Сероквель Пролонг таблетки пролонг действия покрыт.плен.об. 300 мг 60 шт
- Виробник: АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП
- Артикул: serokvel_prolong_tabletki_prolong_deystviya_pokryt_plen_ob_300_m
- Наявність: Наявність невідома
251грн.
Інструкція з застосування препарату Сероквель Пролонг
Виробник
Препарат Сероквель Пролонг виробляється компанією АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП, США.
Склад
Одна таблетки пролонгованої дії, покрита плівковою оболонкою, містить:
- Активна речовина: кветіапін у вигляді фумарату — 300 мг;
- Допоміжні речовини: лактозу моногідрат, МКЦ, натрію цитрат дигідрат, гіпромеллозу, магнію стеарат;
- Оболонка: гіпромеллоза, макрогол 400, діоксид титану Е171, залізооксид жовтий Е172 (фарбник).
Фармакологічна дія
Кветіапін є атипічним антипсихотичним препаратом. Його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін має високу афінність до серотонінових рецепторів типу 5НТ2 та до дофамінових рецепторів D1 і D2 головного мозку. Це забезпечує його основні клінічні антипсихотичні властивості.
Препарат проявляє високу селективність до серотонінових рецепторів, що зумовлює низький ризик розвитку екстрапірамідних побічних ефектів. Також він має високу афінність до переносчика норадреналіну та гистамінових рецепторів, з меншим впливом на α2-адренорецептори та серотонінові типу 5НТ1. Не проявляє значного сродства до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів.
Кветіапін має антипсихотичну активність, яка підтверджена результатами лабораторних досліджень. У тварин він викликає слабку каталепсію та селективне зниження активності мезолимбічних дофамінових нейронів без значного впливу на моторну функцію.
Застосування Сероквель Пролонг добре переноситься у рекомендованих дозах, включаючи похилих пацієнтів. У літніх пацієнтів від 66 до 89 років з деменцією препарат зменшує симптоми депресії. При тривалій терапії у пацієнтів із шизофренією не підвищується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів та маси тіла. У дослідженнях депресивних розладів не було зафіксовано підвищення ризику суїцидальних думок і поведінки при застосуванні препарату.
Фармакокінетика
Кветіапін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація (Cmax) досягається приблизно через 6 годин після прийому. Рівноважна концентрація активного метаболіту N-дезалкілкветіапін становить близько 35% від концентрації кветіапіну. Фармакокінетика є дозозалежною та лінійною при дозах до 800 мг/добу.
Прийом їжі з високим вмістом жирів підвищує біодоступність препарату приблизно на 50% по Cmax та на 20% по AUC. Рекомендується приймати препарат окремо від їжі один раз на добу.
Більше 83% препарату зв'язується з білками плазми. Метаболізм кветіапіну відбувається за участю цитохрому P450, головно ізоферменту CYP3A4. Виведення — через нирки (близько 73%) та з фекаліями (близько 21%). T1/2 кветіапіну становить приблизно 7 годин, метаболітів — близько 12 годин.
У похилих пацієнтів кліренс кветіапіну зменшується на 30–50%. У пацієнтів з печінковою недостатністю або важкою нирковою недостатністю необхідно коригувати дозу через можливе підвищення концентрації препарату.
Показання
- Шизофренія, включаючи профілактику рецидивів у стабільних пацієнтів;
- Біполярні розлади, зокрема:
- умерені та тяжкі маніакальні епізоди у структурі біполярного розладу;
- тяжкі депресивні епізоди у структурі біполярного розладу;
- профілактика рецидивів біполярних розладів у пацієнтів із попередньою ефективною терапією кветіапіном маниакальних або депресивних епізодів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека та ефективність кветіапіну у вагітних жінок не встановлені. Тому застосовувати препарат під час вагітності слід лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Ступінь екскреції у грудне молоко невідома. Жінкам рекомендується уникати годування груддю під час лікування препаратом.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонента препарату;
- Дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція, непереносимість галактози;
- Спільне застосування з інгібіторами цитохрому P450 (противогрибкові групи азолів, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон та ін.), а також з інгібіторами протеаз;
- Вік до 18 років (через недостатність даних щодо безпеки та ефективності).
З обережністю слід застосовувати пацієнтам з:
- Кардіоваскулярними або цереброваскулярними захворюваннями, що передбачають ризик артеріальної гіпотензії;
- Похилого віку;
- Печінковою недостатністю;
- Історією судомних нападів.
Побічні дії
Найчастішими побічними ефектами є:
- З боку центральної нервової системи: сонливість, головокруження, головний біль, слабкість, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія, диспепсія.
- З боку травної системи: сухість у роті.
- Загальні реакції: синдром відміни, підвищення рівня тригліцеридів, холестерину (ЛПНП), зниження ЛПВП, збільшення маси тіла, зниження рівня гемоглобіну.
Можливі також інші побічні ефекти, зокрема:
- З боку системи крові: лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
- З боку серцево-судинної системи: серцебиття, ортостатична гіпотензія.
- З боку зору: порушення зору.
- З боку дихальної системи: риніт.
- З боку печінки: підвищення активності печінкових трансамінназ, гепатит (рідко), жовтяха (дуже рідко).
- Інше: приапізм, галакторея, синдром Стивенса-Джонсона, злокачественный нейролептический синдром (дуже рідко).
Важливо враховувати можливість появи симптомів з боку нервової системи та інших систем, а при появі будь-яких побічних реакцій — звертатися до лікаря.
Спеціальні вказівки
Прийом сонливості та запаморочення можливий у перші два тижні терапії. Вони зазвичай зменшуються або зникають при тривалому застосуванні.
Можливе підвищення рівня печінкових трансамінназ, яке зазвичай є оборотним. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями через ризик ортостатичної гіпотензії.
Можливе підвищення рівня пролактину, що потребує контролю при тривалому лікуванні.
Як приймати, курс і дозування
Застосовувати внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Рекомендується починати з низьких доз і поступово їх підвищувати до досягнення терапевтичного ефекту.
Дозу та тривалість курсу визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта залежно від стану та реакції на лікування.
Загальні рекомендації щодо дозування:
- Початкова доза — зазвичай 50–100 мг один раз на добу.
- Щоденна доза може бути збільшена поступово до 300–400 мг.
- Максимальна добова доза — 800 мг, що приймається один раз на добу.
Тривалість лікування визначає лікар, залежно від клінічного ефекту та переносимості препарату.
Передозування
У випадку передозування можливі симптоми: сильна сонливість, порушення свідомості, судоми, тахікардія, ортостатична гіпотензія, кома. Вимагається негайне медичне втручання, включаючи промивання шлунка, підтримку життєвих функцій і симптоматичну терапію. Специфічний антидот не визначений.
Додаткові вказівки
Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності — 3 роки. Не застосовувати після закінчення строку придатності, зазначеного на упаковці.
Перед початком лікування необхідно провести обстеження, включаючи визначення рівня пролактину, функціонального стану печінки та інших показників згідно з рекомендаціями лікаря.
Видео
| Характеристики | |
| Действующее вещество | Кветиапин |
| Производитель | АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП |
| Страна | США |