включає антагоністичну взаємодію з 5НТ2-серотоніновими рецепторами, що сприяє зменшенню негативних побічних ефектів, таких як екстрапірамідні симптоми. Крім того, N-дезалкілкветіапін проявляє частковий агонизм щодо 5HT1A-серотонінових та інгібуючу дію на норадреналінові рецептори, що сприяє антидепресивному ефекту.

Дія на гістамінові та адренорецептори забезпечує седативний та протиалергічний ефект, а низьке сродство до мускаринових рецепторів зменшує ризик розвитку антихолінергічних побічних реакцій.

Клінічно доведено, що препарат ефективний у лікуванні позитивних і негативних симптомів шизофренії, а також у якості монотерапії при маниакальних епізодах від помірної до важкої тяжкості. Важливо зазначити, що дія кветіапіну триває до 12 годин після прийому.

Показання до застосування

• Шизофренія — для зменшення позитивних і негативних симптомів.
• Біполярний розлад — у складі комплексної терапії для лікування маниакальних епізодів.
• Депресивні епізоди — від середнього до важкого ступеня у рамках біполярного розладу.

Застосування під час вагітності та годування груддю

Безпека та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. Тому застосовувати препарат у цей період можливо лише у разі, коли потенційна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. В останньому триместрі можливий ризик розвитку у новонародженого побічних реакцій, таких як екстрапірамідні симптоми або синдром «відміни». У цей час рекомендовано ретельно спостерігати за станом новонароджених.

Щодо годування груддю — повідомляється про екскрецію кветіапіну з материнським молоком, але точний рівень не визначений. З цієї причини рекомендується утриматися від годування груддю під час терапії препаратом.

Протипоказання

• Гіперчутливість до компонентів препарату, включаючи лактазну недостатність, глюкозо-галактозну мальабсорбцію та непереносимість галактози.
• Взаємодія з інгібіторами цитохрому Р450, такими як азолові протигрибкові, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон та інші, що може підвищити концентрацію кветіапіну в плазмі крові.
• Препарат не рекомендований для застосування у дітей та підлітків молодше 18 років, незважаючи на проведені дослідження в цій віковій групі.

З обережністю застосовують пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями, цереброваскулярними порушеннями, у похилому віці, при печінковій недостатності, а також у пацієнтів із історією судомних синдромів.

Побічні реакції

З боку нервової системи

• часто — сонливість (17,5 %), головокруження (10 %);
• рідко — злокачественный нейролептичний синдром, що включає гіпертермію, порушення свідомості, м'язову ригідність, вегетосудинні порушення;
• дуже рідко — судоми.

З боку травної системи

• часто — запор (9 %), диспепсія (6 %), сухість у роті (7 %);
• підвищення активності печінкових ферментів — АЛТ, АСТ, ГГТ (6 %);
• зміни рівню холестерину та тригліцеридів — зазвичай оборотні.

З боку серцево-судинної системи

• часто — ортостатична гіпотензія з головокруженням, тахікардія (7 %), обмороження;

З боку кровотворної системи

• рідко — лейкопенія, нейтропенія;

З боку ендокринної системи

• зниження рівня гормонів щитоподібної залози (Т4 — загальний і вільний), що зазвичай є транзиторним.

Інші реакції

• редко — алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, еозинофілію;
• можливі периферичні набряки, збільшення маси тіла, зокрема у перші тижні терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (азолові протигрибкові, макроліди) слід зменшити дозу кветіапіну через можливе підвищення його концентрації у крові. Індуктори ферментів, такі як карбамазепін, фенитоїн, можуть знизити ефективність препарату, тому може знадобитися його збільшення.

Не впливає на фармакокінетику літію та вальпроату. Взаємодії з іншими антипсихотиками, антидепресантами або седативними засобами слід враховувати при призначенні.

Особливу увагу слід звернути на можливе посилення побічних ефектів при сумісному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, або етиловим спиртом.

Рекомендації щодо застосування, дози та курсу лікування

Прийом препарату можливий незалежно від їжі. Дозування підбирається індивідуально, залежно від клінічного ефекту та переносимості.

Для дорослих

Лікування шизофренії: препарат призначають 2 рази на добу. Початкова доза — 50 мг у перший день, поступово збільшується до 100 мг на другий день, до 200 мг — на третій, і до 300 мг — на четвертий. Надалі дозу коригують до ефективної, зазвичай в межах 300–450 мг/добу, але не більше 750 мг/добу. Дозу підбирають з урахуванням клінічного ефекту та переносимості.

Лікування маниакальних епізодів: рекомендується застосовувати у дозах від 300 до 600 мг/добу, розподілених на 2 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.

Курс лікування та тривалість терапії визначаються лікарем індивідуально, залежно від перебігу захворювання та відповіді на терапію.

Важливо — при підборі дози слід враховувати можливий розвиток побічних реакцій та коригувати лікування відповідно.