Повний опис препарату семаглутид

Загальна інформація

Семаглутид — це сучасний лікарський засіб, що належить до групи препаратів для лікування цукрового діабету 2 типу. Його застосовують для покращення глікемічного контролю у пацієнтів, які дотримуються дієти та фізичних навантажень, а також у комбінації з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами або інсуліном. Семаглутид є агонистом рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1), що забезпечує його гіпоглікемічний, а також сприяє зниженню маси тіла та покращенню метаболічних показників.

Склад препарату

Фармакологічна група та дія

Фармако-терапевтична група: середства для лікування цукрового діабету,
гипоглікемічні засоби, крім інсулінів, аналоги глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1).

Механізм дії семаглутиду полягає у його здатності активувати рецептори ГПП-1, що сприяє підвищенню секреції інсуліну у відповідь на підвищення рівня глюкози в крові. Водночас, препарат зменшує секрецію глюкагону, що сприяє зниженню концентрації глюкози. Завдяки тривалому T1/2 (приблизно 1 тиждень), він застосовується один раз на тиждень шляхом підшкірної ін’єкції.

Основні ефекти семаглутиду включають:

• зниження рівня глюкози у крові
• зменшення апетиту та маси тіла
• покращення метаболічної чутливості
• зниження ризику розвитку атеросклерозу та запалень

Дія препарату забезпечується зв’язуванням з альбуміном крові (>99%), що сприяє тривалому ефекту та зменшенню швидкості метаболізму.

Показання до застосування

• Цукровий діабет 2 типу, що контролюється дієтою та фізичними вправами, для покращення глікемічного контролю
• Монотерапія або у комбінації з пероральними гіпоглікемічними препаратами (метформін, сульфонилмочевина, тиазолидиндион)
• Комбінована терапія з інсуліном у випадках недостатнього контролю глікемії

Протипоказання

• Медуллярний рак щитовидної залози в анамнезі, включно з родинними випадками
• Мультиендокринна неоплазія 2 типу
• Цукровий діабет 1 типу
• Діабетичний кетоацидоз
• Період вагітності та годування груддю
• Діти та підлітки до 18 років
• Тяжка печінкова недостатність
• Термінальна стадія хронічної ниркової недостатності (КК < 15 мл/хв)
• Хронічна серцева недостатність 4 ФК за NYHA

Побічні дії

З боку травної системи: дуже часто — нудота, діарея; часто — блювання, біль у животі, здуття, запор, диспепсія, гастрит, рефлюкс, відрижка, метеоризм.

З боку імунної системи: рідко — анафілактичні реакції.

З боку обміну речовин: дуже часто — гіпоглікемія при спільному застосуванні з інсуліном або сульфонилмочевиною; часто — зниження апетиту.

З боку нервової системи: часто — головокруження; нечасто — дисгевзія.

З боку зору: часто — ускладнення діабетичної ретинопатії.

З боку серцево-судинної системи: збільшення частоти серцебиття.

Інше: утомлюваність, підвищення активності ЛПЛ, зниження маси тіла, холелітіаз, реакції у місці введення.

Взаємодія з іншими препаратами

Затримка опорожнення шлунка може впливати на швидкість всмоктування пероральних препаратів. Тому слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, що отримують ліки, які швидко всмоктуються у ЖКТ. Не рекомендується змішувати семаглутид з іншими розчинами або лікарськими засобами в одному шприці. Важливо враховувати можливі зниження всмоктування ліків, що залежить від швидкості опорожнення шлунка.

Рекомендації щодо застосування

Застосовують шляхом підшкірної ін’єкції один раз на тиждень у будь-який час доби, незалежно від прийому їжі. Початкова доза становить 0.25 мг, яку рекомендується застосовувати протягом 4 тижнів, після чого її слід збільшити до 0.5 мг. За потребою та за рекомендацією лікаря можливо подальше підвищення дози до 1 мг.

Ін’єкцію роблять у передню частину живота, стегно або плечо. Можна змінювати день введення, але інтервал між ін’єкціями має становити не менше 3 днів.

Особливі застереження

Застосування протипоказане при цукровому діабеті 1 типу, а також у разі розвитку панкреатиту в анамнезі. Не замінює інсулін. Можливе виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, що може призвести до дегідратації та погіршення функцій нирок. Потрібно уважно контролювати стан пацієнтів з ретинопатією та ризиком розвитку панкреатиту.

Пацієнти з підвищеним ризиком медуллярного раку щитовидної залози мають бути проінформовані про симптоми і проходити регулярне обстеження.

Препарат не застосовують у дітей до 18 років, а також при порушеннях функції печінки і нирок.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами мінімальний, але рекомендується бути обережними у разі виникнення гіпоглікемії.

Дія та особливості препарату

Семаглутид — це біотехнологічно отриманий аналог ГПП-1, що має високу селективність до рецепторів ГПП-1. Його тривалий період напіврозпаду дозволяє застосовувати один раз на тиждень. Зв’язуючись з рецепторами, препарат активує їх, забезпечуючи регуляцію рівня глюкози, зменшення апетиту та маси тіла, а також позитивний вплив на серцево-судинну систему та метаболізм.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація у крові досягається через 1-3 дні після ін’єкції. Біодоступність становить близько 89%. Виведення відбувається переважно через нирки (2/3) та кишечник (1/3). Тривалість дії дозволяє підтримувати стабільний рівень у крові протягом приблизно 5 тижнів після останньої дози.