Сердолект таблетки покрыт.об. 20 мг 28 шт
| Производитель | Х. Лундбек А/О |
| Страна | Дания |
| Действующее вещество | Сертиндол |
Ціна: 254 грн
Сертиндол — інструкція з застосування
Виробник
Х. Лундбек А/О, Данія
Склад
- Активна речовина: сертиндол — 20 мг
- Допоміжні речовини: кукурудзяний крахмал, лактози моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, гіпролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза
- Оболонка: гіпромеллоза, титан діоксид (Е171), макрогол 400, залізо окис жовтий (Е172), залізо окис червоний (Е172), залізо окис чорний (Е172)
Фармакологічна дія
Фармакотерапевтична група: антипсихотичний засіб (нейролептик).
Код ATX: N05AE03
Фармакодинаміка:
Сертиндол — атипічний нейролептик, похідне фенилиндолу, що селективно впливає на лімбічні структури головного мозку. Має антипсихотичну активність.
Механізм дії включає блокаду мезолімбічних дофамінергічних нейронів і збалансоване пригнічення центральних дофамінових D2 рецепторів та серотонінових 5-HT2 рецепторів, а також α1-адренорецепторів.
Препарат не впливає на мускаринові та гістонінові Hi рецептори, що запобігає розвитку антихолінергічних і седативних ефектів.
Фармакокінетика:
Виведення сертиндолу відбувається через печінковий метаболізм з середнім періодом напіввиведення приблизно 3 дні. Концентрація у плазмі залишається стабільною при багаторазовому прийомі. Вплив статі на кліренс — незначний, проте у пацієнтів із дефіцитом ферменту CYP2D6 рівень препарату у крові може бути у 2–3 рази вищим.
Показання до застосування
- Лікування шизофренії
Примітка: сертиндол не рекомендується для екстреного купірування симптомів у пацієнтів з гострим збудженням.
Застосування під час вагітності та годування груддю
Вагітність
Безпека застосування сертиндолу під час вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах не виявили тератогенних властивостей, але виявлено зниження фертильності при застосуванні в терапевтичних дозах. Тому препарат протипоказаний у період вагітності.
Годування груддю
Вивчення виділення сертиндолу у грудне молоко не проводилось, проте вважається, що препарат може проникати у молоко матері. При необхідності терапії рекомендується припинити годування груддю.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до компонента або допоміжних речовин
- Некоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія
- Відомі важкі серцево-судинні захворювання, зокрема застійна серцева недостатність, гіпертрофія міокарда, аритмії, брадикардія (менше 50 уд./хв.)
- Вроджений синдром удлиненного інтервалу QT або його наявність у родичів
- Вживання препаратів, що подовжують інтервал QT (наприклад, хінідин, соталол, амиодарон, дофетилід, циметидин, еритроміцин, макроліди, флуоксетин, пароксетин, верапаміл, дилтіазем)
- Вживання інгібіторів CYP3A (кетоконазол, ітраконазол, інгібітори ВІЛ-протеїнази, циметидин)
- Важка печінкова недостатність
- Наследжена непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення засвоєння глюкози і галактози
- Дитячий і підлітковий вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності)
З обережністю рекомендується:
- Історія судом
- Легка або середня печінкова недостатність
- Фактори ризику розвитку інсульту
- Болезнь Паркінсона
- Одночасне застосування з інгібіторами CYP2D6, флуоксетином або пароксетином
- Пожилі пацієнти (старше 65 років)
Побічні дії
У клінічних дослідженнях найбільш частими побічними реакціями (>1%) були:
- Риніт, закладеність носа
- Зміни еякуляції (зменшення об'єму)
- Головокруження
- Сухість у роті
- Постуральна гіпотензія
- Збільшення маси тіла
- Периферичні набряки
- Задишка
- Парастезії
- Подовження інтервалу QT
Екстрапірамідні симптоми (ЕПС)
Частота виникнення ЕПС при застосуванні сертиндолу була подібною до групи плацебо. Відзначено, що у деяких випадках потрібно застосовувати протипаркінсонічні засоби для купірування симптомів.
Взаємодії з іншими препаратами
Ризик подовження інтервалу QT: підвищується при одночасному застосуванні з препаратами, що також подовжують цей інтервал або інгібують метаболізм сертиндолу. Такі комбінації є протипоказаними.
Інгібітори CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин): підвищують рівень сертиндолу у крові в 2–3 рази. Необхідне коригування дози та постійний ЕКГ-моніторинг.
Інгібітори CYP3A (еритроміцин, ітраконазол, верапаміл): сприяють незначному підвищенню рівня препарату.
Як застосовувати, курс лікування та доза
Лікування сертиндолом призначають відповідно до клінічної ситуації під контролем лікаря. Дозування підбирається індивідуально, враховуючи переносимість і терапевтичний ефект.
- Зазвичай початкова доза становить 20 мг один раз на добу.
- Залежно від відповіді пацієнта, дозу можна збільшувати або зменшувати, але не більше рекомендованого максимуму.
- Прийом препарату рекомендується з їжею або без неї, незалежно від часу доби.
Передозування
Симптоми передозування можуть включати посилене подовження інтервалу QT, гіпотензію, аритмії та інші порушення серцевого ритму. У разі передозування необхідно негайно провести симптоматичну терапію, забезпечити контроль ЕКГ та підтримувати стабільний стан пацієнта.
Особливі зауваження
Тривале застосування сертиндолу потребує регулярного моніторингу стану серця, зокрема, ЕКГ для виявлення потенційних порушень ритму. Не рекомендується раптово припиняти терапію — необхідно поступове зменшення дози під контролем лікаря.
Форма випуску
Таблетки по 20 мг для перорального застосування.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Термін придатності
Зазначений на упаковці.