Виробник

Препарат виробляється компанією Х. Лундбек А/О, Данія.

Склад

Одна таблетки, покрита оболонкою, містить:

• Активна речовина: сертиндол – 16 мг
• Допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, лактозу моногідрат, мікрокристалічна целюлоза, гипролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза

Оболонка таблетки містить: гипромеллозу, титану діоксид (Е171), макрогол 400 і 4 мг – залізо оксид жовтий (Е172), 12 мг – залізо оксид жовтий (Е172), залізо оксид червоний (Е172), 16 мг – залізо оксид червоний (Е172), 20 мг – залізо оксид жовтий (Е172), залізо оксид червоний (Е172), залізо оксид чорний (Е172).

Фармакологічна дія

Сердолект є атипічним нейролептиком, похідним фенилиндола, який селективно впливає на лімбічні структури мозку. Має антипсихотичну дію.

Фармакодинаміка

Механізм дії сертиндола полягає у селективній блокаді мезолімбічних дофамінових нейронів та збалансованому інгібуванні центральних дофамінових D2-рецепторів і серотонінових 5-HT2-рецепторів, а також на α1-адренорецепторах. Це сприяє зменшенню психотичних симптомів без розвитку значних антихолінергічних або седативних ефектів, оскільки сертиндол не впливає на мускаринові та гістамінові H1-рецептори.

Фармакокінетика

• Добре абсорбується з кишечника, максимальна концентрація досягається приблизно через 10 годин після прийому.
• Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь абсорбції.
• Обʼєм розподілу: приблизно 20 л/кг.
• На 99,5% звʼязується з білками плазми крові.
• Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри.
• Метаболізується у печінці за участю цитохромів P450 2D6 і P450 3A.
• Період напіввиведення становить близько 3 днів.
• Виводиться переважно з калом, частково – з сечею.

Показання до застосування

• Лікування шизофренії та інших психотичних розладів.

Препарат не рекомендується до застосування у гострих станах для швидкої купірування психотичних симптомів.

Вагітність і годування груддю

Безпека застосування Сердолекту під час вагітності та у період лактації не вивчена. Заборонено призначати препарат вагітним жінкам. У разі необхідності застосування у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

• Некорегована гіпокаліємія або гіпомагніємія.
• Виражені серцево-судинні захворювання, застійна серцева недостатність, гіпертрофія міокарда, аритмії або брадикардія менше 50 уд./хв.
• Вроджений синдром довгого QT інтервалу або його наявність у родичів.
• Прийом препаратів, що подовжують QT інтервал: антиаритміків IА і III класів, деяких антипсихотиків, макролідів, хінолонів, антигістамінних засобів, циметидину, літію та інших препаратів, що збільшують QT.
• Печінкова недостатність вираженого ступеня.
• Вік до 18 років (без встановленої безпеки та ефективності).

Побічні дії

Можуть спостерігатися такі побічні ефекти (у порядку зменшення частоти):

• Риніт і закладеність носа
• Зменшення обʼєму еякуляту
• Головокруження
• Сухість у ротовій порожнині
• Постуральна гіпотензія
• Збільшення маси тіла
• Периферичні набряки
• Задишка, парестезії
• Удлинення QT інтервалу
• Лейкоцитурія і гематурія
• Гіперглікемія
• Синкопальні стану, судоми, рухові порушення, включаючи пізню дискінезію
• Пароксизми шлуночкової тахікардії ("torsade de pointes")

Екстрапірамідні симптоми виникають з такою ж частотою, що й при застосуванні плацебо. Рідко може розвиватися злоякісний нейролептичний синдром.

Взаємодія з іншими препаратами

• Збільшення ризику удлинення QT інтервалу при одночасному застосуванні з препаратами, що його подовжують або інгібують метаболізм сертиндола. Категорично заборонено комбінувати з такими препаратами.
• Сертиндол метаболізується за участю цитохромів P450 2D6 і P450 3A. Інгібітори цих цитохромів (флуоксетин, пароксетин, еритроміцин, кетоконазол, ітраконазол, інгібітори ВІЧ-протеїназ, блокатори кальцієвих каналів, циметидин) можуть підвищити концентрацію сертиндола в крові.
• Одночасне застосування з препаратами, що індукують цитохроми P450 (рифампіцин, карбамазепін, фенитоїн, фенобарбітал), може знизити його ефективність, вимагаючи корекції дози.

Спосіб застосування, тривалість курсу і дозування

Препарат призначають внутрішньо один раз на добу незалежно від прийому їжі. Початкова доза – 4 мг на добу. Щотижнево (кожні 4-5 днів) дозу слід збільшувати на 4 мг до досягнення терапевтичної дози в межах 12–20 мг/добу. Максимальна доза – 24 мг/добу, але її призначають у виняткових випадках через ризик удлинення QT.

Для літніх пацієнтів: призначення повинно відбуватися з обережністю, із меншою швидкістю збільшення дози та з використанням нижчих доз. Перед початком терапії необхідно провести ЕКГ та оцінити стан серцево-судинної системи.

При порушенні функції нирок: застосування у стандартних дозах, гемодіаліз не впливає на фармакокінетику.

При порушенні функції печінки: потрібне більш повільне збільшення дози та застосування з обережністю у разі легких та помірних порушень.

Перехід з інших препаратів: починати з рекомендованої дози одночасно з припиненням попереднього нейролептика, з поступовим титруванням.

Передозування

Симптоми: сонливість, невнятна мова, тахікардія, зниження артеріального тиску, транзиторне удлинення QT, можливий розвиток пароксизмів шлуночкової тахікардії ("torsade de pointes").

Лікування: негайна відміна препарату, підтримка прохідності дихальних шляхів, моніторинг ЕКГ та життєвих показників. Введення активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає, діаліз не ефективний. Підтримуюча терапія для стабілізації стану.

Особливі вказівки

• З обережністю призначати при підвищеному ризику удлинення QT інтервалу, необхідний регулярний моніторинг ЕКГ.
• Перед початком терапії необхідно провести ЕКГ та контролювати її протягом лікування, особливо при зміні дози або додаванні препаратів, що впливають на QT інтервал.
• З особливою обережністю застосовувати у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, у літніх людей, а також при застосуванні інших препаратів, що подовжують QT.

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою, по 16 мг, у пачках по 30 або 60 штук.

Умови зберігання

Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Тримати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки від дати виробництва. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Діюча речовина

Сертиндол – основний компонент препарату, що визначає його фармакологічну активність.